Ксефокам уколы: инструкция по применению, форма выпуска, состав

1 флакон содержит

  • активное вещество: лорноксикам 8 мг.
  • вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат.

Описание: Порошок желтого цвета. Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ: М01АС05

  • Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения.
  • После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа.
  • Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.
  • Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов.
  • Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.
  • Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам.
  • В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9.
  • Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы.
  • В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов.
  • Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности.
  • Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ.
  • Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Фармакодинамика

  1. Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием.

  2. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

  3. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

  4. Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта.
  5. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.

  • При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.
  • Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).
  • После приготовления раствора иглу заменяют.
  • Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.
  • Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.
  • Начальная доза может составлять 8 или 16 мг.
  • При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
  • Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
  • При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг.
  • Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.
  • головная боль, головокружение;
  • боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея.
  • анорексия, изменение веса;
  • бессонница, депрессия;
  • конъюнктивит;
  • головокружение, шум в ушах;
  • нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные);
  • ринит;
  • запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта;
  • повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени;
  • сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия;
  • артралгия;
  • недомогание, отек лица.
  • мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением;
  • афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм;
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения;
  • повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия;
  • спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень;
  • нарушение вкуса;
  • нарушение зрения;
  • гипертония, приливы, кровотечение, гематомы;
  • боль в костях, мышечные спазмы, миалгия;
  • никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови;
  • астения;
  • дерматит и экзема, пурпура.
  •  нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия;
  • асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани;
  • печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз;
  • отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла;
  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
  • повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
  • указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит;
  • тромбоцитопения;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
  • детский и юношеский возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации.

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

  • циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
  • антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);
  • р-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;
  • диуретиков — снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие;
  • дигоксином — снижает почечный клиренс дигоксина;
  • хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;
  • другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами — увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
  • метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
  • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;
  • солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;
  • циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;
  • производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;
  • пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;
  • алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;
  • цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства:

  1. Рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама.
  2. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
  3. При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе:

  • Рекомендуется проведение клинического наблюдения.
  • При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).
  • Не следует применять одновременно с другими НПВП.
  • Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.
  • При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
  • Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения.
  • При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
  • Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.
  • Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Читайте также:  Трамал: инструкция по применению уколов, показания, аналоги

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

  1. Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги).
  2. Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
  3. Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое.
  4. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма.
  5. Лорноксикам диализу не подвергается.
  6. До настоящего времени специфического антидота не известно.
  7. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата.
  8. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
Форма выпуска и упаковка По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком. По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в картонную коробку, илиПо 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком. По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов! Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Ксефокам, производителя «Гленмарк Фармасьютикалз Лтд». Ксефокам уколы: инструкция по применению, форма выпуска, состав

Ксефокам уколы: инструкция по применению, форма выпуска, состав

Ксефокам инструкция по применению

Уколы Ксефокам — инструкция по применению

Ксефокам уколы: инструкция по применению, форма выпуска, состав

Инъекции Ксефокама — нестероидное противовоспалительное средство (НСДВ) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Он широко используется в различных областях медицины для снятия боли, воспаления, гиперемии и гипертермии.

Форма выпуска и состав

Xefokam производится в виде лиофизиата для приготовления раствора для дальнейшей инъекции. Препарат упакован во флаконы из темного стекла с растворителем в 1, 5 и 10 флаконов на пластиковых поддонах в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Содержание флаконов — плотная, желтоватого цвета масса, основным действующим веществом которой является Лорноксикам, в 1 флаконе 8 мг действующего вещества. Препарат сопровождается ампулой воды для инъекций 2 мл, которая используется в качестве растворителя.

Фармакологическое действие

Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, основанным на подавлении синтеза простагландина за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы.

Ингибирование циклооксигеназы приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, Лорноксикам ингибируется высвобождением свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Обезболивающий эффект Лорноксикама не связан с опиатноподобным действием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, Лорноксикам не давит на дыхание, не вызывает наркотической зависимости.

Лорноксикам не влияет на жизненно важные параметры: Температура тела, частота дыхания, пульс, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация Лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается примерно через 0,4 часа.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основе кривой ‘площадь под временной концентрацией’) после внутримышечного введения составляет 97%. Период полураспада в среднем составляет 3-4 часа.

Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам полностью метаболизирован, около 1/3 метаболитов выделяется через почки и 2/3 через печень. Существенных изменений в фармакокинетике Лорноксикама не наблюдалось у пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени и почек.

Показания к применению

Инъекции Xefokam назначаются пациентам:

  • симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартроза
  • симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

Перед началом терапии пациент должен внимательно прочитать прилагаемую инструкцию, так как ксефокам имеет следующие противопоказания

  • Известная гиперчувствительность/аллергия на Лорноксикам или один из компонентов препарата;
  • Полная или частичная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего носового полипоза или синуса и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других ЛДПА (в том числе в анамнезе);
  • тромбоцитопения;
  • геморрагический диатез или нарушение коагуляции; а также те, кто перенес операцию с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • после аортокоронарного шунтирования;
  • эрозивные изменения язвы желудка или 12-двенадцатиперстной кишки, активное желудочное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • повторяющаяся язва желудка или повторное желудочно-кишечное кровотечение;
  • данные о предыдущем желудочно-кишечном кровотечении, связанном с ВПЧ; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в острой фазе;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активная болезнь печени;
  • выраженная почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови выше 300 мкмоль/л, прогрессирующая болезнь почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
  • беременность, кормление грудью;
  • детей до 18 лет из-за отсутствия клинических данных по применению в этой возрастной группе.

Относительные противопоказания (если препарат можно применять с осторожностью):

  • присутствие в организме бактерий Helicobacter pylori;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • сахарный диабет;
  • курение пациента;
  • алкоголизм;
  • тяжелое психическое заболевание;
  • умеренная почечная недостаточность;
  • возраст пациента старше 60 лет.

Способ применения и дозировка

Инъекции ксефокама предназначены только для внутримышечных или венозных инъекций.

Инъекционный раствор готовится незадолго до использования путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Xefokam) инъекционной водой (2 мл).

После подготовки раствора замените иглу. Внутримышечные инъекции дают длинную иглу.

Приготовленный таким образом раствор вводится внутривенно или внутримышечно в случае послеоперационной боли и внутримышечно в случае острого приступа люмбаго/папы. Продолжительность внутривенного введения раствора должна быть не менее 15 секунд, а внутримышечного — не менее 5 секунд.

Дозировка:

Начальная доза может быть 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте может быть добавлена та же доза 8 мг.

  • Поддерживающая терапия: 8 мг дважды в день.
  • Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
  • Минимальная эффективная доза должна быть использована при минимально возможной дозе.

Использование при беременности и лактации

Инъекции ксефокама не следует применять женщинам во время беременности, так как это может привести к внутриутробным патологиям в почках, мозговом и системном кровотечении плода.

При планировании беременности в период лечения препарат должен быть эффективно защищен, а после прекращения приема препарата должен быть сделан перерыв в планировании не менее 3 месяцев.

Активное вещество Ксефокама может выделяться с грудным молоком, поэтому его использование несовместимо с лактацией. При необходимости терапии женщине рекомендуется прекратить грудное вскармливание и переключить ребенка на грудное вскармливание молочной смесью.

Побочные действия

В связи с употреблением препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств, побочные эффекты обычно возникают в желудочно-кишечном тракте. В том числе:

  • тошнота, рвота;
  • увеличение слюноотделения;
  • боль в животе;
  • обострение хронических заболеваний пищеварительного тракта;
  • отсутствие аппетита;
  • диарея;
  • увеличение печени и подавление функции печени;
  • риск желудочно-кишечного кровотечения.

Другие побочные эффекты менее распространены: тромбоцитопения, сыпь, головокружение, изменения кровяного давления, дрожь конечностей, бронхоспазм. Местные побочные эффекты могут возникнуть в месте инъекции — покраснение, отек, боль в месте инъекции 1172 1173 В очень редких случаях может развиться ангиоотёк и признаки анафилаксии.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке Xefokam, которые позволили бы определить ее последствия или предложить конкретные меры по ее устранению.

Однако можно предположить, что при передозировке ксефокамом побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми.

Читайте также:  Кашель после акдс: стоит ли беспокоиться и как его лечить

Серьезные симптомы — атаксия, судороги, поражение печени и почек, возможно, нарушения свертываемости крови.

Лечение

Xefokam следует прекратить при подозрении на передозировку. Благодаря тому, что Лорноксикам имеет период полураспада около 4 часов, он быстро выводится из организма.

Это вещество не может быть удалено из организма диализом. В настоящее время нет конкретного противоядия. Следует использовать обычные экстренные меры и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  1. При одновременном применении ксефокама с циметидином увеличивается концентрация основного действующего вещества лиофизиата в плазме крови, что увеличивает риск возникновения вышеуказанных побочных эффектов.

  2. Комбинация препарата с антикоагулянтами или антиагрегатами не рекомендуется, так как это может привести к тяжелым геморрагическим осложнениям.

  3. При использовании препарата с гепарином одновременно с эпидуральной анестезией повышается риск возникновения массовой гематомы в месте инъекции.
  4. Xefokam уменьшает терапевтический эффект бета-адреноблокаторов и мочегонных средств, а также клиренс дигоксина в почке.

В сочетании с антибиотиками из группы хинолонов у пациента повышенный риск судорог. При одновременном применении глюкокортикостероидов с ксефокамом увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

Пациенты с язвой или эрозивным гастритом в анамнезе лечения Xefokam должны лечиться с особой осторожностью. При подозрении на кровотечение терапия немедленно прекращается.

Агрегация тромбоцитов подавляется под действием препарата, что может привести к более длительному времени свертывания.

Пациенты, которым предстоит операция, должны всегда предупреждать врача о терапии этим препаратом, а врач, в свою очередь, должен строго следить за состоянием пациента во время операции и принимать лекарства для остановки кровотечения (например, аминокапроевая кислота).

В случае боли в правой подреберье, повышенной печени и повышенной активности печеночных трансминаз, лечение препаратом прекращается и пациент остается под наблюдением.

Во время лечения препаратом пациенты не должны употреблять алкогольные напитки и использовать контрольные механизмы, требующие повышенной концентрации.

Условия хранения

Флаконы, содержащие препарат, следует хранить в темном месте при температуре не выше 25 °С. Перед каждой инъекцией необходимо приготовить свежий раствор, обеспечив равномерное растворение содержимого флакона и отсутствие суспензий и хлопьев в шприце.

Срок годности

3 года. Не используйте после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Инъекции Xefokam доступны в аптеках по рецепту .

Аналоги

По своему терапевтическому эффекту Ксефокам похож на Ксефокам:

  • Csefocam Быстрые таблетки;
  • таблетки Нурофена;
  • таблетки Ибупрофена;
  • таблетки Ацетилсалициловой кислоты.

Перед заменой препарата на любой из вышеперечисленных аналогов пациенту необходимо проконсультироваться с врачом, так как вышеуказанные препараты имеют различные действующие вещества и дозировки.

Цена

Средняя стоимость ксефокамского лиофизита в московских аптеках составляет 700 рублей.

КСЕФОКАМ

Клинико-фармакологическая группа

NPVS

Действующее вещество

— Лорноксикам

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат подготовить раствор для введения плотной массы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 100 мг, тромтамол — 12 мг, эдетат динатрия — 0,2 мг.

Флаконы из темного стекла (5) — картонная упаковка. Флаконы из темного стекла (5) — пластиковые поддоны (1) — картонная упаковка.

Фармакологическое действие

NPVS. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом.

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, основанным на подавлении синтеза простагландинов за счет подавления активности изоферментов COH. Ингибирование КОГ приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, таким образом, к ингибированию воспаления.

Кроме того, Лорноксикам ингибируется высвобождением свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Обезболивающий эффект Лорноксикама не связан с опиатноподобным воздействием на ЦНС, и в отличие от наркотических анальгетиков, Лорноксикам не давит на дыхание и не вызывает наркотической зависимости.

Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: Температура тела, частота дыхания, СН, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия.

Фармакокинетика

Отсос

При введении Cmax в плазму, плазма Лорноксикама достигается примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по значению AUC) после инъекции Cmax составляет 97%.

  • Распределение
  • Связь с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации в плазме.
  • Метаболизм и выделение
  • Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью.

T1/2 в среднем 3-4 часа. Лорноксикам полностью метаболизирован, около 1/3 метаболитов выделяется почками и 2/3 — метаболизмом в печени. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значительных изменений в фармакокинетике Лорноксикама у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с дисфункцией печени и почек не обнаружено.

Показания

  • Краткосрочная терапия легких и умеренных острых болей.

Противопоказания

  • Полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипопаза носа или пазух носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НСАГ (в т.ч. анамнеза);
  • тромбоцитопения;
  • геморрагический диатез или нарушение свертываемости крови и после операции с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • повторная язва желудка или повторное желудочно-кишечное кровотечение;
  • данные о предыдущем желудочно-кишечном кровотечении, связанном с приемом внутрь НПВС;
  • воспалительная болезнь кишечника (болезнь Крона, НСК) в острой фазе;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • печеночная недостаточность или активная болезнь печени;
  • выраженная почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови выше 300 мкмоль/л), прогрессирующая почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или дегидратация;
  • беременность;
  • период лактации;
  • дети и подростки до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата в этой возрастной группе);
  • гиперчувствительность/аллергия к компонентам препарата.

C

Эрозивные язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), умеренная почечная недостаточность, послеоперационные состояния, возраст старше 65 лет, артериальная гипертензия, ВПС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, Дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, СС менее 60 мл/мин, язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное употребление LDL, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания; одновременное введение пероральных ГКС (в т. включая преднизолон), антикоагулянты (включая варфарин), антиагреганты (включая клопидогрелов), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), диуретики, лекарственные средства с известным или предполагаемым нефротоксическим эффектом.

Одновременное лечение NPVS и такролимусом может повысить риск нефротоксичности.

Одновременное применение НПВС и гепарина в сочетании с спинальной или эпидуральной анестезией повышает риск развития спинальной/эпидуральной гематомы.

Дозировка

Препарат используется парентерально.

В послеоперационной боли препарат вводится в/м или в/м, в острая люмбаго/пана — в/м.

Начальная доза может быть 8 мг или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте может быть назначена дополнительная доза 8 мг.

  1. Поддерживающая терапия: 8 мг 2 раза в день.
  2. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
  3. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе с минимально возможным временем введения.

Раствор для инъекций следует приготовить непосредственно перед использованием, растворив содержимое флакона (8 мг порошка Xefokam) в воде для инъекций (2 мл). После приготовления раствора игла заменяется.

В/м инъекция осуществляется длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводится в / в / м или в / м. Продолжительность инъекции раствора должна быть не менее 15 секунд, м/м — не менее 5 секунд.

Побочные реакции желудочно-кишечного тракта являются наиболее распространенными при лечении ЛПНП; возможны отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Употребление таких лекарственных средств может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий.

  • При использовании Xefokam могут возникнуть следующие побочные эффекты.
  • Инфекции и паразитарные заболевания : редко фарингит.
  • От кроветворения: : редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • На стороне системы коагуляции: редкое — длительное время кровотечения; очень редкое — геморрагическая сыпь.
  • На стороне иммунной системы: : редкий — гиперчувствительный.
  • Со стороны метаболизма: иногда — анорексия, изменение массы тела.
  • Со стороны психики: Со стороны психики: иногда — бессонница, депрессия; редко — растерянность, нервозность, возбуждение.
  • Со стороны нервной системы: Со стороны нервной системы: часто — легкая и преходящая головная боль, головокружение; редко — сонливость, парестезия, искаженный вкус, трепет, мигрень.
  • Из органа зрения: иногда конъюнктивит; редко — нарушение зрения.
  • Со стороны органа и лабиринта: иногда — головокружение, шум в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — частота сердечных сокращений, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко — артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.
  • Из дыхательных путей: иногда — ринит; редко — одышка, кашель, бронхоспазм.
  • Из пищеварительного тракта: часто (≥ 1% и
Читайте также:  Аскорбиновая кислота в ампулах: инструкция по применению

Ксефокам лиофилизат : инструкция по применению

В следующих случаях лорноксические препараты следует назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

— Тяжелая почечная недостаточность: Лорноксики следует применять с осторожностью у пациентов с легкой (150-300 мкмоль/л креатинина в сыворотке крови) и умеренной (300-700 мкмоль/л креатинина в сыворотке крови) почечной недостаточностью, обусловленной зависимостью поддержания почечного кровотока от уровня простагландина в почечной крови. Если во время лечения почечная функция ухудшается, лечение Лорноксикамом следует прекратить. — Пациенты, перенесшие тяжелую операцию по поводу сердечной недостаточности во время приема диуретиков или сопутствующего лечения препаратами с известным или предполагаемым нефротоксическим эффектом: Функция почек должна контролироваться. — Пациенты с нарушениями коагуляции: Рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг (например, APTV). — Печеночная недостаточность (например, цирроз печени): у пациентов с нарушением функции печени следует принимать во внимание тщательное клиническое наблюдение и лабораторный контроль, так как за суточной дозой 12-16 мг может последовать накопление лорноксикама (увеличение AUC). В других случаях нарушение функции печени вряд ли повлияет на фармакокинетику Лорноксикама по сравнению со здоровыми людьми. — Более длительное лечение (более 3 месяцев): Рекомендуется регулярное лабораторное исследование крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени. — пожилым пациентам старше 65 лет: рекомендуется мониторинг функции почек и печени. Рекомендуется использовать его с осторожностью у пожилых пациентов после операции.

Следует избегать одновременного использования лорноксикама с NPVS, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Неблагоприятные реакции могут быть минимизированы путем введения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел о способе введения и дозировке и ниже: желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски).

Кровоизлияние в желудочно-кишечный тракт, язва и перфорация: Все линзы LDL были связаны с желудочно-кишечным кровотечением, язвой или перфорацией, которые могут быть смертельными. Они возникали с предупреждающими симптомами или с тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе или без них в любое время во время терапии.

Риск кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта выше при увеличении дозы ЛНП, у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечением или перфорацией (см. раздел ‘Противопоказания’), а также у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение должно начинаться с минимально возможной дозы.

У таких пациентов и у пациентов, нуждающихся в одновременном лечении низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития побочных реакций желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность проведения комбинированной терапии с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с анамнезом желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о каких-либо необычных симптомах брюшной полости (особенно о признаках желудочно-кишечного кровотечения); особенно в начале лечения.

Следует с осторожностью относиться к пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Лечение следует прекратить, если у пациентов, принимающих лороксициды, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва.

НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), так как его применение может привести к обострению заболевания (см. ‘Побочные эффекты’).

У пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на ЛДНК, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу (см. ‘Противопоказания’).

Необходимо адекватное наблюдение и прием пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как в связи с терапией LDL было описано удержание и отек жидкости.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых ВПЧС (особенно при высокодозированном и длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска осложнений артериального тромбоза (например, инфаркт и инсульт). Данных недостаточно, чтобы исключить такой риск для Лорноксикама.

Применение Лорноксикама у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью коронарных артерий, окклюзионной болезнью периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью следует проводить только после тщательной оценки риска-выгоды. Такая оценка должна быть проведена до начала длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Одновременное лечение НПВС и гепарином в сочетании с спинальной или эпидуральной анестезией повышает риск развития спинальной/эпидуральной гематомы (см. раздел Взаимодействие с другими препаратами).

Тяжелые, иногда фатальные реакции кожи, включая отшелушивающий дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), описывались лишь очень редко в связи с ЛДНК (см. побочные эффекты).

Наибольший риск таких реакций возникает в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Лориноксические препараты следует прекратить при наличии сыпи, поражения слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

  • Следует проявлять осторожность у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или астмой в анамнезе, так как NSAID может вызвать бронхоспазм у этих пациентов.
  • У пациентов с системной красной волчанкой (волчанка) и смешанным заболеванием соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
  • Лорноксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов или продлевает время кровотечения. Следует соблюдать осторожность при назначении Лорноксикама пациентам с склонностью к кровотечениям.

Комбинированное использование NPAA и такролимуса может повысить риск нефротоксичности за счет снижения синтеза простациклина в почках. У пациентов, получающих такую комбинированную терапию, функция почек должна тщательно контролироваться.

Как и в большинстве других NSAIDs, имели место случаи повышения уровня трансаминаз, билирубина или других индикаторов функции печени сыворотки крови, а также повышения уровня азота креатинина и мочевины и других изменений лабораторных параметров. Если эти отклонения становятся значительными или продолжаются, применение Лорноксикама следует прекратить и провести соответствующее расследование.

Использование Лорноксикама, как и любое другое медицинское вещество с известным торможением синтеза циклооксигеназы/простагландина, может иметь неблагоприятные последствия на фертильность и поэтому не рекомендуется для использования в женщинах, планирующих забеременеть. Для женщин, которым трудно забеременеть или которые проходят скрининг на деторождение, следует рассмотреть возможность прекращения применения Лорноксикама.

В исключительных случаях ветряная оспа может привести к тяжелым инфекциям кожи и мягких тканей. Пока нельзя исключать того, что НСИН может способствовать обострению этих инфекций. Поэтому рекомендуется избегать использования Лорноксикама для лечения ветрянки.

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*