Амикацин — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.
Состав и форма выпуска
Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:
- амикацин 500 мг или 1000 мг (250 мг в 1 ампуле);
- цитрат натрия;
- серная кислота;
- дистиллированная вода;
- дисульфит натрия.
Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.
Фармакологические свойства
Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:
- синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
- кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
- клебсиеллы;
- сальмонеллы;
- шигеллы;
- стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
- энтеробактеры;
- провиденсии;
- серрации;
- стрептококки.
При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.
При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы.
Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).
Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).
Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.
Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).
Показания и противопоказания
Показаниями к применению Амикацина являются:
- Бронхит (воспаление бронхов).
- Пневмония (воспаление легочной ткани).
- Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
- Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
- Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
- Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
- Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
- Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
- Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
- Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
- Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
- Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
- Ожоги, осложненные инфекцией.
- Инфицированные язвы.
- Пролежни.
- Гнойное воспаление костной ткани.
- Инфекции на фоне ран.
- Инфекции после хирургических вмешательств.
К противопоказаниям относятся:
- Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
- Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
- Период вынашивания ребенка.
- Повышенная чувствительность.
- Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.
Амикацин назначается с осторожностью при мышечной слабости, ботулизме (повышается риск дисфункции мышц и нарушения передачи сигнала от нервов к мышцам), обезвоживании организма, паркинсонизме, в период грудного вскармливания ребенка, недоношенным детям и пожилым пациентам.
Уколы Амикацин инструкция по применению
Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:
- показания и противопоказания;
- имеющиеся в анамнезе заболевания;
- возраст больных;
- дозировка и кратность введения;
- вес пациента;
- возможные побочные эффекты;
- взаимодействие с другими медикаментами;
- влияние препарата на органы чувств и внимание.
Курс лечения и режим дозирования
Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов.
При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день.
При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день).
Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день).
При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.
Как разводить и вводить Амикацин
Возможны следующие способы введения лекарства:
- внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
- внутривенно капельно;
- внутримышечно.
При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут.
В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх.
В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.
При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.
Побочные действия и предозировка
При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:
- Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
- Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
- Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
- Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
- Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
- Нарушение равновесия.
- Необратимая глухота.
- Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
- Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
- Протеинурия (примесь белка в моче).
- Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
- Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
- Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
- Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
- Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
- Повышение температуры.
- Болезненность кожи.
На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:
- Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
- Нарушение мочеиспускания (дизурия).
- Глухота.
- Отсутствие аппетита.
- Сильная жажда.
- Звон в ушах.
- Покалывание в ушах.
- Рвота.
- Тошнота.
- Дыхательные нарушения.
Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.
Особые указания и меры предосторожности
Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.
Во время лечения Амикацином необходимо:
- следить за функциональным состоянием почек и печени;
- корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.
Применение при беременности и лактации
Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.
Назначение при нарушениях функции почек
Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.
Применение в детском и пожилом возрасте
Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка. Пожилым антибиотик назначается с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:
- гепарин;
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- капреомицин;
- эритромицин;
- нитрофурантоин;
- гидрохлоротиазид;
- амфотерицин B;
- аскорбиновая кислота;
- витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин);
- хлорид калия.
Совместимость с алкоголем
Амикацин несовместим со спиртными напитками.
Условия продажи и хранения
Амикацин продается только при наличии рецепта. Раствор и порошок хранят в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Температура хранения +5…+25ºC. Антибиотик можно использовать в течение 2 лет с даты изготовления.
Аналоги (кратко)
Аналогами Амикацина являются:
- Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
- Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
- Нетилмицин Протекх. Действующее вещество — нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
- Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.
Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).
Амикацин
- Одна бутылка амикацина содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в порошкообразной форме.
- Дополнительные вещества: динатрий эдетат, гидрофосфат натрия , вода.
- Одна ампула амикацина содержит 250 мг сульфата амикацина в 1 мл раствора.
Форма выпуска Амикацина
- Порошок для раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения, всегда белый или почти белый, является гигроскопичным.
- 1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе объемом 10 мл; 1, 5, 10 или 50 таких флаконов в бумажном пакете.
- Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломинный или бесцветный.
- На планшетах отсутствует форма выпуска.
Фармакологическое действие
Бактерицид, бактериостатический (в зависимости от введенной дозы).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Амикацин (название в латинской формулировке амикацин) — это полусинтетический аминогликозид ( антибиотик ), действующий на широкий спектр патогенных микроорганизмов. Он обладает бактерицидной активностью , быстро проникает через клеточную стенку патогена, прочно связывается с субъединицей 30S рибосомы бактериальной клетки и тормозит биосинтез белков.
действует явно на грамотрицательных аэробных патогенов: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Умеренно активные по отношению к грамположительным бактериям: Стафилококк spp. (в том числе устойчивые штаммы, устойчивые к метицилену), несколько штаммов стрептококка spp.
Аэробные бактерии нечувствительны к амикацину.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции они активно и полностью поглощаются. Они проникают во все ткани и через гистогематические барьеры. Связь с белками крови составляет до 10%. Он не подвержен трансформации. Он выделяется в той же форме через почки. Его период полураспада приближается к трем часам.
Показания к применению Амикацина
Показаниями к применению амикацина являются заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину , канамицину или изомицину ) или как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей ( пневмония, плевральная эмпиема, бронхит, абсцесс легких );
- сепсис ;
- инфекционный эндокардит , сепсис ; инфекционный эндокардит ;
- Инфекции головного мозга (в том числе менингит );
- Инфекции мочевыводящих путей ( цистит, пиелонефрит, уретрит );
- Инфекции брюшной полости (в том числе перитонит );
- гнойные инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи (в том числе инфицированные язвы, ожоги, пролежни );
- инфекции гепато-билиарной системы;
- инфекции суставов и костей (включая остеомиелит );
- инфицированные раны;
- инфекционные послеоперационные осложнения.
Противопоказания
Тяжелые повреждения почек, беременность, воспаление слухового нерва, Сенсибилизация к наркотикам в группе Аминогликозиды .
Побочные действия
- Аллергические реакции: лихорадка , сыпь , зуд , ангиоотёк .
- Реакции пищеварительной системы: Гипербилирубинемия , Активация Гепатические трансаминазы , Тошнота, рвота.
- Реакции кроветворной системы: Лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения .
- Реакции нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость , головная боль , потеря слуха (возможная глухота), вестибулярные нарушения.
- из мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия , почечная недостаточность.
Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)
- Инъекции амыкацина позволяют внутримышечные или внутривенные инъекции.
- Нет такой дозировки, как таблетки для перорального приема.
- Тест на внутрикожную чувствительность должен быть выполнен перед инъекцией, если нет противопоказаний.
Как и как развести амикацин? Раствор препарата готовится перед инъекцией путем введения 2-3 мл дистиллированной воды во флакон, предназначенный для инъекций. Раствор следует вводить сразу после подготовки.
Стандартные дозы для взрослых и детей в течение месяца — 5 мг/кг три раза в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 дней.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, разделенная на две дозы. В чрезвычайно тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, суточная доза делится на три инъекции. Наибольшая суточная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 граммов.
Новорожденным сначала дают 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг на 10 дней.
Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 дня. При отсутствии эффекта препарата в течение 3-5 дней после начала терапии его следует прекратить и изменить тактику лечения.
Передозировка
символов: Атаксия, потеря слуха, Головокружение , жажда, проблемы с мочеиспусканием, рвота, тошнота, шум в ушах, затрудненное дыхание.
лечение: для лечения нарушений нейромышечной передачи используют гемодиализ ; соль кальций , антихолинэстеразы препараты , IVL , а также симптоматическую терапию.
Взаимодействие
- Нефротоксический эффект возможен при одновременном применении с ванкомицином, амфотерицином В, метоксифлураном, рентгеноконтрастным веществом, нестероидными противовоспалительными препаратами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином .
- Ототоксический эффект возможен при одновременном использовании с этиловой кислотой, фуросемидом, цисплатином .
- При использовании вместе с пенициллинами (при повреждении почек) антимикробный эффект снижается. В сочетании с
- В сочетании с блокировщиками нейромышечной передачи и этилового эфира увеличивается вероятность возникновения дыхательной недостаточности.
- Запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином В, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами , витаминами группы В, аскорбиновой кислотой и хлористого калия .
Условия продажи
Только по рецепту.
Условия хранения
- Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
- Хранить в темном и сухом месте.
- Держись подальше от детей.
Срок годности
Магазин на три года.
Особые указания
Амицин с осторожностью применяется у людей с миастенией или паркинсонизмом , у пожилых пациентов.
Возможность нефротоксического и ототоксического эффекта увеличивается при применении амикацина в больших дозах или у пациентов с предрасположенностью.
Аналоги Амикацина
Код ATC 4-го уровня последователен: 
канамицин
аналог: сульфат акамицина (порошок для приготовления раствора), амбиотик (раствор для инъекций), амикацин кредофарм (раствор в виде порошка), лорикацин (раствор для инъекций), F лекселит (раствор для инъекций).
Из-за плохого поглощения всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги аминокислот не выделяются.
Детям
Дети до 6 лет получают начальную дозу 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг дважды в день.
Новорожденным
Недоношенные новорожденные сначала получают 10 мг/кг, а затем 7,5 мг/кг один раз в день; недоношенные дети также получают 10 мг/кг, а затем 7,5 мг/кг дважды в день.
С алкоголем
Алкоголь и амикоцин не являются рекомендуемой комбинацией.
При беременности (и лактации)
беременность беременность является серьезным противопоказанием к приему амикоцина. Так как амикацин выделяется в небольших количествах с грудным молоком и едва впитывается из кишечника, его применение разрешено у кормящих грудью женщин при строгих показаниях.
Отзывы об Амикацине
Обратная связь по амыкацину показывает в большинстве случаев, что препарат достаточно эффективен. Многие пациенты обеспокоены серьезными побочными эффектами и боятся препарата, хотя такие сообщения встречаются редко.
Цена Амикацина, где купить
Цена ампул амикацина (в/с, в/м раствор 250 мг №20) в России составляет от 126 до 215 рублей, цена этого вида препарата на Украине — 31 гривна. Напоминаем, что таблетки как форма выпуска амикацинов не производятся.
АМИКАЦИН
Клинико-фармакологическая группа
антибиотик из группы аминогликозидов
Действующее вещество
— амиказин (в виде сульфата)
Форма выпуска, состав и упаковка
раствор для внутривенного введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | 1 ампер. | |
| Амикацин (сульфатная форма) | 250 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: Дисульфит натрия (метабисульфит натрия), цитрат натрия д/ (пентацескегидрат цитрата натрия), разбавленная серная кислота, вода д/.
2 мл — ампулы контурных клеток (5) — упаковки (1) — упаковки картон.2 мл — ампулы контурных клеток (5) — упаковки картон.2 мл — стекло ампул (10) — ампулы контурных клеток (1) — упаковки картон.
- 2 мл — стекло ампулы (10) — картонная упаковка.
- Решение для инфузии прозрачное, бесцветное или слегка окрашенное.
| 1 мл | 1 ампер. | |
| Амикацин (сульфатная форма) | 250 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества: Дисульфит натрия (метабисульфит натрия), цитрат натрия д/ (пентацескегидрат цитрата натрия), разбавленная серная кислота, вода д/.
4 мл — ампулы контурных клеток (5) — упаковки (1) — упаковки картон.4 мл — ампулы контурных клеток (5) — упаковки (2) — упаковки картон.4 мл — стекло ампул (10) — ампулы контурных клеток (1) — упаковки картон.
- 4 мл — стекло ампулы (10) — картонная упаковка.
- Порошок для приготовления раствора для введения хлопка и хлопка белый или почти белый, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| Амикацин (в виде сульфата) | 1 г |
Флаконы емкостью 10 мл (1) — Картонная упаковка. Флаконы емкостью 10 мл (5) — Картонная упаковка.
https://www.youtube.com/watch?v=9MvTqiXHVTs
Флаконы емкостью 10 мл (10) — картонная упаковка.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, бактерицидный. Он связывается с субъединицей рибосомы 30S, предотвращает образование транспортно-матричного комплекса РНК, блокирует синтез белков и разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивные против аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp…, Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторые грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивые к пенициллину, некоторые цефалоспорины)
- Умеренно активный против Стрептококк
- показывает синергетический эффект с бензилпенициллином по отношению к штаммам энтерококка фекалий при одновременном применении
- Анаэробные микроорганизмы устойчивы к препарату.
- амикацин не теряет свою активность под действием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды и могут оставаться активными против штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Поглощение
После администрирования быстро и полностью поглощается. Cmax в плазме при 7,5 мг/м инъекции — 21 мкг/мл, после 30 мин инфузии при 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м инъекции Тмакс вводили в течение 1,5 часа.
Средняя терапевтическая концентрация с В/м или В/м инъекциями поддерживалась в течение 10-12 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 4-11%. Вд у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных: в возрасте до 1 недели при массе тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 недели при массе тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.
Хорошо распределена во внеклеточной жидкости (содержание абсцесса, плевральный выпот, восхождение, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях содержится в моче; в низких концентрациях — в желчи, грудном молоке, водном увлажнении глаз, бронхиальной секреции, мокроте и спинномозговой жидкости. Она хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации обнаруживаются в органах с хорошим кровообращением: в легких, печени, сердечной мышце, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; более низкие — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении взрослым в средних дозах (нормальных) амикацин не проникает в ГГБ, при воспалении мембран головного мозга проницаемость увеличивается незначительно. Новорожденные достигают более высоких концентраций в ХОЖ, чем взрослые. Он проникает через плацентарный барьер: он обнаруживается в крови плода и в околоплодной жидкости.
- Метаболизм
- Не метаболизирован.
- Извлечение
T1/2 у взрослых 2-4 часа, у новорожденных 5-8 часов, у детей старшего возраста 2,5-4 часа. Конец T1/2 — более 100 часов (выход из внутриклеточного депо).
Выделение почек путем фильтрации тканей (65-94%) в основном в неизмененном виде. Расстояние между почками 79-100 мл/мин.
- фармакокинетика в особых клинических случаях
- Т1/2 у взрослых с почечной недостаточностью варьирует в зависимости от степени поражения — до 100 ч, у больных муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче средней из-за повышенного почечного клиренса.
- В гемодиализе сделан вывод, что перитонеальный диализ менее эффективен (50% за 4-6 ч), в перитонеальном диализе менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Инфекционные и воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, изомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плевральная эмпиема, нарыв легких);
- сепсис;
- септический эндокардит
- Инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (включая менингит); сепсис. перитонит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (включая менингит). включая инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного происхождения);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);
- раневые инфекции;
- послеоперационные инфекции.
Противопоказания
- неврит слухового нерва;
- острая хроническая почечная недостаточность с азотом и уремией;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
C C Осторожно следует применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нейромышечной передачи, приводящее к дальнейшему ослаблению скелетных мышц), обезвоживании, почечной недостаточности, у новорожденных, недоношенных младенцев, у пожилых пациентов, у кормящих грудных детей.
Дозировка
Препарат вводится в в/м, в/в (в луче, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — 5 мг/кг через каждые 8 часов или 7,5 мг/кг через каждые 12 часов. Для бактериальных инфекций мочевыводящих путей (несложных) — 250 мг каждые 12 часов, после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сутки, но не более 1,5 г/сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в вводе — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных младенцев первая одноразовая доза составляет 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа; для младенцев и детей до 6 лет первая доза составляет 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 суток.
Для инфицированных ожогов может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 часов из-за более короткой Т1/2 (1-1,5 ч) в данной категории пациентов.
V/v Амикацин вводится каплями в течение 30-60 мин и, при необходимости, струйной обработкой.
Для V/v инъекции (капельницы) препарат предварительно разбавлен 200 мл 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором хлорида натрия. Концентрация амикацина в растворе для введения v/v не должна превышать 5 мг/мл.
В случае нарушения выделения почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервалы между инъекциями. Если интервал между инъекциями увеличивается (при неизвестном значении СС и стабильном состоянии пациента), то интервал между инъекциями следует корректировать по следующей формуле
Интервал (з) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 2 мг/дл, рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) следует назначать через каждые 18 часов. Если интервал увеличен, то однократная доза не изменяется.
При снижении однократной дозы при сохранении режима дозировки первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих доз используется следующая формула:
Последующая доза (мг) вводится через каждые 12 ч = QC (мл/мин) у одного пациента × начальная доза (мг)/QC в нормальном состоянии (мл/мин).
- Из пищеварительной системы: Тошнота, рвота, дисфункция печени (повышенная активность трансаминаз печени, гипербилирубинемия).
- Из системы кроветворения: Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: Головная боль, сонливость, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, онемение, покалывание, эпилептические припадки), нарушение нейромышечной передачи (остановка дыхания).
- Чувства: Ототоксичность (потеря слуха, нарушения вестибулярного аппарата и лабиринта, постоянная глухота), токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение моторной координации, головокружение, тошнота, рвота).
- Из мочевой системы: Нефротоксичность — дисфункция почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
- Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, гиперемия, лихорадка, отеки Куинке.
- Локальные реакции: Болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при/в инъекции).
Передозировка
симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, затруднение мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, шум в ушах или ощущение звона в ушах, затруднение дыхания.
Лечение: для устранения блокировки нейромышечной передачи и ее последствий — гемодиализа или перитонеального диализа; антихолинэстеразы, солей кальция, IVL, других симптоматических и поддерживающих терапий.
Лекарственное взаимодействие
- Оказывает синергетический эффект при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью сочетание с бета-лактам-антибиотиками может снизить эффективность аминогликозидов).
- Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск ото- и нефротоксичности.
- Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и NPVS, которые борются за активную секрецию в нефритовых канальцах, блокируют выделение аминогликозидов, увеличивают их концентрацию в сыворотке крови и повышают нефро- и нейротоксичность.
- Амыкацин усиливает миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов.
- При одновременном применении с метоксифлураном, полимиксинами для парентерального введения, капреомицином и другими препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — агенты для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови цитратными консервантами повышает риск развития респираторной недостаточности.
- Парентеральное введение индометацина повышает риск токсического воздействия аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).
- Амикацин снижает эффективность антимиастеников.
- Фармацевтические взаимодействия
- Фармацевтические взаимодействия с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, хлористым калием.
Особые указания
Перед использованием необходимо определить чувствительность выбранных патогенов с помощью срезов, содержащих 30 мкг амиацина. При диаметре 17 мм и более без роста микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — стабильным.
- Концентрация амицина в плазме крови не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтическая — концентрация 15-25 мкг/мл).
- Во время лечения функция почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата должна контролироваться не реже одного раза в неделю.
- Вероятность нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение более длительного периода времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневное наблюдение за функцией почек).
- Если аудиометрические тесты неудовлетворительны, доза снижается или прекращается.
- Пациентам с инфекционными и воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости с адекватным диурезом.
При отсутствии положительной клинической динамики следует учитывать возможность существования резистентных микроорганизмов. В таких случаях необходимо прекратить лечение и начать его с соответствующей терапии.
Содержащийся в препарате дисульфит натрия может вызывать аллергические осложнения (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с аллергическим анамнезом.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности.
В случае опасных для жизни показаний препарат можно использовать у кормящих грудью женщин. Следует отметить, что аминогликозиды выделяются в небольших количествах с грудным молоком. Они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и никаких связанных с этим осложнений у младенцев не зарегистрировано.
Применение в детском возрасте
Для недоношенных новорожденных первая одноразовая доза составляет 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа; для младенцев и детей до 6 лет первая доза составляет 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
При нарушениях функции почек
Противопоказано при хронической почечной недостаточности в тяжелой степени использовать азот и уремию.
При наличии признаков нарушения функции почек необходима коррекция дозировочного режима.
Применение в пожилом возрасте
C должны использоваться у пожилых пациентов.
Условия отпуска из аптек
Препарат прописан.
Условия и сроки хранения
Список Б. Лекарство должно храниться в недоступном для детей месте, быть сухим и защищенным от света при температуре от 5° до 25°С. Срок годности — 2 года.
Описание AMICACIN основано на официально признанной инструкции по эксплуатации и одобрено производителем.
Вы нашли неисправность? Выделите его и нажмите Ctrl+Enter.
Оставить комментарий