Генитрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

• Генитрон — современный ЦОГ-селективный препарат для снятия боли и воспаления при остеоартрозе и ревматических заболеваниях.
• Однократный прием [применение] Генитрона в сутки, обеспечивает стойкий действующий эффект при минимуме побочных реакций.
• Целесообразность применения Генитрона при ОД обусловлена двумя обстоятельствами — хорошей переносимостью и положительным действием на метаболизм гиалинового хряща (при применении препарата происходит повышение синтеза протеогликанов, торможение апоптоза хондроцитов, ингибиция провоспалительных цитокинов).
• По терапевтической эффективности Генитрон сопоставим с традиционными НПВП, но превосходит их по переносимости и безопасности, особенно по влиянию на ЖКТ.

  Раствор для внутримышечного введения 1,5 мп в ампулах №3 и №5.   В 1 мл содержится:   Антивное вещество: мелоксикам — 10 мг.   Вспомогательные вещества:

• меглюмин [N-метилглюкамин] — 7 мг;
• глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг;
• тетрагидрофурфурил макрогол [гликофурол] -100 мг;
• натрия хлорид -3,5 мг;
• 0,1 М раствор натрия гидроксида -до рН 8,4-8,9;
• вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

  Раствор: прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Фармакологическое действие

  Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Показания

  Симптоматическое лечение:

• остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

  Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы

  В/м, глубоко.   В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм [таблетки]. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг (0,75 мл] или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1,5 мл).

  Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.   У пациентов с повышенным риском побочных реакций и тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл] в день.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (С1 креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

•   Препарат нельзя вводить в/в.
•   Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

  Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Условия отпуска из аптек

  По рецепту.

Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

  3 года.

doclvs.ru

Внимание! информация на сайте не является медицинским диагнозом, или руководством к действию и предназначена только для ознакомления.

ГЕНИТРОН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инфузии желтый с зеленоватым мерцанием, прозрачный или слегка опаловый.

Вспомогательные вещества: Меглюмин (мегулин), гликофурфуральный (тетрагликоль), полоксамер 188, хлорид натрия, глицин, 1М раствор гидроксида натрия, вода д/.

1,5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — контурная упаковка для ячеек (1) — картонная упаковка.1,5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — контурная упаковка для ячеек (2) — картонная упаковка.1,5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — контурная упаковка для ячеек (1) — картонная упаковка.

1,5 мл — ампулы в нейтральном стекле (5) — контурная упаковка для ячеек (2) — картонная упаковка.

Фармакологическое действие

NPVS, производное олеиновой кислоты, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикамы заключается в ее способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почек. Эти различия связаны с более избирательным ингибированием COH-2, чем COH-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 приводит к терапевтическому эффекту ЛДНК, в то время как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственным за желудочные и почечные побочные эффекты. Селективность мелоксикамы для COX-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Селективная способность мелоксикамы ингибировать ЦОГ-2 проявляется при использовании цельной крови человека в качестве тест-системы in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.

5 мг и 15 мг) более активно ингибирует ЦОГ-2 и оказывает большее ингибирующее действие на продукцию простагландина Е2, стимулируемого липополисахаридом (ЦОГ-2-контролируемая реакция), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (ЦОГ-1-контролируемая реакция). Эти эффекты зависели от уровня дозы.

В исследованиях ex vivo было показано, что мелоксики (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не влияют на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях при приеме мелоксикамы в дозах 7,5 и 15 мг побочные эффекты по всему желудочно-кишечному тракту возникали реже, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение.

Эта разница в частоте желудочно-кишечных побочных эффектов объясняется в основном тем, что такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, боли в животе наблюдались реже при приеме мелодоксикаментозного препарата.

Частота перфораций в верхней части желудочно-кишечного тракта, язв и кровотечений, связанных с приемом мелоксикамы, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывался из верхней части желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикамы, Cmax в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременное потребление пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание.

При пероральном применении (в дозах 7,5 и 15 мг) концентрация Мелоксикама пропорциональна дозе. Стабильность фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmax после 1 дозы относительно невелик и составляет 0,4-1.

0 мкг/мл при 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл при 15 мг (приводятся значения Cmin и Cmax в период фармакокинетической стабильности), хотя значения за пределами этого диапазона также наблюдались.

Cmax в плазме крови в период стабильного фармакокинетического состояния достигается через 5-6 часов после приема.

После ректального введения Cmax в плазме крови в равновесном состоянии мелоксикам достигается примерно через 5 часов. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутривенного введения.

Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме пищи составляет почти 100%. Поэтому при переходе от инъекции к оральной форме выбор дозы не требуется.

После введения 15 мг мг/м Cmax в плазме в течение 60-96 мин достигается около 1.6-1.8 мкг/мл.

Мелоксикам связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Она проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% плазмы. Vd после повторного приема мелоксикамы (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межличностные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени и образует 4 фармакологически неактивные производные. Основной метаболит, 5'-карбоксимолоксикам (60% от величины дозы), образуется при окислении промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмолоксикам, который также выделяется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что изофермент CYP2C9 играет важную роль в этом метаболическом преобразовании, изофермент CYP3A4 имеет дополнительную ценность. Пероксидаза участвует в образовании двух других метаболитов (на которые приходится 16% и 4% от величины дозы соответственно), активность которых, вероятно, варьирует в индивидуальном порядке.

Выделяется равными частями через кишечник и почки, в основном в виде метаболитов. Менее 5% суточной дозы выделяется с фекалиями в неизмененном виде, в моче препарат встречается только в следовых количествах. Среднее количество Т1/2 мелоксикамина варьируется от 13 до 25 часов. Плазменный зазор составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам показывает линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при впрыске в w/m.

Показания

Симптоматическое лечение: Остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), также с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, такие как артропатия, дорсопатия (например, радикулит, боли в нижней части спины, периартрит плеча), сопровождается болью.

парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелоксикамусу; повышенная чувствительность (в том числе

к другим НПК), полная или частичная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующий полипоз носа или пазух носа, ангионевротический отек или крапивница, вызванные непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПК из-за возможности перекрестной чувствительности (в том числе повышенной чувствительности к другим НПК).

в анамнезе); эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в острой стадии или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в острой стадии); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если гемодиализ не проводится, код КК

Генитрон раствор для в/мыш. введения 10 мг/мл, 5 шт

• код УВД: M01AC06
• Клинико-фармакологическая группа: NPVS
• Фармакологический эффект

Мелоксики относятся к оксиклассу NPVS, являются производной олеиновой кислоты и обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Ярко выраженное противовоспалительное действие мелоксикамы установлено на всех стандартных моделях воспаления. 

Механизм действия мелоксикамы заключается в ее способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате селективного подавления ферментативной активности COH-2. При приеме в больших дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается. 

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов сильнее в месте воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почек.

Эти различия связаны с более избирательным ингибированием COX-2, чем COX-1.

Ингибирование ЦОГ-2, как полагают, производит терапевтический эффект БСВП, в то время как ингибирование постоянного изофермента ЦОГ-1 может вызвать побочные эффекты в желудке и почках. 

Селективность мелоксикамы по отношению к COX-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикамы ингибировать ЦОГ-2 проявляется при использовании цельной человеческой крови в качестве тест-системы in vitro. Было обнаружено, что мелоксикам (в дозах 7.

5 мг и 15 мг) активный ингибирующий COG-2, который оказывает большее ингибирующее действие на выработку простагландина Е2, стимулируемого липополисахаридом (управляемая реакция COG-2), чем на выработку тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (управляемая реакция COG-1). Эти эффекты зависели от уровня дозы.

Исследования Ex vivo показали, что мелоксики (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не влияли на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Фармакокинетика

Фармакокинетика

Отсос

Мелоксика хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения Мелоксикама, Смах в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременное потребление пищи и антацидов не изменяет всасывание. 

При пероральном применении препарата (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальной и минимальной концентрациями препарата после 1 раза в сутки относительно невелик и составляет 0,4-1.

0 мкг/мл при введении в дозе 7,5 мг, при введении в дозе 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены значения Цмин и Смаха в равновесии), хотя были обнаружены и значения вне этого диапазона.

Cmax мелоксикама в плазме при равновесии достигается в течение 5-6 часов после приема. 

После инъекции внутрь/внутрь мелоксикама полностью поглощается. Биодоступность препарата составляет около 100%. После В/м инъекции мелоксикама в 15 мг Cmac доза в плазме крови достигается примерно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Он проникает как через гистогематические барьеры, так и в синовиальную жидкость.

Концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% в плазме. Вд после многократных доз мелоксикама (в дозах 7.

5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации 11% до 32%, при Вдиньекции 11 л. 

метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени и образует 4 фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимолоксикам (60% вводимой дозы), образуется при окислении промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмолоксикам, который также выделяется, но в меньшей степени (9% вводимой дозы).

Исследования in vitro показали, что изофермент CYP2C9 играет важную роль в этой метаболической трансформации, в то время как изофермент CYP3A4 играет дополнительную роль. 

1. пероксидаза участвует в образовании двух других метаболитов (на которые приходится 16% и 4% от введенной дозы препарата, соответственно), активность которых варьирует в индивидуальном порядке.
2. Выделение
3. Выделение происходит равными частями через кишечник и почки, в основном в виде метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выделяется менее 5% суточной дозы, в моче препарат обнаруживается в неизмененном виде только в следах. Среднее содержание Т1/2 мелоксикамина колеблется в пределах 13-25 ч (для в/м инъекции — 20 ч). 

Средний клиренс плазмы составляет 7-12 мл/мин после однократной дозы мелоксикамы и 8 мл/мин при введении в/м. 

Фармакокинетика в специальных группах пациентов Фармакокинетика в специальных группах пациентов

Дисфункция печени и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикамы. Скорость удаления мелоксикамы из организма значительно выше у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Мелоксикам менее хорошо связывается с белками плазмы у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности. В ЭПРР увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободной мелоксикамы, поэтому суточная доза у этих пациентов не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты проявляют аналогичные фармакокинетические свойства по сравнению с более молодыми пациентами. У пожилых пациентов средний клиренс плазмы в равновесии несколько ниже, чем у более молодых. 

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длинные значения T1/2 по сравнению с более молодыми пациентами обоих полов.

Генитрон®

Решение для внутримышечного введения

• за 1 мл:
• Активный ингредиент: для мелоксики — 10,0 мг.
• Вспомогательные вещества: Меглюмин (ТВ-метилглюкамин) — 7,0 мг, глицин — 6,0 мг, полоксамер 188 — 50,0 мг, тетрагидрофурил макрогол (гликофурил) — 100,0 мг, натрий хлористый — 3,5 мг, 0,1 М раствор гидроксида натрия — до рН 8,4-8,9, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим действием. Относится к классу оксиксицидов, производной олеиновой кислоты.

Механизм действия — Ингибирование синтеза простагландина (Pg) в результате селективного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (COH-2). При приеме в больших дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается.

Подавляет синтез простагландинов (Pg) в воспалительной области больше, чем в слизистой оболочке желудка или почек, что связано с относительно селективным ингибированием ЦОГ-2, в то время как ингибирование стойкого изофермента ЦОГ-1 может вызвать желудочно-кишечные и почечные побочные эффекты.

поглощение

Мелоксикам полностью поглощается после внутримышечной инъекции. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Кмах) в плазме крови достигается примерно через 1 час.

распределение

Мелоксикам в значительной степени — 99% — связывается с белками плазмы (в основном альбумином). Он проходит через гистографические барьеры и проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 литров.

метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизирована в печени и формирует 4 фармакологически неактивных метаболита.

Основной метаболит 5′-карбоксиметилмексикама (60% инъекционной дозы) образуется при окислении промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмексикама (9% инъекционной дозы).

пероксидаза, вероятно, участвует в образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы соответственно и чья активность варьирует в индивидуальном порядке.

Ликвидация

Значительная циркуляция кишечной печени, характерная для мелоксикамы, не оказывает влияния на элиминацию препарата. Мелоксикам выделяется в основном в виде метаболитов, в равной степени через почки и кишечник. Менее 5% мелоксикамы выделяется из кишечника в неизмененном виде, и в моче определяются только следовые количества неизмененного препарата.

Средний период полураспада (T½) мелоксикамина составляет 20 часов. Средний клиренс плазмы составляет 8 мл/мин.

Дисфункция печени/печени

Дисфункция печени и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикамы. При конечной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободной мелоксикамы. Пожилые пациенты

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты обладают схожими фармакокинетическими свойствами по сравнению с более молодыми пациентами. У пожилых пациентов средний клиренс плазмы при фармакокинетическом равновесии несколько ниже, чем у более молодых.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC (площадь под кривой времени концентрации) и более длительный период полураспада по сравнению с более молодыми пациентами обоих полов.

Краткосрочная симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите и других заболеваниях суставов с болевым синдромом.

Предназначен для уменьшения боли и воспаления во время применения не оказывает влияния на прогрессирование заболевания.

1. — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП));
2. — полная или частичная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и параназальных пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе)
3. — эрозивные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
4. — язвенный колит, болезнь Крона в острой стадии;
5. — тяжелая печеночная недостаточность или активная болезнь печени;
6. — тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин (у пациентов без гемодиализа, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующая болезнь почек;
7. — острое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее кровоизлияние в мозг или подтвержденный диагноз нарушений коагуляционной системы;
8. — тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
9. — противопоказано после аортокоронарного шунтирования;
10. — беременность;
11. — кормление грудью;

— дети грудного возраста до 18 лет.

Старший возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori ), Длительное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующие пероральные глюкокортикостероиды (включая преднизолон), антикоагулянты (включая варфарин), антиагреганты (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрель), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сульфурилин); бронхиальная астма, туберкулез, тяжелый остеопороз.

Для снижения риска неблагоприятных желудочно-кишечных событий (ЖКТ) минимальная эффективная доза должна применяться при минимально возможной длительности дозы.

Мелоксика противопоказана во время беременности.

NPVP, как известно, проникает в грудное молоко и поэтому не рекомендуется к использованию во время лактации.

Внутримышечное введение показано только в первые 2-3 дня. Дальнейшее лечение продолжается оральными формами (таблетками).

• Рекомендуемая доза — 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) один раз в день, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительного процесса.
• Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг (1,5 мл).
• Препарат вводится глубокой внутримышечной инъекцией.
• Ввиду возможной непереносимости, мелоксики в шприце не следует смешивать с другими препаратами.
• У больных с повышенным риском побочных эффектов и с тяжелой почечной недостаточностью при гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в сутки.
• У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина выше 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
• Препарат не должен вводиться внутривенно.
• Комбинированное введение
• Препарат не должен использоваться одновременно с другими ВПЧ.
• Общая суточная доза мелоксикамы в виде таблеток, свечей, оральных суспензий и инъекций не должна превышать 15 мг.

1. Частота неблагоприятных реакций, о которых сообщается ниже, была определена следующим образом (по классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), редко (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), в том числе по индивидуальным сообщениям.
2. Из желудочно-кишечного тракта :
3. Обычно: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея.
4. Редкость: временные изменения функции печени (например, повышенная активность ‘печеночных’ трансаминаз, концентрация билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудочно-кишечного тракта, латентное или кажущееся желудочно-кишечное кровотечение, стоматит.
5. Редко: перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
6. Из системы кроветворения :
7. Общее: Анемия.
8. Часто: Изменение формулы крови, в том числе изменение формулы лейкоцитов, лейкопении и тромбоцитопении.
9. Со стороны кожи :
10. Часто: зуд, сыпь, ангиоотёк.
11. Часто: крапивница.
12. Редко: Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
13. Очень редко: фотосенсибилизация, буллезная сыпь, мультиформа эритема.
14. Дыхательная система :
15. Очень редко: Бронхоспазм.
16. На стороне центральной нервной системы (включая органы слуха, психику):
17. Часто: головная боль.
18. Часто: Головокружение, сонливость, головокружение.
19. Редко: Тиннитус.
20. Очень редко: Путаница, дезориентация, эмоциональная неустойчивость.
21. На сердечно-сосудистой стороне :
22. Часто: отек периферии.
23. Часто: высокое кровяное давление, ‘затопление’ кожи.
24. Редко: Чувство сердцебиения.
25. Из мочеполовой системы :
26. Редко: Изменения функции почек (повышенные сывороточные концентрации креатинина и/или мочевины), нарушение выработки мочи, в том числе острая задержка мочи.
27. Очень редко: острая почечная недостаточность.
28. Со стороны зрения :
29. Редко: Конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе размытое зрение.
30. Реакция гиперчувствительности :
31. Очень редко: Ангионевротический отек и немедленные реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактические.
32. Локальные реакции :
33. Частота: Отек и боль в месте инъекции.

Симптомы: Сонливость, недомогание, тошнота, рвота, боли в желудке, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, асистолия.

Лечение: нет конкретного противоядия. В случае передозировки препарата провести симптоматическую терапию. Принудительный диурез, доставка мочи, гемодиализ — неэффективны из-за высокой ассоциации препарата с белками крови.

• Другие ингибиторы синтеза простагландина, в том числе глюкокортикостероиды и салицилаты, при одновременном применении с мелоксикамой повышают риск возникновения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения (из-за синергетического эффекта) и поэтому не рекомендуются.
• Соуправление с другими NPVA не рекомендуется.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты лития — PNDI увеличивают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечного выделения. Рекомендуется контролировать концентрацию лития в течение всего периода выписки препарата ‘Мелоксикамус’, если доза литиевых препаратов изменится и они будут прекращены.

Метотрексат — NPVP уменьшает трубчатый секрецию метотрексата и тем самым увеличивает его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата не изменяется. Поэтому одновременный прием метотрексата и мелоксикамина при дозах более 15 мг/неделю не рекомендуется. Одновременное применение повышает риск повышенной токсичности метотрексата.

Риск взаимодействия между НПВП и метотрексатом также может возникать у пациентов, принимающих малые дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим непрерывный контроль за количеством кровяных клеток и функцией почек.

1. Контрацепция — одновременное использование с внутриматочными устройствами может снизить эффективность последних.
2. Диуретики — в случае обезвоживания пациентов применение НПВП связано с риском возникновения острой почечной недостаточности.
3. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента, вазодилаторы, диуретики) — NPVP снижают действие антигипертензивных средств путем ингибирования простагландинов со вазодилирующими свойствами.
4. Ангиотензин II антагонисты рецепторов в сочетании с ВПЧ увеличивают снижение фильтрации тканей, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
5. HPVP, действующий на почечные простагландины, может увеличить нефротоксичность циклоспорина.
6. При использовании с мелоксикамой для фармакокинетических взаимодействий следует учитывать препараты, которые, как известно, обладают способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизировать с участием этих ферментов).
7. Если одновременно принимать мелодичные препараты, то при их приеме возможно усиление эффекта гипогликемии, так что существует риск гипогликемии.
8. Мелоксикам может ослабить эффект дигоксина, кортизона, мочегонных средств.

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны находиться под регулярным наблюдением. При язве желудочно-кишечного тракта или же желудочно-кишечном кровотечении мелоксины должны быть удалены.

Желудочно-кишечные язвы, перфорация или кровотечение могут возникнуть в любое время во время лечения, как при наличии тревожных симптомов или информации о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе пациента, так и при отсутствии этих признаков. Последствия этих осложнений обычно более тяжелы у пожилых людей.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии неблагоприятных изменений кожи и слизистой оболочки и реакций гиперчувствительности к препарату, особенно если такие реакции наблюдались при предыдущем лечении.

Как и другие PEPs, мелоксики могут увеличить риск тяжелого сердечно-сосудистого тромбоза, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Этот риск увеличивается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенностью к таким болезням.

НПВП ингибируют синтез простагландинов в почке, которые участвуют в поддержании перфузии почек. Использование ВПЧ у пациентов с пониженной перфузией почек или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности.

После удаления HPVF функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния.

Больные пожилого возраста, пациенты с обезвоживанием, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или острой дисфункцией почек, пациенты, одновременно принимающие диуретики, и пациенты после крупных операций, приводящих к гиповолемии, подвергаются наибольшему риску такого ответа. У таких пациентов диурез и почечная функция должны тщательно контролироваться в начале терапии.

Использование ВПЧ в сочетании с мочегонными средствами может привести к задержке натрия, калия и воды и снижению натриевого мочегонного эффекта мочегонных средств.

У предрасположенных пациентов это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности или гипертонии.

Поэтому необходимо тщательное наблюдение за этими пациентами и поддержание адекватной гидратации. Функция почек должна быть исследована перед лечением.

В случае комбинированной терапии необходимо также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикамы (как и в большинстве других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминазы печени или других показателей функции печени в сыворотке крови.

В большинстве случаев это увеличение было небольшим и переходным.

Если наблюдаемые изменения значительны или не уменьшаются с течением времени, то мелодию следует прекратить и наблюдать лабораторные изменения.

• Ослабленные или истощенные пациенты могут иметь худшую переносимость неблагоприятных событий, поэтому за такими пациентами необходимо внимательно следить.
• Мелоксика, как и другие ПЭП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
• Прием мелоксикамы, а также других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может повлиять на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть.

Использование препарата может вызвать нежелательные эффекты в виде головной боли и головокружения, сонливости и сонливости. Следует избегать управления транспортными средствами и технического обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации.

Внутримышечный раствор для инъекций, 10,0 мг/мл.

Хранить в месте, защищенном от света, температура не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Магазин на 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Генитрон: инструкция по применению, классификация, статьи

• Так как потенциальный риск побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения, то наименьшая эффективная доза должна быть использована в кратчайшие сроки.
• Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.
• Комбинированное применение
• Препарат не должен применяться одновременно с другими НПВП, общая суточная доза мелоксикамы не должна превышать 15 мг при применении в разных формах дозировки.

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны регулярно обследоваться при приеме препарата Liberum. Пациентам с язвой желудка или желудочно-кишечным кровотечением не следует выписывать Liberum.

В любое время во время лечения, с или без предшествующих симптомов, в анамнезе могут возникнуть серьезные желудочно-кишечные расстройства, как потенциально смертельные желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации. При язве или кровотечении желудочно-кишечного тракта Либерум следует прекратить. Наиболее серьезные последствия наблюдаются у пожилых людей.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска возникновения таких заболеваний нестероидные противовоспалительные препараты могут повысить риск развития тяжелого сердечно-сосудистого тромбоза, инфаркта миокарда, приступов стенокардии и инсультов, которые могут привести к летальному исходу. Этот риск может увеличиться при длительном лечении.

НПВП могут увеличить удержание натрия, калия и воды и уменьшить мочегонное действие натрия. В результате, предрасположенные пациенты могут испытывать или усугублять сердечную недостаточность или артериальную гипертензию.

Рекомендуется клиническое наблюдение и поддержание адекватной гидратации у этих пациентов. Функция почек должна быть оценена до лечения.

В случае комбинированной терапии необходимо также контролировать функцию почек.

У пациентов со сниженным почечным кровообращением применение ВПЧ (ВПЧ ингибирует синтез простагландина в почках, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может привести к почечной недостаточности, которая возникает при прекращении нестероидной противовоспалительной терапии.

Наибольший риск такой реакции возникает у пожилых пациентов с обезвоживанием, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, лечащихся дополнительной терапией мочегонными средствами, ингибиторами АПФ или антагонистами антагонистов рецепторов ангиотензина II, или после обширной операции, приводящей к гиповолемии. Эти пациенты должны следить за диурезом и функцией почек в начале терапии. В отдельных случаях ВПЧ может привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, почечному медиальному некрозу или развитию нефротического синдрома.

Отдельные случаи с повышенной активностью трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и преходящими, были описаны в лечении НПЗУ. Если есть постоянные и значительные отклонения от нормы, лечение Либерумом должно быть прекращено, и должны быть проведены контрольные обследования.

У клинически больных с циррозом печени нет необходимости снижать дозы препарата Liberum, необходимо наблюдать выявленные лабораторные изменения. Ослабленные пациенты должны находиться под более пристальным наблюдением, так как их побочные эффекты более выражены.

Как и в случае с другими ГЕПП, их следует назначать пожилым пациентам, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Препарат Liberum, как и любой другой HAI, может маскировать симптомы тяжелого инфекционного заболевания.

Принимая Liberum, как и любой другой препарат, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландинов, может препятствовать оплодотворению и поэтому не рекомендуется к применению у женщин, планирующих забеременеть. Женщины, которые проходят тестирование на бесплодие, не должны принимать Liberum.

В очень редких случаях при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов наблюдаются серьезные кожные реакции (некоторые из них фатальные), в том числе отшелушивающий дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Высокий риск таких реакций наблюдался в начале лечения, причем большинство реакций происходило в течение первого месяца лечения.

При первом появлении сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Liberum.

Из-за возможных побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках особое внимание следует уделять появлению соответствующих симптомов. При возникновении побочных эффектов лечение Lieberum следует прекратить.

Таблетки Liberum (7,5 мг и 15 мг) содержат лактозу. Поэтому данный препарат не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение начинается с дозы 7,5 мг. На заключительной стадии хронической почечной недостаточности у больных диализом доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным циррозом печени) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность контролировать трансп. и пальто..:

Во время лечения можно снизить скорость умственных и моторных реакций, поэтому необходимо воздержаться от вождения автомобиля и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.