Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.
Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.
Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.
- Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН — Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро — белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
- Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
- Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол — это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.
Кеторол представлен в трёх вариантах:
- в таблетках;
- в форме геля;
- как раствор для инъекций.
Каждая форма препарата является отличным болеутоляющим и помогает снять воспаление (однако данная функция действует слабо). Наиболее сильными считаются инъекции. К тому же они быстрее начинают воздействовать на болевой очаг.
Жидкость для уколов выглядит как однородный состав. Цвет варьируется от бесцветного до желтоватого. Содержание осадка и сторонних частиц полностью исключается.
Кеторол расфасовывается в ампулы (1 мл), изготовленные из тёмного стекла. На корпусе предусмотрено кольцо и углубление для разлома.
В состав входят:
- кеторолак;
- вода;
- динатрия эдетат;
- другие натриевые соединения;
- октоксинол;
- пропиленгликоль;
- этанол.
Основные фармакологические свойства
Кеторолак влияет на простагландин, вызывающий болезненные ощущения в организме. После попадания лекарства в очаг воспаления биосинтетические процессы там затухают до полного исчезновения. Одновременно оно помогает снять воспаление.
Кроме того, инъекции оказывают следующее действие:
- снимают болевой синдром в мышцах и суставах;
- предотвращают образование отёка после травмы и уменьшают уже имеющиеся;
- повышают интенсивность движений.
Фармакокинетика
Кеторол обладает хорошей связываемостью с белками крови (до 99 %). Каждый конкретный организм может по-своему реагировать на биодоступность препарата, но средние показатели варьируются в пределах 80-90 %. В дальнейшем большая часть лекарства выводится посредством печени.
Метаболиты, образовывающиеся во время химических процессов, не являются фармакологически активными. Ещё одна группа продуцируемых веществ, глюкурониды, покидают организм через кишечник и почки.
Благотворное влияние Кеторола длится около 4-8 часов. Скорость начала воздействия зависит от характера боли:
- слабая – спустя полчаса после инъекции;
- средняя – через полчаса-час;
- сильная – необходимо 1-2 часа.
Таблетки и раствор: обезболивающее, противовоспалительное, антипиретическое.
Гель: обезболивающее, местное противовоспалительное.
Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:
- метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
- повышение АД;
- пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
- боль и/или ощущение жжения в месте укола;
- повышенная потливость.
Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:
- тошнота;
- образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
- гепатомегалия;
- гепатит;
- острое воспаление ПЖЖ;
- ОПН;
- холестатическая желтуха;
- боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
- ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемиейи тромбоцитопенией;
- изменение объема мочи (снижение или повышение);
- учащенное мочеиспускание;
- отеки почечного происхождения;
- нефрит;
- снижение слуха, тиннитус;
- нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
- ринит, бронхоспазм, отек гортани;
- асептический менингит;
- гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
- депрессия;
- нарушения психической деятельности;
- галлюцинации;
- внезапные потери сознания;
- отек легких;
- отек языка;
- лейкопения, эозинофилия, анемия;
- кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
- эксфолиативный дерматит;
- синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
- анафилактоидные реакции или анафилаксия;
- лихорадка.
При наружном применении кеторолакавозможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.
При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:
- изъязвление слизистой пищеварительного канала;
- изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
- повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
- головокружение, головную боль;
- гематурию;
- задержку жидкости;
- реакции гиперчувствительности;
- удлинение времени кровотечения;
- анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.
Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.
Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолакможет назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).
Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.
Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.
Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.
- В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.
- Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.
- Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.
Совместное применение с вальпроевой кислотойпровоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.
При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.
Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.
- Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.
- Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами.
- Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.
Сколько стоят таблетки, гель и ампулы Кеторол?
Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.
https://www.youtube.com/watch?v=zAi6ihtOKHs
При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.
Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.
Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.
Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).
Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.
Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.
- Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).
- Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.
- Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).
- Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.
Препарат может применяться не более 5 дней подряд.
Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.
Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.
Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.
Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.
Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.
Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.
Дополнительно
В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.
Вольтарен Эмульгель 
Ультрафастин 
Индометацин 
Диклоран 
Диклоран Плюс 
Долгит 
Найз 
Кетонал 
Феброфид Фастум гель Диклофенак Финалгель Быструмгель Кетопрофен Бутадион Дикловит Наклофен Артрозилен Олфен Фаниган Фаст
- Структурные аналоги таблеток и раствора: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Долак, Доломин, Кетофрил, Кеталгин, Кеторолак, Кетокам.
- Препараты с близким механизмом действия: Артротек, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Ортофен, Нейродикловит, Флотак, СвиссДжет.
- Свечи с аналогичным действием: Вольтарен, Диклак, Диклонат П, Наклофен, Диклофенак, Индометацин.
Кетонал — это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.
При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолака плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.
Отличием кетопрофена от кеторолакатакже является более короткий период полуэлиминации — менее 2 часов.
Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.
В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).
Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, депрессию, нефрит, отек легких, аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.
- Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства — например, препараты парацетамола или ибупрофена.
- Раствор и таблетки при беременности и при грудном вскармливании противопоказаны.
- Наружное применение допускается в 1 и 2-м триместрах, однако после 27 недели применение геля может стать причиной перенашивания беременности или осложненного течения родов.
Отзывы о Кетороле в таблетках, как и отзывы об уколах и геле в 95-98% случаев положительные. Кеторол от зубной боли, от боли в спине и мышцах, от головной боли помогает уже в течение получаса, а его эффект сохраняется до шести часов.
Большинство пациентов отмечает, что при применении лекарства в соответствии с инструкцией, побочные эффекты возникают исключительно редко. Иногда минусами Кеторола называют большое количество противопоказаний и невозможность длительного использования.
Цена Кеторола в таблетках в украинских аптеках — 29-37 грн. Уколы можно купить за 98-105 грн. Цена геля Кеторол — 55-62 грн.
В России средняя цена Кеторола в таблетках — 45 руб, цена Кеторола в ампулах — 145 руб, стоимость мази (геля) — 215 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
- Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл №10Озон ООО
- Кеторол гель 2% 30гDr. Reddy’s lab.
- Кеторолак таб. п.п.о. 10мг n20АО Татхимфармпрепараты
- Кеторол р-р в/в и в/м 30мг/мл 1мл n10Dr. Reddy’s lab.
- Кеторол гель д/нар. прим. 2% туба 50гDr. Reddy’s lab.
- Кеторол (гель туба 2% 30г)
- Кеторол (амп. в/в в/м 30мг/мл №10)
- Кеторол (таб. п/о 10мг №20)
- Кеторол гель 2% 50 гД-р Редди с Лабораторис Лтд
- Кеторол гель 2% 30 гД-р Редди’с Лабораторис Лтд
Кеторол уколы когда начинают действовать
Кеторол также не рекомендуется для анестезии во время малой операции, он может вызвать кровотечение, и его лучше не использовать для хронических болей.
Лечение этим препаратом при проблемах в системе кровообращения должно проводиться под постоянным контролем состояния и количества тромбоцитов и скорости седиментации. Тесты проводятся до и после приема таблетки.
https://www.youtube.com/watch?v=4tyG-q4Fm0Q
В случае рака кеторол можно комбинировать с небольшим количеством опиатов. Однако его нельзя комбинировать с противоопухолевыми средствами, что вызывает проблемы с почками.
Описание
В кетороле активным веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты считают нестероидным противовоспалительным средством. Как известно, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают тремя видами действия — обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным.
Кеторолак является, можно сказать, ‘близким специалистом’ в области NSAID, который в основном занимается только болью. Его жаропонижающее и противовоспалительное свойства довольно слабые.
Но его обезболивающий эффект превосходит все другие нестероидные препараты.
Более того, его эффект против боли можно сравнить с эффектом признанных лидеров среди болеутоляющих — препаратов, стимулирующих опиатные рецепторы центральной нервной системы.
Кеторолак имеет несколько преимуществ перед опиатными анальгетиками. Во-первых, это не вызывает наркомании.
Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного эффекта, не давит на дыхательный центр, не вызывает удержания мочи, не действует непосредственно на сердечно-сосудистую систему.
Все это означает меньшее количество противопоказаний и более широкий спектр применения.
Взаимодействие с другими лекарствами
Запрещено совмещать одновременный прием кеторола со следующими лекарственными составами:
- ацетилсалициловая кислота;
- ибупрофен;
- диклофенак;
- этиловый спирт;
- глюкокортикостероидные гормоны;
- препараты кальция;
- кортикотропин.
Одновременное назначение этих препаратов вместе с кеторолом может вызвать желудочно-кишечное кровотечение и язву слизистой оболочки желудка.
Сочетание с препаратами, содержащими парацетамол, мешает работе почек. Тот же эффект достигается за счет сочетания кетарола с препаратами, содержащими компоненты золота.
Метотрексат в сочетании с кетаролом нарушает функцию печени/печени. При необходимости применения метотрексата его дозировка должна быть снижена.
Серьезные побочные эффекты возникают при сочетании кеторола со следующими препаратами:
- берлиприл, вазолаприл, эналаприл, каптоприл — мешают работе почек;
- пипекуроний, панкуроний, тубокурарин — провоцируют одышку;
- флуоксетин, диоксин, альпразолам и другие антидепрессанты — вызывают галлюцинации;
- чепоперазон, цефотетан, гепарин, тромболитики — вызывают кровотечение;
- противоэпилептические препараты — увеличивают частоту эпилептических судорог
Сочетание с морфином, прометазином и гидроксизином в медицинском контейнере аннулирует действующее вещество перечисленных препаратов и снижает эффективность применения до нуля.
Возможные противопоказания
Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- бронхиальная астма;
- индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
- в возрасте до 16 лет;
- беременность и кормление грудью;
- активное кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
- хроническое воспаление кишечника и желудка с обострением;
- геморрагический диатез;
- сердечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- почечная недостаточность;
- инсульт;
- язвенная болезнь желудка с обострением и другие симптомы
Кеторол используется с крайней осторожностью, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам. Его также вводят с осторожностью, например, при наличии заболевания:
- хроническое высокое артериальное давление;
- ишемическая болезнь сердца;
- гепатит;
- сепсис и поражения гнойничковой кожи;
- расстройства нервной системы и соматические заболевания;
- диабет;
- проблемы с почками.
Врачам не рекомендуется комбинировать прием препарата с алкогольными напитками, так как это может привести к отравлению. Однако другие нестероидные препараты должны быть исключены или сокращены.
Дозировка
Таблетки кеторола от зубной боли рекомендуются только при наличии тяжелого болевого синдрома. Применение препарата при хронических заболеваниях не оказывает никакого эффекта. Для устранения острой боли достаточно одной таблетки перед посещением стоматологического кабинета. Если боль повторится через 5 часов, можно взять другую капсулу.
Общие правила приема таблеток:
- Ежедневный объем препарата — не более четырех капсул;
- Пауза между приемом капсул не менее четырех часов;
- Не принимайте кеторол при зубной боли более пяти дней подряд;
- Капсулы следует принимать с большим количеством жидкости;
- не следует употреблять в пищу жирную пищу перед приемом кеторола.
Общие правила инъекций:
- разовая доза составляет 15-30 мг;
- интервал между инъекциями 5 часов;
- суточная доза не превышает 90 мг.
Эффективность внутривенного введения выше, но обычные таблетки чаще принимают дома. Капсулы не нужно раздавливать или жевать: Вы должны проглотить всю капсулу простой водой. Обезболивающий эффект быстрее, если принимать капсулы перед едой, но не после еды.
Как долго можно колоть кеторол
Согласно инструкции по применению, максимальная продолжительность использования ограничена — инъекции не допускаются более 5 дней. Если требуется длительное обезболивание, рекомендуется заменить инъекции кеторола препаратами, имеющими аналогичный эффект. Начните с минимальной терапевтической дозы — 10-15 мг.
в сутки можно вводить несколько раз в сутки, прерывая максимальную дозу (60-90 мг) и сохраняя интервал в 4-6 часов, или вводить один раз в сутки, если доза небольшая. Длительное использование увеличивает риск побочных эффектов.
Когда принимать лекарство запрещено?
Запрещено применение препарата у лиц с индивидуальными аллергическими реакциями и при следующих условиях:
- кожные заболевания: экзема, дерматит;
- нарушения целостности кожи (раны, ссадины);
- бронхиальная астма;
- наличие носовых полипов;
- беременность;
- лактация.
Относительные противопоказания (принимать строго по указанной дозе, есть риск возникновения побочных эффектов):
- язва;
- эрозия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
- возраст 60 лет.
Кеторол не рекомендуется для детей до 12 лет.
Активные компоненты препарата проникают через плаценту к плоду и провоцируют развитие патологий в структуре и функции внутренних органов и систем жизнеобеспечения. Запрещено принимать препарат в течение всей беременности.
Препарат всасывается в грудное молоко. Ухаживающей женщине назначается более мягкий спектр действия. При необходимости рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание кеторолом.
Когда уколы противопоказаны
Инъекция кеторола не назначается в случае гиперчувствительности к какому-либо компоненту лекарственного раствора. Инструкция по применению предупреждает, что инъекции противопоказаны:
- при заболеваниях бронхолегочной системы, сопровождающихся отеком слизистой, бронхоспазмом;
- при эрозивных язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
- при нарушениях кровообращения, высоком риске кровотечения, также после операции;
- при обезвоживании, гемофилии, полипозе;
- при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.
Лекарства в таблетках или ампулах не облегчают боль беременным или кормящим женщинам и не используются для облегчения боли при родах. В инструкции по применению указано, что Ketorol не используется для лечения детей до 16 лет и не используется в сочетании с другими типами NHS. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленное снятие болеутоляющих.
Нужно ли разводить
Кеторол для инъекций — готовый к употреблению препарат, не требующий дополнительного разбавления. Кеторол в ампулах можно смешивать с водно-солевыми растворами: физиологическим и раствором Рингера.
Общие сведения о препарате
Кеторол — анальгетик, обладающий противовоспалительным и умеренно жаропонижающим действием на организм. Активные ингредиенты препарата блокируют передачу нервных импульсов в мозг, тем самым избавляя человека от страданий. Больные сигналы не доходят до мозга и не информируют пациента о наличии боли в организме.
Помогает ли кеторол от зубной боли? Этот препарат назначается пациентам в послеоперационной фазе, на сегодняшний день это одно из сильнейших обезболивающих средств, доступных людям по низкой цене. Препарат продается через прилавок и доступен в любой аптеке. Перед приемом препарата внимательно прочтите инструкцию по применению.
Препарат не вызывает нежелательных побочных эффектов, как лекарства, и абсолютно безопасен. Не повышает давление, не влияет на работу мочевыводящих путей, не давит на дыхательные пути, не ослабляет работу кишечника, не влияет на нервы.
Особенности действия лекарства
Основой лечебного эффекта препарата Кеторол, как представителя линии NPVS, считается биохимический процесс подавления особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует преобразованию арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), которые вызывают реакцию воспаления, боль, повышение температуры тела.
Благодаря сильному обезболивающему действию, сравнимому с морфиновой анестезией, препарат в первую очередь используется для обезболивания, противовоспалительное и жаропонижающее действие вторично. Согласно инструкции по применению, одним из основных преимуществ симптоматического применения кеторола является отсутствие следующих последствий:
- анксиолитическое и седативное действие;
- респираторная депрессия и задержка мочи;
- наркомания;
- сердечно-сосудистые дисфункции;
- воздействие на опиатные рецепторы.
Несмотря на свою полезность, инструкции по применению препарата предупреждают, что инъекции кеторола следует назначать с осторожностью людям, страдающим патологиями с риском кровотечения. Препарат способствует разжижению крови с пониженной активностью свертывания крови, но без превышения лимита.
Передозировка
Если используется гель, передозировка невозможна. Однако иногда гель может попасть в ротовую полость, например, из губ.
В этом случае следует промыть ротовую полость, и если гель попадет в желудок, следует принять энтеросорбент.
Передозировка во время приема таблеток может проявляться в таких симптомах, как боль в животе, тошнота, рвота, задержка мочи, дисфункция почек, ацидоз. Могут также развиться язвы желудка.
При передозировке рекомендуется в таких случаях промывание желудка с использованием сорбентов применять стандартные процедуры для проведения симптоматической терапии, т.е. терапии, направленной на поддержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препарата обычно не проводится, так как он не очень эффективен.
Побочные действия
Кеторол — очень эффективный препарат, способный надежно блокировать боль. Однако сила препарата имеет противоположную, отрицательную сторону — довольно большое количество побочных эффектов.
Наиболее распространенные побочные эффекты, которые возникают у значительного числа пациентов, более 1% — отек конечностей и лица, головокружение, сонливость и головные боли. По последней причине препарат не рекомендуется для людей, которые управляют транспортными средствами и выполняют работу, требующую концентрации.
Также довольно распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми у более чем у 1 из 100 пациентов, являются расстройство желудка, боли в животе, понос.
Эти симптомы наиболее часто встречаются у пожилых людей с язвами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Следует отметить, что такие побочные эффекты характерны не только для формы таблетки.
Они также могут возникать при парентеральном администрировании.
Побочные эффекты возникают более чем у одного из 1000 пациентов, но менее чем у одного из 100 пациентов:
- стоматит,
- метеоризм,
- запор,
- рвота,
- повышение артериального давления,
- сыпь и зуд,
- боль и жжение в месте укола,
- обильное потоотделение.
Среди еще более редких побочных эффектов следует считать:
- язвы желудочно-кишечного тракта,
- желудочно-кишечное кровотечение,
- гепатит,
- холестатическая желтуха,
- сухость во рту,
- острая жажда,
- острый панкреатит,
- острая почечная недостаточность,
- кровь в моче,
- частое мочеиспускание или недостаток мочи,
- нефрит,
- потеря слуха,
- шум в ушах,
- нарушение зрения,
- бронхоспазм,
- ринит,
- отек гортани,
- асептический менингит,
- галлюцинации,
- гиперактивность,
- депрессия,
- психоз,
- отек легких,
- обморок,
- кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
- анемия,
- Эозинофилия,
- Лейкопения,
- Эксфолиационный дерматит,
- Сыпь,
- Синдром Стивенса-Джонсона,
- Синдром Лайелла,
- анафилактический шок,
- отёк языка,
- лихорадка.
Препарат может иметь отрицательное влияние на фертильность, поэтому женщины с пониженной фертильностью или женщины, проходящие лечение от бесплодия, должны избегать принятия кеторолака.
Сколько действует кеторол (укол)
Высокая биодоступность вещества (80-100%) вызывает его быстрое действие. Препарат начинает действовать через 15-73 минуты после внутримышечной инъекции.
Пиковые эффекты наблюдаются через 1-2 часа и по своей эффективности сопоставимы с опиатами, но без их побочных эффектов, так как кеторол действует через допаминовые рецепторы, а не через опиаты.
Инъекция эффективна в течение 1-2 дней.
При парентеральном приеме период полураспада терапевтической дозы составляет в среднем от 3,5-9,2 до 4-7,9 часов. Длительность обезболивающего эффекта линейно зависит от дозы.
У больных с тяжелыми заболеваниями почек и пациентов старше 65 лет время абстиненции продлевается до 10,8-13,6 часа.
Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуя безопасные и неактивные соединения.
Способ применения и дозировка
Кеторол в таблетированной форме вводится взрослым и детям старше 16 лет по 10 мг после еды не более 4 раз в день и не более 5 дней подряд.
Раствор кеторола вводится внутримышечно в дозе 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточная доза не должна превышать 90 мг, а для лиц старше 65 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг. Продолжительность использования — 2 дня.
Форма выпуска, состав и упаковка
Терапевтический эффект кеторола определяется веществом кеторолака. Этот продукт доступен в виде таблеток, геля и ампул.
Через сколько и как долго действует кеторол в таблетках и ампулах?
Обезболивающий эффект после применения раствора или таблеток кеторола начинается через 20-30 минут. Максимальный эффект наблюдается через 60-90 минут. Эффект длится 4-6 часов.
Однако медленное всасывание кеторола в таблетках следует учитывать при употреблении излишне жирной пищи на фоне препарата.
В этом случае обезболивающий эффект может начаться через час после введения.
Кеторолак раствор : инструкция по применению
Фармакодинамика Нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), обладает выраженным обезболивающим действием, также противовоспалительным и умеренно жаропонижающим.
Механизм действия связан с неизбирательным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, что катализирует образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Болеутоляющий эффект сравним с морфином и намного превосходит другие NPV.
После внутримышечной инъекции через 0,5 часа обнаруживается начало обезболивающего эффекта, максимальный эффект достигается через 1-2 часа в каждом случае.
Фармакокинетика
Полная (100%) и быстрая адсорбция внутримышечной инъекцией. После 30 мг инъекции Cmax, 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23 — 5,77 мкг/мл, TCmax — 15 — 73 мин или 30 — 60 мин. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Фармакокинетика кеторолака с однократным и многократным введением Линейного. Время достижения Css при парентеральном введении — 24 часа при 4 раза в сутки (в более высоких дозах, чем субтерапевтические) и составляет при В/м введении 15 мг — 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29 — 2,47 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15 — 0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препаратов может быть увеличен вдвое, а объем распределения R-энантиомеров — на 20%.
- Проникает в грудное молоко: если мать принимает 10 мг кеторолака Cmax в молоке, достигается через 2 ч после первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
- Фармакокинетика в специальных группах пациентов
- Не исключается гемодиализом.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выделяются в основном через почки (91,4%), остальное — со стулом. Около 60% дозы выделяется в моче без изменений, остальное — в виде метаболитов (наиболее важными метаболитами являются глюкурониды — 30% и р-гидроксикетхоролак — около 10%). 6% выделяется через кишечник. Средний период полураспада после парентерального введения одной дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) и 5,1 часа (внутривенное введение). Фармакокинетика кеторолакии у детей и взрослых различна. Клиренс плазмы и кеторолаковое распределение уменьшаются с возрастом и могут быть в два-три раза выше у младенцев, чем у взрослых. Существенных изменений в периоде полураспада нет. У пожилых пациентов клиренс плазмы уменьшается по сравнению с молодыми пациентами. Вывод отложен. Период полураспада около 7 часов. Функция печени не влияет на Т1/2. У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) Т½ — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительно. Общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; 0,016 л/ч/кг у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с почечным диализом); 0,029 л/ч/кг у пациентов с дисфункцией печени. — Гиперчувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных компонентов. — Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других NSAIDs в истории болезни. — Третий триместр беременности и во время родов. — Острая или анамнестическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. — Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит). — Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз и асцит). — Умеренная и тяжелая почечная недостаточность и гиповолемия или обезвоживание. — Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин). — Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV классы). Лечение послеоперационных болей после аортокоронарного шунтирования (или искусственной системы кровообращения). — Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кровотечения, кровоизлияния в мозг. — В сочетании с литием, пентоксифиллином, пробенецидом или высокими дозами антикоагулянтов. — В сочетании с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами. — Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания перед операцией, так как он препятствует агрегации тромбоцитов и увеличивает риск кровотечения во время операции. — Нейроаксиальный (эпидуральный или интратекальный) инъекционный раствор из-за содержания алкоголя
— Дети до 16 лет (безопасность и эффективность не определены).
Этот препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), т.е. менее 100 мг в 1 мл. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. в небольшом количестве. Общие предупреждения о системных нестероидных противовоспалительных препаратах. Язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация могут возникать во время нестероидного противовоспалительного лечения (NSAID). Для снижения риска этих побочных эффектов следует выбрать самую низкую эффективную дозу и назначить ее в кратчайшие сроки. Пожилые и ослабленные больные особенно подвержены таким осложнениям, и чувствительность увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Некоторые НСИН имеют повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует применять только у пациентов с ишемической болезнью коронарных артерий, цереброваскулярной болезнью, окклюзионной болезнью периферических артерий или у пациентов с факторами риска (например, гипертонической болезнью, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) после тщательной оценки пользы и риска. Кроме того, из-за этого риска наименьшая эффективная доза должна назначаться в течение кратчайшего периода лечения. Влияние NHS на почки включает в себя удержание жидкости при отеке и/или артериальной гипертензии. Кеторолак следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции сердца и другими заболеваниями, склонными к удержанию жидкости. Следует соблюдать осторожность при назначении кеторолака и у пациентов, принимающих диуретики или ингибиторы АПФ, а также у пациентов с повышенным риском гиповолемии.
Воздействие на почки. Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
В связи с тем, что кеторолак выделяется почти исключительно через почки, больные с нарушением функции почек должны получать этот препарат только в том случае, если ожидаемая польза перевешивает риск значительного неблагоприятного воздействия на функцию почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение должно контролироваться динамикой функции почек. Пациенты с гиповолемией, вызванной кровопотерей или сильным обезвоживанием, могут полагаться на почечный синтез простагландинов для поддержания перфузии почек и, таким образом, скорости фильтрации почек. Ингибиторы синтеза простагландина, такие как кеторолак, в этих условиях могут уменьшить почечный кровоток. Строгий контроль диуреза, сывороточных концентраций мочевины и креатинина рекомендуется осуществлять до тех пор, пока не восстановится нормальный объем циркулирующей жидкости. Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими биосинтез простагландинов, применение кеторолака может вызвать следующие почечные изменения: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения без дисфункции тромбоцитов, продлить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов обратимо после прекращения кеторолака. При применении кеторолака следует внимательно следить за пациентами с нарушениями коагуляции или за пациентами, которые получали лекарства, влияющие на гемостаз. Следует соблюдать осторожность при использовании кеторолака в нейрохирургии, где длительное время кровотечения может привести к серьезным осложнениям.
Воздействие на печень и системные реакции. При наличии явных симптомов заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т.д.) лечение кеторолаком следует прекратить.
Комбинация с другими NHS. Следует избегать комбинации с другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенных возможных побочных эффектов. Нормальный режим дозировки. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с интенсивностью боли. Риск и тяжесть побочных эффектов можно снизить, выбрав самую низкую эффективную дозу и короткую продолжительность применения. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых, до 4 в день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральный прием препарата предназначен для лечения острых и сильных болей и не должен применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение как минимум 15 секунд. При необходимости лечение кеторолакомом в таблетированной форме может быть продолжено. Возможна комбинация двух дозировочных форм с максимальной суточной дозой 90 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты Рекомендуется использовать наименьшую, но эффективную дозу, так как у пожилых пациентов выделение кеторолакома замедляется. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 60 мг.
Отказ почечной функции. Рекомендуется следующая схема терапии:
| Очищение от креатинина (мл/мин/кг) | Концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл) | дозы |
| >0, 7 | < 1. 90 | Нормальная доза |
| 0,2 — 0,7 | 1,90 — 5,00 | 50% нормальной дозы |
Кеторолак не используется у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше 5,0 мг/дл.
Используются следующие обозначения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
‘).
Оставить комментарий