Бициллин-5: состав, показания, инструкция по применению

Бициллин-5 — антибактериальное средство пенициллинового ряда. В отличие от Амоксиклава и Аугментина, препарат разрушается пенициллиназой микробных клеток. Международное непатентованное название бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина. Данный антибиотик назначается только при инфекциях, вызванных бактериями.

Форма выпуска и состав

Бициллин выпускается в форме порошка. Из него готовится суспензия. В состав препарата входят:

• новокаиновая соль бензилпенициллина;
• бензатина бензилпенициллин;
• вспомогательные вещества.

В 1 флаконе содержится 1,2 млн ЕД бензатина и 300 тыс. ЕД новокаиновой соли. Сам порошок желтоватый или белый. При взаимодействии с водой он образует суспензию.

Фармакологические свойства

Данный антибиотик оказывает пролонгированное (длительное) действие. К нему чувствительны следующие микроорганизмы:

1. Стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу.
2. Стрептококки.
3. Анаэробы (палочки, образующие споры).
4. Бациллы антрацис (возбудители сибирской язвы).
5. Actinomyces israelii (актиномицеты).
6. Neisseria gonorrhoeae (гонококк, возбудитель гонореи).
7. Treponema spp (вызывает сифилис).
8. Neisseria meningitidis (нейссерии, возбудители менингита).
9. Коринебактерии дифтерии.
10. Клостридии.

Препарат не действует на вирусы, простейшие микроорганизмы, стафилококки, синтезирующие пенициллиназу, риккетсии, грибки и большую часть грамотрицательных бактерий.

Фармакодинамика

В стандартных терапевтических дозах Бициллин-5 действует бактериостатически (подавляет процессы размножения и роста микробов). Механизм антибактериального действия заключается в подавлении процесса образования пептидогликана (является структурным компонентом бактерий) и ингибировании клеточной стенки. Лекарство циркулирует в крови до 28 дней.

Фармакокинетика

При введении в мышцу суспензии на основе порошка лекарство Бициллин подвергается медленному гидролизу. Наиболее высокая концентрация бензатина бензилпенициллина наблюдается спустя 12-24 часа после инъекции, а прокаина бензилпенициллина — через полчаса. При в/м введении лекарство сразу поступает в системный кровоток и разносится по всему организму.

Диффузия (проникновение в ткани) бензатина бензилпенициллина — небольшая, а в жидкости — полная. Лекарство на 40-60% связывается с плазматическими белками.

Особенностью бензатина бензилпенициллина является способность проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко матери, поэтому антибиотик нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Бензатина бензилпенициллина подвергается небольшой биотрансформации. Выведение осуществляется через почки с мочой.

Новокаиновая соль на 60% связывается с протеинами плазмы. Лекарство отлично проникает в ткани, за исключением предстательной железы, спинномозговой жидкости и органа зрения. Возможно проникновение через гематоэнцефалический барьер (в случае воспаления оболочек головного мозга). Новокаиновая соль способна пройти через плаценту и может попадать в грудное молоко. Выводится лекарство с мочой.

Показания и противопоказания

Показаниями к назначению антибиотика Бициллина являются:

1. Сифилис. Лекарство назначается взрослым и детям при врожденном, первичном, вторичном и третичном сифилисе (твердом шанкре, вторичном латентном и рецидивирующем сифилисе, вторичных сифилидах, вторичном латентном, активном и нейросифилисе). Лечению подвергаются больной и все его половые партнеры (при наличии положительных анализов).
2. Фрамбезия. Это хроническое, невенерическое заболевание, вызываемое бледными трепонемами, характеризующееся папулезными, безболезненными высыпаниями, симптомами интоксикации, увеличением лимфатических узлов, зудом, эрозиями и язвой (пианическим шанкром).
3. Профилактика обострений ревматизма.
4. Стафилококковые и стрептококковые инфекции (хронический тонзиллит в фазу обострения, скарлатина, ангина, рожистое воспаление).
5. Раневые инфекции (столбняк, гангрена).

К противопоказаниям относятся:

• непереносимость компонентов;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Инструкция по применению Бициллина 5

Перед тем как сделать укол в домашних условиях, необходимо ознакомиться с инструкцией (дозировкой, длительностью курса лечения при различных заболеваниях, особыми указаниями, возможными отрицательными эффектами, техникой инъекций и алгоритмом разведения порошка).

Для взрослых дозировка препарата Бициллин 1200000 ЕД + 300000 ЕД (в сумме 1500000 ЕД). Лекарство вводится 1 раз в 4 недели. Дошкольникам раствор для инъекций вводят 1 раз в 21 день в дозировке 480000 ЕД + 120000 ЕД (в сумме 600000 ЕД). Для школьников дозировка составляет 960000 + 240000 ЕД (1 раз в 28 дней).

Как разводить и колоть Бициллин 5

Алгоритм приготовления суспензии следующий:

1. Вскрывают флакон и подготавливают растворитель.
2. Во флакон с антибиотиком вводят 5-6 мл жидкости. Это может быть раствор Хлорида натрия, стерильная дистиллированная вода или Новокаин. Растворитель вводят медленно (по 5 мл за 20-25 секунд).
3. Тщательно взбалтывают флакон до получения однородного раствора (в норме могут оставаться мелкие пузырьки на стенках).



Неправильное разведение Бициллина опасно. Полученная суспензия используется мгновенно. Ее нельзя долго хранить. Это главная особенность введения Бициллина. Основными этапами проведения данной манипуляции являются:

1. Подготовка материалов. Для внутримышечной инъекции потребуются свежеприготовленная суспензия, шприц с иглой должного сечения и длины, спирт для обработки рук, перчаток и кожи, лоток, стерильные ватные шарики и перчатки.
2. Мытье и обработка рук. Сперва их моют с мылом, а затем протирают спиртом.
3. Надевание перчаток. Их также обрабатывают антисептиком.
4. Сборка шприца.
5. Придание пациенту необходимой позы (лежа на животе или боку) и создание доверительных отношений с ним.
6. Набор суспензии.
7. Обработка места инъекции ваткой. Иглу шприца вводят перпендикулярно коже вглубь мышцы. Ягодицу визуально разделяют на 4 части, и делают укол в наружный верхний квадрант.

После инъекции не рекомендуется растирать ягодичную область.

Механизм действия и время выведения

Антибиотик не убивает бактерии, а затрудняет их размножение. Это обеспечивается за счет постоянно высокой концентрации лекарства в тканях и циркуляции его в крови. Через 14 дней после инъекции 2400000 ЕД антибиотика его концентрация в крови не превышает 0,12 мкг/мл.

При введении 1200000 ЕД препарата через 3 недели концентрация достигает 0,06 мкг/мл. За 8 дней выводится более 30% бензатина бензилпенициллина. Период полувыведения бензилпенициллина новокаиновой соли составляет 30-60 минут.

При дисфункции почек он увеличивается до 4-10 часов и более.

Побочные действия и передозировка

Данные о передозировке антибиотиком отсутствуют. При использовании Бициллина-5 возможны следующие нежелательные эффекты:

1. Поражение слизистых оболочек. Часто развиваются глоссит и стоматит. Глоссит проявляется отечностью языка, его покраснением, нарушением вкуса, болью и жжением. При стоматите отмечаются болезненность, изъязвления и гиперемия слизистой.
2. Повышение температуры тела.
3. Боль в суставах.
4. Экссудативная эритема.
5. Крапивница (кожные высыпания с волдырями и зудом).
6. Экзантема.
7. Эксфолиативный дерматит.
8. Анафилактоидные реакции.
9. Анафилактический шок. Отличается затяжным течением. Характеризуется высыпаниями (крапивницей), угнетением и потерей сознания, кожным зудом, артериальной гипотензией, шумным дыханием, частым пульсом, потливостью, цианозом кожи, тошнотой, головокружением и чувством тревоги.
10. Ангионевротический отек Квинке. При нем отекают ткани верхней части тела. Возможна асфиксия в результате сужения воздухоносных путей.
11. Лабораторные нарушения (падение эритроцитов и гемоглобина, снижение тромбоцитов и лейкоцитов, замедление свертывания крови).

При развитии тяжелых побочных эффектов нужно заменить антибиотик. Аналогами данного медикамента являются Бензилпенициллин, Бициллин-1, Бициллин-3 и защищенные пенициллины Аугментин, Амоксиклав и Флемоксин Солютаб. Некоторые антибиотики других групп выпускаются в ампулах и их не разбавляют. Аналоги Бициллина-5 могут быть более дешевыми и эффективными.

Особые указания

Лекарство для детей и взрослых используют с осторожностью в случае наличия астмы, почечной недостаточности и псевдомембранозного колита. Антибиотик запрещено вводить другими способами (в позвоночный канал, подкожно или внутривенно).

Если ввести его внутривенно, то может развиться синдром Уанье. Он проявляется ухудшением зрения, тревогой и угнетенным состоянием человека.

Ввиду высокого риска развития грибковых заболеваний параллельно с введением Бициллина-5 рекомендуется использовать витамины С и группы B.

Беременность и лактация

Чтобы исключить негативное влияние на плод, во время вынашивания можно делать уколы Бициллин-5 женщине только в случае, если польза превышает потенциальный вред.

Обусловлено это способностью лекарства проникать через плаценту и нарушать развитие плода. Особенно опасно применение антибиотика в 1 триместре, так как в этот период формируются жизненно важные органы и системы.

При введении антибиотика во время лактации нужно временно отказаться от кормления ребенка грудным молоком.

Применение в детском и пожилом возрасте

Детям лекарство назначают по показаниям в более низкой дозировке. Для пожилых людей режим дозирования стандартный.

При нарушениях функции почек

Ввиду того, что антибиотик выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, то препарат используют с осторожностью при почечной недостаточности, когда снижены клубочковая фильтрация и клиренс креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается плохая совместимость Бициллина-5 со следующими медикаментами:

1. Бактериостатическими антибиотиками других групп (линкозамидами, тетрациклинами, макролидами, Хлорамфениколом). В этом случае препарат помогает плохо.
2. Пероральными противозачаточными средствами (уменьшается их эффективность).
3. Аллопуринолом (возможны сильные аллергические реакции).

Повышению концентрации в плазме бензилпенициллина способствуют Фенилбутазон, диуретики, блокаторы канальцевой секреции и НПВС

Условия отпуска из аптек

Бициллин-5 отпускается из аптек покупателям только при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Срок годности порошка во флаконах — 3 года. Лекарство хранят при температуре не более +25ºC в недоступном для детей месте.



Инструкция по применению антибиотика Бициллин-5 Ссылка на основную публикацию

Бициллин-5: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

активное вещество	бензатин бензилпенициллин. Procaine- Бензилпенициллин
Фармакологический эффект	Бактерицид
Условия отпуска	Рецептура
Форма выпуска	Порошок для подготовки подвески к инъекции
Беременность и кормление грудью	По информации
Возрастная группа	По информации
Срок хранения	3 года
Условия хранения	Не более +20.
Аналоги	Недоступны
Категория	Антибактериальные Препараты
Производитель	Синтез (РФ)
Цена	88 — 105 рублей

Как принять Бициллин-5: Внутримышечные инъекции.

Как разводить Бициллин-5

• Для приготовления суспензии используется стерильная вода д/, изотонический раствор хлорида натрия или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
• Суспензия бициллина-5 готовится асептически непосредственно перед применением (ex tempore): 5-6 мл растворителя вводят медленно (из расчета 5 мл на 20-25 с) во флакон, при этом препарат находится под давлением.
• Содержимое бутылки перемешивается и встряхивается вдоль продольной оси до образования однородной суспензии. Допускается образование пузырьков на поверхности подвески на стенках колбы. Суспензия
• Бициллин-5 вводится глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодичного максимума сразу после подготовки. Трение ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
• Задержка введения сразу после препарирования изменяет физические и коллоидные свойства суспензии, что может препятствовать ее движению через иглу шприца.

Как разводить Бициллин-5 с новокаином

В соответствии с инструкцией по медицинскому применению антибициллина-5 5-6 мл растворителя (0,25-0,5% раствор новокаина) вводится медленно под давлением. Содержимое бутылки перемешивается и встряхивается вдоль продольной оси до образования однородной суспензии. На поверхности подвески на стенках бутылки могут быть пузырьки.

Бициллин-5 инструкция по применению уколы взрослым

Раз в 4 недели выделять 1,2 млн. единиц электроэнергии + 300 тыс. единиц электроэнергии.

Бициллин-5 инструкция по применению уколы детям

Дошкольный — 480 тыс. МЕ + 120 тыс. МЕ один раз в 3 недели, инъекции бициллина-5 детям старше 8 лет назначают дозу 960 тыс. МЕ + 240 тыс. МЕ один раз в 4 недели.

При сифилисе рекомендуемая доза каждые 5 дней составляет 2,25 миллиона МЕ для лиц с массой тела ниже 70 кг, 3 миллиона МЕ для лиц с массой тела свыше 70 кг. Для профилактики Бициллин 5 вводится раз в неделю лицам, занимавшимся сексом с человеком, который заболел менее двух месяцев назад. Четыре последовательные инъекции представляют собой профилактический курс.

Бициллин-5 при ревматоидном артрите

Дозировка и ход лечения определяются врачом с учетом тяжести заболевания.

Сколько можно колоть Бициллин-5

Курс лечения и дозу бициллина-5 определяет врач. Чаще всего он выписывается раз в 3-4 недели.

Состав Бициллина-5

Активное вещество: бензатин бензилпенициллин 1,2 млн. единиц, бензилпенициллин новокаиновая соль (бензилпенициллин-прокаин) 300 тыс. единиц.

Структурная формула бензилпенициллина бензилпенициллин C48H56N6O8S2. Структурная формула бензилпенициллина новокаиновой соли C16H18N204S * C13H20N2O2 * H2O. pharmspravka.ru

Воспалительные заболевания, вызванные чувствительными патогенными микроорганизмами:

• длительная (круглогодичная) профилактика ревматических приступов;
• сифилис, жадность;
• стрептококковые инфекции (за исключением стрептококковых инфекций группы В) — острый тонзиллит, алая лихорадка, раневые инфекции, тушь для ресниц.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактам-антибиотикам;
• период лактации.

Побочные действия Бициллина-5

• Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, отшелушивающий дерматит.
• лабораторные индикаторы: Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
• Другое: Стоматит, глоссит.

Бициллин-5 — комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Бициллин-5 ингибирует синтез клеточных стенок. Он эффективен против грамположительных микроорганизмов: стафилококка spp. (недеформирующаяся пенициллиназа), стрептококка spp. (в том числе

стрептококка пневмонии), коринебактериальных дифтерий, анаэробных спорообразующих стержней, Bacillus anthracis, Clostridium spp.

, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Нейсерия гонорея, Нейсерия менингитидис, Treponema spp.

Staphylococcus spp. штаммы, производящие пенициллиназу, устойчивы к действию препарата.

Меры предосторожности

Внимание: Беременность, почечная недостаточность, обострение истории аллергии, бронхиальная астма, псевдомембранный колит.

Применение во время беременности и кормления грудью:

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и грудное молоко. Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

• Использование для почечной дисфункции:
• Предупреждение о почечной недостаточности.
• Дети:
• Приложение для индикации: Приложение для индикации.
• Специальные инструкции:

• Не следует вводить подкожно, внутривенно, эндолюмально или в полость организма.
• Случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать временное ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Хуанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения рекомендуется аспирировать перед внутримышечным введением для выявления возможного проникновения иглы в сосуд.
• Микроскопические и серологические исследования следует проводить в течение 4 месяцев до и после лечения сифилиса. В связи с развитием грибковых инфекций рекомендуется назначать витамины группы В и витамин С одновременно, а при необходимости — антимикробные препараты для системного употребления. Следует помнить, что применение недостаточных доз или преждевременное прекращение лечения часто приводит к появлению устойчивых штаммов возбудителя.

Аналоги Бициллина-5

Нет.

Совместимость Бициллин-5 и алкоголя

Не рекомендуется комбинировать антибициллин-5 с алкоголем. Эта комбинация может вызвать повышенные побочные эффекты и привести к отравлению организма.

Бициллин-5 применяется для лечения крупного рогатого скота, овец, коз, лошадей, лис, лис, пещер, собак, свиней с некробактериозом, пастерелиозом, пневмонией, маститом, метритом, раневой инфекцией, отитом, инфекцией мочевыводящих путей, сепсисом, флегмоной; актиномикозом, карбункулами эмфизема; стрептококковая септицемия у крупного рогатого скота, овец и коз; смывание лошадей, стехиотоксикоз, стрептококкоз, стафилококкоз, инфекционный стоматит, ринит, чума у пушных зверей и собак, свиная морда, вызванная микроорганизмами, чувствительными к ингредиентам.

Достоверность информации, предоставленной сайтом Filzor.ru

Бициллин-5

Бициллин-5 является антибактериальным комбинированным препаратом; пенициллин — биосинтетическим.

Форма выпуска и состав

Бициллин-5 готовится в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечной (в/м) инъекции: порошок, склонный к сферам, белый с желтым оттенком или белый, после разбавления, который образует однородную, стойкую, молочно мутную суспензию (10 мл во флаконе, в картонной упаковке по 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Активные вещества, содержащиеся в 1 бутылке:

• бензилпенициллин новокаиновая соль (бензилпенициллин-прокаин) — 300 тыс. штук;
• бензатин-бензилпенициллин — 1,2 млн штук; бензатин-бензилпенициллин — 1,2 млн штук.

Бициллин-5 — бактерицидный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина длительного действия. Он препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Он активен для следующих микроорганизмов:

• грам-отрицательный: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.
• грамположительный: грамположительный: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не производит пенициллиназу), Clostridium spp, Коринебактерии дифтерии, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие стержни.

Штаммы стафилококка, производящие пенициллиназу, устойчивы к препарату.

Фармакокинетика

Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.

Фармакокинетические свойства активных компонентов бициллина-5:

• Бензатин Бензилпенициллин: после введения наблюдается очень медленный ход гидролиза вещества, сопровождающийся выделением бензилпенициллина. Максимальная концентрация вещества (Cmax) в сыворотке крови наблюдается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полураспада (Т1/2) позволяет обеспечить стабильную и длительную концентрацию вещества в крови: на 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация вещества в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-е сутки после введения в дозе 1,2 млн МЕ — 0,06 мкг/мл (1 МЕ равна 0,6 мкг). Бензатин-Бензилпенициллин характеризуется очень низким уровнем проникновения в ткани и полным проникновением в жидкости. Связь с белками крови составляет 40-60%. Вещество в небольших количествах проходит плацентарный барьер, а также выводится с грудным молоком. Биотрансформация приостанавливается в незначительной степени и в основном выделяется через почки в постоянной форме. Менее 33% введенной дозы выделяется в течение 8 дней;
• бензилпенициллин: После введения В/м можно достичь Сmax в плазме крови через 20-30 минут, Т1/2 может быть 0,5-1 час, при почечной недостаточности до 4-10 часов и более. Он связывает до 60% белков плазмы. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением спинномозговой жидкости, простаты и тканей глаза. При воспалительных процессах он проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в менинге. Он проникает в плаценту и выводится с грудным молоком. Он выделяется так же, как и почки.

Показания к применению

Бициллин-5 рекомендуется для лечения и профилактики следующих инфекционно-воспалительных состояний/заболеваний, вызванных чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами:

• ревматизм (долгосрочный, многолетний ревматизм, для предотвращения рецидивов);
• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы B), такие как B. воспаление лица, острый тонзиллит, алая лихорадка, раневые инфекции;
• жадность;
• сифилис.

• период лактации;
• гиперчувствительность к ингредиентам и другим антибактериальным препаратам бета-лактама.

Бициллин-5 следует применять с осторожностью при следующих условиях/болезнях:

• почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• аллергическая нагрузка;
• псевдомембранный колит;
• беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензия, приготовленная из порошка, должна впрыскиваться в/м.

Доза бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 миллиона МЕ + 300 000 МЕ один раз в 4 недели.

Рекомендуемая доза бициллина-5 для детей:

• Дети старше 8 лет: один раз в 4 недели при дозе 960 000 МЕ + 240 000 МЕ;
• Дети до 8 лет: один раз в 3 недели при дозе 480 000 МЕ + 120 000 МЕ.

Подвеска должна быть подготовлена в асептических условиях непосредственно перед администрацией (ex tempore). Могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций; 0,25-0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.

Для приготовления суспензии во флаконе бициллина-5 5-6 мл растворителя необходимо вводить медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 секунд) под давлением.

Порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси, чтобы образовать однородную суспензию. На его поверхности могут быть пузырьки около стенок флакона.

Рекомендуется вводить препарат непосредственно в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. После инъекции ягодичную мышцу нельзя тереть.

Следует учитывать, что если инъекция откладывается сразу после приготовления суспензии, то ее коллоидные и физические свойства изменятся, что затруднит прохождение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: Лихорадка, артралгия, крапивница, отшелушивающий дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
• лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• другие: Глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке наркотиков отсутствует.

Особые указания

Бициллин-5 запрещен в полостях тела, эндолумбе, внутривенно и подкожно.

При случайном внутрисосудистом введении суспензии могут возникнуть временные нарушения зрения (синдром Хуанье) и чувство тревоги/депрессии.

Чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии, аспирация должна выполняться до внутримышечного введения для выявления непреднамеренного проникновения иглы в сосуд.

Серологические и микроскопические тесты рекомендуются перед лечением сифилиса, а затем во время терапии в течение 4 месяцев. В связи с риском развития грибковых инфекций, препарат желательно применять в комплексе с витамином С и витаминами группы В, а при необходимости — с противогрибковыми средствами системного действия.

Необходимо учитывать, что риск возникновения устойчивых штаммов патогенных микроорганизмов увеличивается при применении недостаточных доз или при слишком раннем прекращении терапии.

Применение при беременности и лактации

Бициллин-5 проникает в грудное молоко и плацентарный барьер. Во время беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза от лечения матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Если использование во время грудного вскармливания необходимо, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Бициллин-5 используется в педиатрической практике для показаний.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется применять антибактериальное средство с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: наблюдается синергетический эффект;
• нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы трубной секреции, аллопуринол, фенилбутазон: увеличило содержание бензилпенициллина в тканях и крови за счет снижения секреции пробирок;
• тетрациклины, макролиды, линхосамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
• оральные контрацептивы, этинилэстрадиол, препараты, метаболизированные для получения парааминобензойной кислоты: эффективность этих препаратов снижается, повышается риск разрыва кровотечения;
• аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (сыпь);
• непрямые антикоагулянты: их действие усиливается за счет снижения протромбинового индекса и подавления микрофлоры кишечника

Аналоги

аналог бициллина-5: Бензилпенициллин натриевая соль, бензилпенициллин новокаиновая соль, бензилпенициллин натриевая соль флакон.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Выпущено по рецепту.

Отзывы о Бициллине-5

Отзывы о ‘Бициллине-5’ подавляюще положительные. Пациенты описывают его как высокоэффективное средство в лечении/профилактике ревматизма, острого тонзиллита и других инфекций, вызванных чувствительными к антибиотикам препаратами. Среди преимуществ препарата — его низкая токсичность, длительный эффект и относительно невысокая цена.

Согласно отзывам, недостатками препарата являются болезненные инъекции, негативное воздействие на микрофлору, а в некоторых случаях развитие стоматита и аллергических реакций, вызванных его употреблением. Пациенты, получившие Бициллин 5, также заявляют, что инъекция должна быть сделана опытной медсестрой, потому что Его внедрение требует умения и осторожности.

Цена на Бициллин-5 в аптеках

Стоимость бициллина-5 за упаковку одного флакона 1,5 млн. порошковых агрегатов для приготовления суспензий составляет от 17 до 35 рублей; за упаковку 50 флаконов — от 640 до 980 рублей.

Бициллин-5 : инструкция по применению

• Анафилаксия
• Тест на гиперчувствительность должен быть выполнен по возможности до начала лечения.
• Пациент должен знать о возможных аллергических реакциях и сообщать о них.
• При наличии признаков аллергических реакций лечение должно быть прекращено и при необходимости назначено симптоматическое лечение.

Эти реакции более вероятны у людей с гиперчувствительностью к пенициллину и/или гиперчувствительностью к нескольким аллергенам.

Имеются сообщения о гиперчувствительности к пенициллину у пациентов, испытывавших тяжелые реакции на цефалоспорины. Перед лечением Бициллином-5 необходимо исследовать предыдущие реакции гиперчувствительности к пенициллину, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть связаны с реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам. Поэтому применение пенициллинов противопоказано в анамнезе тяжелых аллергических реакций на цефалоспорины.

Небольшой процент пациентов чувствителен к прокаину. При наличии аллергических реакций в анамнезе нормальным тестом должно быть: внутрикожное введение 0,1 мл 1-2% раствора прокаина.

Развитие эритемы, волдырей, лихорадки или поражений кожи указывает на повышенную чувствительность к прокаину. Гиперчувствительность следует лечить обычными методами. Лечение бензилпенициллин-прокаином следует немедленно прекратить.

Антигистамины могут быть использованы в лечении реакций на прокаин.

Если аллергия на прокаин известна, то перекрестная аллергия на другие локально применяемые эссенциальные анестетики может возникнуть в виде ‘аллергии на вещества со схожей химической структурой’.

Химической основой такой аллергии на вещества со схожей химической структурой является наличие аминной или гидроксильной группы, связанной с бензольным кольцом, находящейся в параличе по отношению к другим группам.

Даже при наличии аллергии на прокаин в кожной форме может развиться аллергия с соответствующими симптомами на сульфаниламиды, пероральные препараты для лечения сахарного диабета, некоторые красители, разработчики для рентгеновских пленок и др.

Следует проявлять осторожность у пациентов, которые от этого страдают:

с аллергическим дерматитом или бронхиальной астмой. Существует повышенный риск реакции гиперчувствительности.

Пациент должен находиться под наблюдением в течение получаса после инъекции, а для инъекции должен быть подготовлен раствор адреналина.

При наличии признаков аллергических реакций следует прекратить лечение и назначить обычные препараты, такие как эпинефрин, антигистамины и кортикостероиды;

1. почечная недостаточность (может понадобиться коррекция дозы);
2. дисфункция печени (может потребоваться коррекция дозы);
3. дерматомикоз (возможны параллельные аллергические реакции, т.к. возможна общая антигенность между пенициллинами и дерматофитовыми метаболитами).

реакция Яриша-Херксхеймера (головная боль, лихорадка, потливость, озноб, боль в мышцах и суставах, тошнота, тахикардия, гипертония и последующее снижение артериального давления) может возникнуть в результате бактерицидного воздействия пенициллина на болезнетворные микроорганизмы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что это нормальное, временное состояние — результат антибиотикотерапии. Для подавления или ослабления реакции Яриша-Херксхеймера должна быть назначена соответствующая терапия.

Медленная абсорбция из депо может наблюдаться у пациентов с сахарным диабетом.

Функцию почек и кроветворную систему следует периодически оценивать во время длительного лечения бициллином, особенно при высоких дозах.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, при лечении бициллином-5 рекомендуется использовать витамин В и витамин С. При подозрении на грибковую инфекцию применяются антинаркотические препараты.

Следует отметить, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению устойчивых штаммов болезнетворных микроорганизмов.

При длительном лечении необходимо следить за ростом резистентности микробов. Если развиваются вторичные инфекции, вызванные бактериями или грибками, необходимо прекратить прием лекарств и принять соответствующие меры.

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед терапией необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Кроме того, серологические тесты должны быть проведены в течение 4 месяцев. В случае врожденного сифилиса перед терапией необходимо провести исследование спинномозговой жидкости.

Неврологические осложнения не могут быть исключены у пациентов с врожденным сифилисом, поэтому формы пенициллина, которые производят более высокие концентрации в спинномозговой жидкости должны быть использованы у таких пациентов.

При таких заболеваниях, как острая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, при которых требуется более высокая сывороточная концентрация пенициллина, лечение водорастворимой бензилпенициллиновой щелочной солью должно начинаться

Лечение стрептококковых инфекций должно быть достаточным для ликвидации микроорганизма, в противном случае могут возникнуть осложнения при стрептококковой болезни. В конце лечения по культуре должно быть определено, были ли устранены стрептококки или нет.

• Поскольку бициллин-5 содержит бензилпенициллин-прокаин, препарат следует применять с осторожностью в следующих условиях:
• миастения;
• нарушение сердечной проводимости;
• сердечная недостаточность.
• У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы и существенным снижением активности ферментов при применении прокаина следует учитывать риск появления токсических симптомов
• .
• Антибиотикозависимая диарея

Следует учитывать возможность возникновения тяжелой и стойкой диареи, псевдомембранного колита, Так как такие симптомы могут быть опасными для жизни, в сочетании с приемом антибиотиков (кровянистая/мучилагиновая, водянистая диарея, тусклые боли, диффузные боли в животе или колики, лихорадка, иногда тенесмус). В этих случаях медикаментозное лечение должно быть немедленно прекращено, и на основании результатов обнаружения патогенных микроорганизмов (например, пероральный ванкомицин 250 мг x 4 раза) следует назначить терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны.

Клостридовая диффицильная диарея регистрируется при использовании практически всех антибактериальных средств, включая бициллин-5. Тяжесть варьируется и может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.

Антибактериальное лечение изменяет нормальную флору кишечника, что приводит к чрезмерному росту диффициента Клостридия. Клостридный дификль вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Клостридским дификтом.

Токсин-продуцирующие штаммы Clostridium difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарею, связанную с клостридовым диэлектриком, следует учитывать у всех пациентов с энтероколитом, развившимся после лечения антибиотиками.

Необходимо провести тщательный медицинский анамнез, так как диарея, связанная с клостридовым диффицилом, должна была развиться более чем через два месяца после приема антибиотиков.

При подозрении или подтверждении диареи, связанной с Clostridium difficile, применение антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile, должно быть прекращено. И, в зависимости от показаний, назначают соответствующее назначение жидкостей, электролитов, белковых добавок, лечение антибиотиками, к которым чувствителен Clostridium difficile, и хирургические процедуры.

Метод введения

Не вводите вблизи артерии или нерва.

Инъекция в нерв или рядом с ним может привести к необратимому неврологическому повреждению.

Случайные внутрисосудистые инъекции, в том числе случайные прямые внутриартериальные инъекции или инъекции в непосредственной близости от артерии, приводят к тяжелым нейрососудистым травмам, включая поперечный миелит с постоянным параличом, гангрену, требующую ампутации более проксимальных областей конечностей, некроз и отторжение тканей вокруг места инъекции. Такие тяжелые последствия наблюдались при введении в ягодичную, бедренную и дельтовидную области. К другим тяжелым внутрисосудистым осложнениям относятся бледность, пятнистость или цианоз конечностей в дистальной и проксимальной частях конечности от места укола с последующим образованием пузырьков, сильный отек, требующий передней и/или задней фасциотомии нижней конечности. Серьезные последствия и осложнения, описанные выше, наиболее часто встречаются у младенцев и детей младшего возраста.

Нет внутривенных инъекций. Не смешивайте с другими внутривенными растворами. Поступали сообщения о непреднамеренных внутривенных инъекциях бициллина, которые были связаны с остановкой сердца, дыханием и смертью.

После неоднократных внутримышечных инъекций пенициллина в переднелатеральную часть бедренной кости, было сообщено о фиброзе и атрофии четырехглавой мышцы бедренной кости.

Неправильная внутривенная инъекция может привести к синдрому Хойна, проявляющемуся различными симптомами ЦНС, включая острое возбуждение, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, и страх перед неминуемой смертью (синдром, регистрируемый после инъекций пенициллин-прокаина и, реже, после комбинированных инъекций бензилпенициллина и пенициллин-прокаина); Могут появиться и другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, учащенное сердцебиение, тахикардия и/или аномальный вкус. Симптомы исчезают в течение часа. В тяжелых случаях рекомендуется парентеральное введение успокоительных средств.

В случае случайной внутриартериальной инъекции, особенно у детей, может развиться синдром Николау.

Симптоматический комплекс эмболических осложнений возникает после внутримышечного введения пенициллина с кристаллической структурой детям: первые признаки — бледные пятна на коже ягодиц, внезапная ишемия в месте укола; боль в конечностях или животе, парестезия (через несколько минут эти явления ослабевают) возникновение болезненных синих нерегулярных пятен с последующими волдырями и некрозом в зависимости от размеров окклюзии артерии; возможно развитие вялого паралича конечностей, в редких случаях — параплегия; при отдаленных осложнениях наблюдаются гематурия и кровавый стул.

Бициллин-5

Бициллин-5 — антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат готовится в виде внутримышечного суспензионного порошка: белого или белого цвета с желтоватым оттенком, порошковая масса, склонная к осыпанию, при добавлении в воду образует стабильную суспензию (10 мл во флаконах; в упаковке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (за 1 флакон):

• бензилпенициллин-прокаин (соль бензилпенициллина новокаина) — 300 000 штук;
• бензатин-бензилпенициллин — 1 200 000 штук.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 — бактерицидная комбинация антибиотиков, содержащая две соли бензилпенициллина с пролонгированным действием. Он ингибирует синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Эффективен против следующих микробов:

• грамположительный: стрептококк spp. (включая стрептококковую пневмонию), стафилококк spp. (не вырабатывает пенициллиназу), бациллус антрацис, клостридий spp, Коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие стержни, Actinomyces israelii;
• грам-отрицательный: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Стафилококк, вырабатывающий штаммы пенициллиназа, устойчивый к препарату.

Фармакокинетика

Бициллин-5 — антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется в течение 4 недель.

Бензатин Бензилпенициллин гидролизуется очень медленно после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после приема.

Длительный период полураспада обеспечивает длительную и стабильную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после инъекции 2 400 000 МЕ концентрация препарата в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после инъекции концентрация 1 200 000 МЕ составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Диффузия вещества в тканях очень слабая, в жидкостях она полная. Связь с белками плазмы составляет 40-60%. Бензатин-Бензилпенициллин в небольших количествах проходит через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительна, она выделяется преимущественно через почки в неизмененном виде, до 33% введенной дозы выделяется в течение 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении через 20-30 минут. Период полураспада составляет 0,5-1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4-10 часов и более. Связывание с белками плазмы ~ 60%.

Вещество проникает в ткани, органы и жидкости организма, кроме глаз, CSF и тканей предстательной железы. При воспалении менингельных мембран проходит гематоэнцефалический барьер. Он проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почки удаляются без изменений.

Показания к применению

Бициллин-5 используется для лечения следующих инфекционных/воспалительных заболеваний/состояний, вызванных чувствительными к лекарственным средствам патогенными микроорганизмами:

• ревматизм — для профилактики продолжительных рецидивов в течение года;
• сифилис;
• жадность;
• стрептококковые инфекции (кроме инфекций стрептококковой группы В) — алый жар, острый тонзиллит, воспаление роста, раневые инфекции

Противопоказания

Абсолютно:

• лактационный период;
• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим антибиотикам бета-лактама.

Относительные:

• бронхиальная астма;
• аллергоанамнез;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

Рекомендуемая доза бициллина-5:

• Дети до 8 лет: 480 000 МЕ + 120 000 МЕ один раз в 3 недели;
• Дети 8 лет и старше: 960 000 МЕ + 240 000 МЕ один раз в 4 недели;
• Взрослые: 1 200 000 МЕ + 300 000 МЕ один раз в 4 недели.

При приготовлении суспензии рекомендуется использовать для инъекций 0,25-0,5% раствор новокаина (прокаина), раствор изотонического натрия хлорида или стерильную воду.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед применением (ex tempore): во флаконе бициллина-5 под давлением медленно (из расчета 5 мл за 20-25 секунд) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое перемешивается и встряхивается вдоль продольной оси бутылки до образования однородной суспензии. Возможно, что на стенках колбы могут быть пузырьки на поверхности подвески.

Готовый препарат следует вводить внутримышечно глубоко в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы сразу после подготовки. Не рекомендуется втирать ягодичную мышцу после инъекции. Если инъекция задерживается после подготовки, коллоидные и физические свойства суспензии изменятся, что может препятствовать ее движению через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, отшелушивающий дерматит,
• лабораторные параметры: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
• другие: Глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Отсутствие внутривенных, эндолюминальных или подкожных инъекций суспензии или инъекций в полость тела.

Инадвертентная внутрисосудистая инъекция может вызвать временное чувство тревоги, депрессию и нарушение зрения (синдром Хуанье).

Чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения, аспирация должна выполняться до внутримышечного введения с целью выявления возможного проникновения иглы в сосуд.

Серологические и микроскопические тесты следует проводить в течение 4 месяцев до и во время сифилисной терапии.

В связи с развитием грибковых инфекций рекомендуется немедленно назначать витамин С и витамины группы В, а при необходимости — антимикробные препараты для системного употребления.

Следует помнить, что слишком раннее прекращение терапии или использование недостаточной дозы бициллина-5 может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителя.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции по применению небольшое количество бициллина-5 проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Его использование во время беременности разрешается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время грудного вскармливания, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Лекарственное взаимодействие

• бактерицидных противомикробных препаратов, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: имеют синергический эффект;
• бактериостатические антимикробные препараты, в том числе хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линхофенициды: имеют антагонистический эффект;
• непрямые антикоагулянты: Их эффективность повышается за счет ингибирования микрофлоры кишечника и снижения протромбинового индекса;
• оральных контрацептивов, лекарственных средств, обмен веществ которых сопровождается образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиола: антибиотик снижает его эффективность и повышает риск разрыва кровотечения;
• блокаторы трубок, мочегонные средства, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазона: снижает секрецию трубок, повышает концентрацию бензилпенициллина в тканях и крови;
• аллопуринол: повышает риск возникновения аллергических реакций, таких как например, кожная сыпь.

Аналоги

аналог бициллина-5: бензилпенициллин, бензилпенициллин натриевая соль, бензилпенициллин натриевая соль флакон, бензилпенициллин новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C. Держись подальше от детей.

Срок годности 3 года.

Условия отпуска из аптек

Выпущено по рецепту.

Отзывы о Бициллине-5

Положительные отзывы о Бициллине-5 обычно говорят о его высокой эффективности при относительно низкой стоимости. Антибиотик характеризуется низкой токсичностью, ссылаясь на его ультра-долговечный эффект.

Инъекции бициллина-5 предупреждают, что процедуру следует проводить с осторожностью и с определенными навыками.

Иногда отмечаются такие негативные эффекты, как болезненные инъекции и угнетающее воздействие терапии на микрофлору кишечника.

Цена на Бициллин-5 в аптеках

Цена бициллина-5 составляет около 730 рублей.