Метотрексат уколы: состав, показания, как колоть, аналоги

Чтобы скорректировать работу иммунной системы, при ревматоидном артрите назначается Метотрексат. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет которого улучшается самочувствие пациентов.

Снижается выраженность болевого синдрома и отечности, восстанавливается объем движений в поврежденных суставах.

Но у Метотрексата широкий перечень противопоказаний, поэтому использовать его необходимо в соответствии с режимом дозирования, определенным ревматологом.

Состав и форма выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: ‘Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…’ Читать далее…

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией.

Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл.

Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

• целлюлозой;
• крахмалом кукурузным;
• кремния диоксидом;
• стеаратом магния;
• моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Механизм действия препарата

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

• купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
• снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
• устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии.

Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии.

В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.

Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите

Лечение Метотрексатом может привести к его выраженным системным и местным побочным проявлениям. Поэтому разовые, суточные дозы индивидуальны. Они рассчитываются ревматологом с учетом состояния системы кроветворения, степени тяжести ревматоидного артрита.

Используемые в терапии дозы обусловлены течением заболевания (моноартрит, олигоартрит, полиартрит), его формой — суставной или висцерально-суставной. На количество применяемого препарата оказывает влияние и вид ревматоидного артрита (серопозитивный, серонегативный).

Длительность терапевтического курса также определяется врачом, но в большинстве случаев пациентам показано пожизненное использование Метотрексата. Улучшение самочувствия наступает примерно через месяц.

Такой отсроченный эффект объясняется кумулятивным действием препарата.

Он проявляет выраженную противовоспалительную активность только после создания в организме определенной концентрации основного компонента.

Таблетки

Это лекарственная форма первого выбора в лечении ревматоидного артрита любой тяжести. Средняя разовая доза Метотрексата может существенно варьироваться у разных пациентов — от 7,5 мг до 20 мг.

В большинстве случаев лекарственное средство используется один раз в неделю в один и тот же день. Если больной вовремя не принял таблетку, то следует обсудить это с ревматологом.

Врачи часто рекомендуют пропустить прием препарата на текущей неделе, а не использовать его, например, на следующий день. Категорически запрещается удваивать дозу при очередном использовании Метотрексата.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому нельзя их разжевывать, измельчать или растворять в воде. Это станет причиной снижения терапевтического действия препарата. Если врач не дал конкретных рекомендаций о способе приема таблеток, то их следует употреблять перед едой, запивая достаточным количеством негазированной воды.

Раствор для инъекций

В терапии большинства патологий опорно-двигательного аппарата вначале применяются растворы для парентерального введения, а затем достигнутый результат закрепляется курсовым приемом таблеток.

Несколько иначе проводится лечение ревматоидного артрита.

Если есть противопоказания к приему таблеток или в процессе проведения терапии возникли проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, то только тогда используется раствор Метотрексата для инъекций. Практикуются различные пути его введения:

• внутримышечный;
• внутриартериальный;
• внутривенный;
• интратекальный.

Кратность использования — 1 раз в неделю в дозе до 20 мг. Вначале раствор для инъекций вводится в минимальном количестве (7,5 мг).

Ревматолог оценивает клинический эффект и реакцию организма больного на Метотрексат. Отсутствие побочных проявлений позволяет постепенно увеличивать дозы.

Опытным путем определяется количество системного средства, необходимого для лечения ревматоидного артрита у конкретного пациента.

‘Врачи скрывают правду!’

Даже ‘запущенные’ проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения.

Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата.

Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Если дозы были превышены при интратекальном (субарахноидальном или эпидуральном) введении, то требуется дренаж спинномозговой жидкости.

Противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика.

Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов.

Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

• тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
• злоупотребления алкоголем;
• тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
• расстройств кроветворения;
• язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
• иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии.

С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе.

Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния.

Меры предосторожности

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования.

Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии.

Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием Метотрексата	Системные и местные побочные проявления
Желудочно-кишечный тракт	Язвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики
Система кроветворения	Тромбоцитопения, малокровие, лейкопения
Центральная нервная система	Быстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи
Репродуктивная система	Снижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза
Мочевыделительная система	Цистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек
Иммунная система	Озноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница
Кожа, слизистые	Формирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация

Особенности применения для беременных, детей и пожилых людей

Многие пожилые люди, помимо ревматоидного артрита, страдают и от других хронических патологий. Это, а также замедление метаболизма и восстановительных процессов, учитывается врачом при определении тактики лечения. Метотрексат назначается пожилым пациентам в сниженных, щадящих дозировках.

Цитостатик оказывает тератогенное воздействие, провоцирует нарушения внутриутробного развития плода. Он запрещен к применению во время вынашивания ребенка. Активный ингредиент накапливается в грудном молоке, поэтому препарат не используется в период лактации.

Специальные указания

Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина.

Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата.

Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.

Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.

Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.

Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.

Аналоги препарата и стоимость

Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Метотрексат, уколы

Другие фармацевтические формы: таблетки.

Цена

Средняя цена онлайн*, 653 п. (p-r d/in 10mg/ml 0.75ml шприц #1)

Где купить:

Инструкция по применению

Метотрексат относится к цитостатическим препаратам (веществам, ингибирующим деление клеток, в том числе рак), обладает выраженным иммуносупрессивным действием.

Показания

Инъекции метотрексата назначаются при следующих патологиях:

• хорионепителиома матки;
• трофобластома;
• острая лимфобластическая лейкемия;
• злокачественные новообразования ЦНС, сетчатки глаза;
• онкология отдельных частей тела (груди, головы, шеи, половых органов) и внутренних органов;
• злокачественная гранулёма;
• неходжкинская лимфома;
• саркома остеогенная и мягкие ткани;
• злокачественная опухоль скелета (саркома Юинга);
• грибковый грибок (тяжелая стадия);
• псориаз и ревматоидный артрит, системная волчанка; , анкилозирующий спондилит (в случаях, когда другие методы лечения неэффективны).

Способ применения и дозы

Инъекции метотрексата вводятся в мышцу, вену, артерию и позвоночный канал.

При трофобластной болезни препарат назначается в/м на 5 дней в дозе 15-30 мг, затем не менее 1 недели перерыва (продолжительность зависит от степени токсичности).

Препарат можно назначать по 1 уколу в 5 дней в дозе 50 мг с перерывом не менее 1 месяца. Курс лечения обычно повторяется 3-5 раз, до общей дозы 300-400 мг.

• В твердых опухолях метотрексат вводят внутривенно один раз в 7 дней параллельно с другими противоопухолевыми препаратами в дозе от 30 до 40 мг/м2.
• При развитии лимфомы и лейкемии препарат вводится в виде внутривенных инфузий один раз в 14-28 дней, дозировка может варьироваться от 200 до 500 мг/м2.
• При злокачественных заболеваниях ЦНС под менингом 12 мг/м2 вводится один раз в 15-30 секунд 1-2 раза в 7 дней.
• В педиатрии доза выбирается в зависимости от возраста ребенка:

Возраст	Доза
моложе 12 месяцев	6 мг
от 1 до 2 лет	8 мг
от 2 до 3 лет года	10 мг
старше 3 лет	12 мг

Перед введением метотрексата необходимо удалить объем спинномозговой жидкости, который почти равен объему вводимого препарата.

С развитием ревматоидного артрита начинают вводить препарат 2,5 мг с интервалом в 12 часов, 3 раза в неделю. Постепенно еженедельная доза увеличивается (до максимума 20 мг), и как только состояние пациента стабилизируется, она постепенно снижается до минимальной эффективной дозы. Продолжительность терапии индивидуальна.

При псориазе инъекции делаются раз в неделю внутримышечно или внутривенно. Еженедельная доза может быть 10-25 мг. В большинстве случаев доза медленно увеличивается до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная клиническая картина; затем доза плавно снижается до минимального эффективного уровня.

При грибковом микозе препарат вводится внутримышечно по 50 мг в неделю, препарат можно вводить в 1-2 раза. Продолжительность терапии может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев. В зависимости от реакции и анализа крови пациента, доза снижается или инъекции прекращаются.

Противопоказания

Инъекции метотрексата при наблюдении за пациентом не назначаются:

• индивидуальная непереносимость;
• алкоголизм;
• острая печеночная и почечная недостаточность;
• снижение лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
• лейкемия с сопутствующим кровотечением;
• параллельное введение метотрексата в недельной дозе не менее 15 мг с препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты;
• язвы пищеварительной системы в острой стадии;
• сопутствующая иммунотерапия живыми вакцинами.

Внимание рекомендуется при следующих патологиях:

• Инфекционные заболевания различной этиологии (вирусные, бактериальные, грибковые и др.). );
• недавно прооперированные;
• подагра;
• камни в почках;
• детство и старость;
• химио- и радиотерапия;
• астения;
• мочевая кислота (рН

Таблетки и уколы «Метотрексат»: инструкция, цены и реальные отзывы

Заголовки: м Опубликовано 14. 01.2018 — Примечания: 1 — Чтение: 6 мин — Отзывы:

Противоопухолевый препарат ‘Метотрексат’.

Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, инъекции во флаконы для инъекций Ebeve при трофбластических новообразованиях, острых лимфатических лейкозах, ревматоидном артрите, псориазе. 

Форма выпуска и состав

‘Метотрексат’ производится в лекарственных формах:

1. таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
2. Раствор для инъекций 10 мг (инъекции в флаконы для инъекций).
3. Концентрат для приготовления раствора для инфузии (импортируется из Эбева Австрия).

Раствор содержит активное вещество — метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в инъекционном концентрате 100 мг на 1 мл; другие компоненты: Гидроксид натрия, вода для инъекций, хлорид натрия.

В таблетках содержится 2,5 мг, 5 и 10 мг метотрексата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат ‘метотрексат’ относится к группе антиметаболитов — антагонистов фолиевой кислоты. Он действует в S-фазе митоза. Его действие связано с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата путем необратимого связывания с дигидрофолат-редуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активном тетрагидрофолате.

Показывает активность в быстрорастущих клетках. Он производит определенный иммунодепрессивный эффект.

Поглощение из желудочно-кишечного тракта при приеме зависит от дозы: при 30 мг/м2 хорошо поглощается, средняя биодоступность — 50%. Поглощение уменьшается при дозах >80 мг/м2 (возможно, из-за насыщения).

Еда замедляет поглощение метотрексата.

Взятый в терапевтических дозах, метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) независимо от способа введения (высокие концентрации достигаются в ЦСФ после внутрикапельного введения).

изолирован грудным молоком. После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от способа введения) с образованием фармакологически активной формы полиглютамина, которая ингибирует синтез дигидрофолата редуктаеу и тимидина.

Уколы, таблетки «Метотрексат»: от чего помогает препарат

Показания к применению препарата включают в себя

• Тяжелые формы псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, дерматомиозита, АКС, анкилозана спондилита (когда стандартная терапия не эффективна);
• рак груди, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легких, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичек, рак яичников, рак пениса, ретинобластома, медуллярная эластома;
• трофобластические опухоли;
• грибковые микозы (экстенсивные стадии);
• острые лимфобластические и миелобластические лейкемии;
• остеогенная саркома и саркома мягких тканей;
• нейролейкемия;
• неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркомы.

‘Метотрексат’ входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, поэтому выбор маршрута, способа и дозы введения в каждом случае должен основываться на данных литературы.

‘Метотрексат’ инъекции можно вводить внутримышечно, внутривенно, внутривенно или внутривенно. Таблетки следует принимать внутрь перед едой без жевания.

При лейкемии или лимфоме 200-500 мг/м2 каждый путем внутривенного введения один раз в 2-4 недели.

В случае трофобластических опухолей — 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Или 50 мг один раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяются 3-5 раз до общей дозы 300-400 мг.

• Для солидных опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в струе один раз в неделю.
• В случае нейролейкемии — 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раз в неделю.
• При лечении детей доза ‘Метотрексата’ выбирается в соответствии с их возрастом:

• детям до 1 года назначено 6 мг,
• детям до 1 года — 8 мг,
• детям в возрасте 2 лет — 10 мг,
• детям старше 3 лет — 12 мг.

Перед применением спинномозговую жидкость следует собирать в объеме, примерно равном объему вводимого препарата.

При применении высокодозированной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой инфузии с интервалом 1-5 недель с обязательным последующим введением фолината кальция, обычно начинается через 24 часа после начала инфузии метотрексата и вводится через каждые 6 часов в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 часов.

Для грибковых микозов w/m, 50 мг один раз в неделю или 25 мг дважды в неделю или внутренне 2,5 мг в день в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или абстиненции определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

Для внутривенного, внутримышечного или внутривенного псориаза с дозами от 10 до 25 мг в неделю. Доза обычно увеличивается постепенно, и когда достигается оптимальный клинический эффект, доза уменьшается до самой низкой эффективной дозы.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7,5 мг раз в неделю, вводится один раз в месяц, дважды в месяц или внутрь каждые 12 часов (всего 3 дозы).

сутки для оптимального эффекта еженедельная доза может быть увеличена, но не должна превышать 20 мг.

При достижении оптимального клинического эффекта доза должна быть снижена до минимальной эффективной дозы. Оптимальная продолжительность терапии неизвестна.

Противопоказания

• Возраст до 3 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Синдром иммунодефицита;
• 7 Беременность и лактация;
• выраженная дисфункция почек и/или печени;
• острые инфекционные заболевания;
• гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.

Побочные действия

• фарингит;
• желудочное кровотечение;
• глоссит;
• тремор;
• остеопороз;
• фотофобия;
• жировая дистрофия печени;
• стоматит; боли в спине;
• спутанность сознания;
• гингивит;
• тошнота, рвота;
• шелушение кожи;
• фиброз легких;
• обострение легочных инфекций;
• фолликулит;
• анемия;
• периферический фиброз и цирроз печени;
• затылочная ригидность мышц;
• энцефалопатия (с введением нескольких доз интратекальной, радиотерапии в черепной области);
• избыточная слезоточивая жидкость;
• нефропатия;
• васкулит;
• анафилаксия;
• лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), тромбоцитопения;
• изменение фертильности;
• тератогенное действие;
• эритема и/или сыпь;
• зуд;
• усталость;
• припадки;
• слабость;
• некроз печени;
• паралич;
• интерстициальный пневмонит;
• алопеция (редко);
• фурункулёз;
• крапивница;
• угри (угревая сыпь);
• фотосенсибилизация;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• депигментация или гиперпигментация;
• катаракты;
• анорексия;
• аномалии оогенеза, сперматогенеза;
• раздражительность;
• энтерит;
• диарея;
• поражения желудочно-кишечного тракта;
• кома;
• либидорекция;
• цистит;
• конъюнктивит;
• иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям);
• импотенция;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аналоги лекарства «Метотрексат»

Полные аналоги активного элемента:

1. Ebeve Methodotrexate (Emtexate, Teva, Lahema, LANS).
2. Трексан.
3. Метотрексат натрия.
4. Эветрекс.
5. Зексат.
6. Метод.
7. Веро-метотрексат.

Условия отпуска и цена

Средняя цена метотрексата (таблетки 2,5 мг № 50) в Москве составляет 170 рублей. Лекарство можно купить в Киеве за 350 грн, в Казахстане — за 2445 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 6-7 белых рублей. Он доступен только по рецепту.

Отзывы

Существует множество мнений о лекарстве ‘Метотрексат’. Отзывы о псориазе в основном негативные, многие предпочитают обойтись без этого препарата. Пациенты сообщают, что если препарат обостряется, состояние сильно облегчается, но если его не принимать, состояние ухудшается. Упоминаются случаи токсичного гепатита.

Отзывы о влиянии ревматоидного артрита в основном положительные. Существуют стойкие ремиссии препарата, но в то же время — и частые побочные эффекты в виде тошноты. Преимущество заключается в том, что состояние не ухудшается при прекращении приема препарата.

Метотрексат

Форма выпуска и состав

Препарат производится в следующих лекарственных формах:

• Планшеты Metotrexate имеют белый цвет и круглую форму. Основным действующим веществом препарата является метотрексат, содержание которого в одной таблетке составляет 2,5 мг. Таблетки упакованы в полимерную бутылку по 50 штук. В картонную упаковку входит 1 бутылка с таблетками и инструкциями по использованию.
• Раствор для инъекций 10 мг (инъекции в флаконы для инъекций).
• Концентрат для приготовления раствора для инфузии (импортируется из Эбева Австрия).

Фармакологическое действие

Метотрексат — противоопухолевый цитостатический препарат, относящийся к группе антиметаболитов. Он ингибирует дигидрофолат-редуктазу, которая отвечает за восстановление дигидрофольной кислоты до тетрагидрофольной (носитель углеродных фрагментов, необходимых для производства пуриновых нуклеотидов и их производных).

Метотрексат замедляет клеточный митоз и синтез и восстановление ДНК. Гиперчувствительность к его действию проявляется в тканях, которые имеют тенденцию к быстрому размножению: эпителиальные клетки слизистой оболочки рта, мочевого пузыря, кишечника, клетки злокачественных опухолей, эмбриональные клетки, клетки костного мозга.

Кроме противоопухолевого, препарат характеризуется иммунодепрессивным эффектом.

Показания к применению

Для чего используется метотрексат? Прописываются таблетки и инъекции:

• псориаз и ревматоидный артрит, системная волчанка , дерматомиозит, анкилозирующий спондилит;
• неходжкинская лимфома, в том числе. лимфосаркома;
• нейролейкемия;
• остеогенная саркома и мягкие ткани;
• трофобластная опухоль;
• рак кожи, рак легких, груди, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужской и женский), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почек, медуллярные взрывы, ретинобластома;
• тяжелые стадии грибкового микоза, псориаза;
• острая лейкемия (миелобластома и лимфобластома).

Инструкция по применению

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, поэтому выбор маршрута, способа введения и дозировки должны быть основаны на данных литературы в каждом отдельном случае. Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внутривенно или внутривенно.

• Таблетки следует принимать орально перед едой без жевания.
• При лейкемии или лимфоме 200-500 мг/м2 каждый путем внутривенного введения один раз в 2-4 недели.
• При нейролейкемии — 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раз в неделю.

В трофобластных опухолях — 15-30 мг внутри или снаружи, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Или 50 мг один раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяются 3-5 раз до общей дозы 300-400 мг.

Для солидных опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в струйном потоке раз в неделю.

При лечении детей доза выбирается в соответствии с возрастом:

• детям до 1 года дано 6 мг;
• детям до 1 года дано 8 мг;
• детям до 2 лет дано 10 мг;
• детям старше 3 лет дано 12 мг.

Перед приемом спинномозговой жидкости необходимо собрать в объеме, примерно равном количеству вводимого препарата.

При применении высокодозированной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой инфузии с интервалом 1-5 недель с обязательным последующим введением фолината кальция, обычно начинается через 24 часа после начала инфузии метотрексата и вводится через каждые 6 часов в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 часов.

Внутренний, внутримышечный или внутривенный псориаз в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Доза обычно увеличивается постепенно, и когда достигается оптимальный клинический эффект, доза уменьшается до самой низкой эффективной дозы.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю, вводится как разовая пероральная доза и 2,5 мг каждые 12 часов (всего 3 дозы).

сутки для оптимального эффекта еженедельная доза может быть увеличена, но не должна превышать 20 мг.

При достижении оптимального клинического эффекта доза должна быть снижена до самой низкой эффективной дозы. Оптимальная продолжительность терапии неизвестна.

При грибковом микозе в/м, 50 мг один раз в неделю или 25 мг дважды в неделю или от 2,5 мг в день в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или абстиненции определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

как принимать Аркоксию в случае остеоартроза и артрита.

Противопоказания

• Острая форма инфекционных заболеваний.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Возраст до 3 лет.
• Объявленная дисфункция почек и/или печени.
• Гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
• Синдром иммунодефицита.
• Период беременности и кормления грудью.

Согласно инструкции по применению, метотрексат следует вводить с осторожностью у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, колитом, инфекционными заболеваниями бактериального, вирусного или грибкового происхождения, переохлаждением в плевральной полости, асцитом, обезвоживанием, нефролитиазом или подагрой в анамнезе; на фоне предыдущего облучения или химиотерапии.

Побочные явления

Прием таблеток метотрексата может вызвать развитие побочных реакций со стороны различных органов и систем:

• Органы зрения — конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе временная слепота.
• Локомоторная система — боли в суставах (артралгия), боли в скелетных мышцах (миалгия), остеопороз (снижение плотности костной ткани) с высоким риском патологических переломов, остеонекроз (потеря поверхности кости).
• Аллергические реакции — крапивница (характерные сыпь и отеки, напоминающие ожог крапивы), ангиоотек квинкэ (выраженный отек мягких тканей области лица и внешних половых органов), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и полиорганической недостаточностью).
• Пищеварительная система — снижение аппетита до полного отсутствия (анорексия), тошнота, периодическая рвота, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), воспаление горла (фарингит), десен (гингивит) и тонкого кишечника (энтерит), Формирование эрозий и язв в желудке или двенадцатиперстной кишке с риском кровотечения из них, медицинских повреждений печени (медикаментозный гепатит) вплоть до развития их функциональной недостаточности и цирроза печени, панкреатита (воспаление поджелудочной железы).
• Мочеполовая система — повреждение почек (нефропатия) с развитием нарушенной функциональной активности и азота (повышение уровня азотных соединений в крови вследствие нарушения их выделения в моче), протеинурии (появление белка в моче), формирование и созревание сперматозоидов (сперматогенез) и яйцеклеток (овогенез), Переходная (временная) олигоспермия (уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы), у женщин наблюдаются патологические выделения из влагалища, бесплодие, во время беременности может произойти выкидыш плода или формирование пороков его развития, у мужчин — гинекомастия (увеличение груди).
• Сердечно-сосудистая система — снижение системного артериального давления, тромбоэмболизм (образование внутрисосудистого сгустка с миграцией его в кровоток), перикардит (воспаление перикарда, являющегося соединительной тканью сердца), развитие потливости перикарда (накопление жидкости в околосердечной полости).
• Нервная система — головная боль, сонливость, головокружение, дизартрия (нарушение речи), гемипарез (нарушение двигательной активности половины тела), конвульсии при применении препарата в высоких терапевтических дозах могут развить эмоциональную неустойчивость (внезапные изменения настроения), нарушение когнитивных функций (ухудшение памяти и способности человека работать умственно), энцефалопатию (патологическое состояние мозга с нарушением его функциональной активности).
• кожа и подкожная клетчатка — сыпь и зуд, пигментные нарушения (окраска), мультиформа эритемы (появление красных пятен на коже различного размера и локализации), эпидермальный токсический некролиз (реактивная гибель кожных покровов), акне, телеангиэктазии (расширение верхних сосудов кожи), образование кожных язв, ощущение жжения псориаза при лечении кожи.
• Кровь и красный костный мозг — снижение тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов, до их полного исчезновения (агранулоцитоз), эритроцитов (анемия), всех форм элементов крови (панцитопения), увеличение числа эозинофилов (эозинофилия).
• Дыхательная система — редко может развиться фиброз легких (замещение их структур соединительной тканью), остановка дыхания, интерстициальный пневмонит, хроническая обструктивная бронхиальная болезнь с нарушением воздухопроницаемости в них.

При возникновении побочных эффектов вопрос об отмене препарата решается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести и характера побочных эффектов.

При беременности и кормлении грудью

Противопоказано принимать препарат во время беременности и кормления грудью. Мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения метотрексатом и в течение, по крайней мере, 3 месяцев после него.

Особые указания

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения. Подготовка должна проводиться только опытным специалистом. Учитывая свойства и специфику действия метотрексата, врач должен проинформировать пациента о способности препарата вызывать тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты, а также о необходимости придерживаться строгого режима лечения, чтобы минимизировать эти побочные эффекты.

Употребление препарата должно сопровождаться тщательным медицинским мониторингом с целью своевременного выявления признаков токсического воздействия, их оценки и принятия соответствующих мер.

Назначение должно основываться на полном общем анализе крови с определением содержания тромбоцитов, биохимическом анализе крови с определением активности ферментов печени, сывороточного альбумина, билирубина, обследовании функции почек, рентгеновском исследовании грудной клетки, при необходимости — гепатитовом и туберкулезном пробах.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с радиотерапией увеличивает вероятность некроза тканей. Увеличение потребления кофе, чая и кофеиновых сладких напитков следует избегать, так как теофилин клиренс может быть сокращен.

1. С введением ацикловира и одновременным применением метотрексата риск неврологических повреждений увеличивается интратекально.
2. Триметоприм и сульфаметоксазол, вызывающие дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсическое действие метотрексата.
3. Метотрексат ослабляет иммунную реакцию на вакцину, а в случае живых вакцин вероятны тяжелые антигенные реакции.
4. Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают отрицательное влияние на костный мозг, так что комбинированное применение с метотрексатом усугубляет гематологические расстройства.
5. При одновременном применении с цитостатическими препаратами клиренс метотрексата снижается.
6. Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон уменьшают почечный клиренс препарата, что увеличивает его концентрацию в крови и повышает токсичность для кроветворения.

Применение амиодарона способствует развитию кожных язв. Одновременное применение лефлунамида повышает частоту панцитопении и гепатотоксичности.

Токсичность метотрексата также повышается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами. Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном введении снижает всасывание препарата.

При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических препаратов токсическое воздействие препарата на печень усиливается.

Аналоги лекарства Метотрексат

Структура определяется аналогами:

1. vero metotrexate.
2. Метотаб.
3. Ибева метотрексат.
4. Трексан.
5. Метотрексат натрия.
6. метотрексат.
7. Метотрексат (Эмтексат, ЛВС, Тева, Лахема).
8. Эветрексат.
9. Зексат.

Что лучше: метотрексат или метод экстракции?

Если сравнить его с обычным метотрексатом, то некоторые называют Metodetect более эффективным, но если это Metotrexat Austria Ebeve — то это австрийский препарат, который характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. Цена препарата практически не изменилась.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Метотрексата (таблетки 10 мг #50 мг) в Москве составляет 540 рублей.

Срок годности таблеток составляет 3 года от даты изготовления. Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше +25 С.

Метотрексат аналоги

• Формы лекарств
• Таблетки, покрытые оболочкой 2. 5мг
• Производитель
• Далхимфарм (Россия)
• ФармГруппа
• Антиметаболиты — Фолиевая кислота — Аналоги
• Международное непатентованное название
• Метотрексат
• Вакуумный заказ
• Формулировка
• Синонимы
• Веро-метотрексат, Зексат, метотрексат, метотрексат (эмтексат), метотрексат для инъекций, метотрексат лахемы, метотрексат натрия, тева метотрексат, чистый метотрексат EBEBE, трексан, триксил
• Ингредиенты
• Активное вещество — метотрексат.
• Фармакологический эффект

Противоопухолевые (цитостатические). Ингибирует дигидрофолат-редуктазу, которая преобразует дигидрофойлы в тетрагидрофойлы, которые являются донорами отдельных углеродных групп в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата. Поддерживает синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Наиболее чувствительными являются активно делящиеся клетки опухолей, костного мозга, эмбриона и слизистых оболочек рта, кишечника, мочевого пузыря. Он быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он не проникает в ГБС, но выделяется в грудном молоке. Он выводится почками в неизмененном виде и желчью в течение 24 часов.

1. Показания
2. Хорионическая карцинома, хориаденома, острый лимфолекоз, рак молочной железы, эпидермоидный рак головы и шеи, рак легких, болезнь Ходжкина и неходжкинская лимфома, остеосаркома, псориаз, ревматоидный артрит, бронхиальная астма (стероидно-зависимая форма), ювматоидный ревматоидный артрит, синдром Фелти, синдром Рейтера, реакция трансплантата на хозяина, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, красный сплющенный лишайник, грибковый микоз (местное лечение), псориатический артрит, ретикулярная эритродерма, нейролейкемия, синдром Цезаря.
3. Противопоказания

Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (также гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

• Побочные эффекты
• Головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, парез, судороги, интерстициальный пневмонит, гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, понос, мелодия, язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, повреждение печени, острая почечная недостаточность, нитемия, цистит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, добавление вторичных (бактериальных, вирусных, грибковых, простейших) инфекций, дисменорея, олигоспермия, алопеция, экхимоз, угревая сыпь, фурункулёз, гиперпигментация кожи, аллергические реакции (лихорадка, озноб, сыпь).
• взаимодействие

Тетрациклины, хлорамфеникол увеличивают поглощение ГИТов. Триметоприм и его комбинации с сульфаниламидами, NPVS, нефротоксичными препаратами увеличивают риск возникновения побочных эффектов. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность.

Передозировка

Особых симптомов нет. Передозировка диагностируется концентрацией метотрексата в плазме крови. Обычно это: через 24 ч — 10 мкМ, а через 48 и 72 ч — 1 и 0,2 мкМ соответственно. Обработка: введение/впрыск жидкости со скоростью не менее 3 л/кв.

м/день и раствор бикарбоната натрия до тех пор, пока рН мочи не поднимется ниже 7.

лейковорин вводится в дозе 150 мг каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в пластыре крови не снизится до 1 мкМ, далее — в дозе 15 мг каждые 3 ч до тех пор, пока содержание в плазме крови препарата не превысит 0,05 мкМ.

Способ и дозировка

Взрослые вводят в дозе 10-30 мг (суточная доза 30 мг) 1-2 раза в неделю или 1 раз в 4 дня. У детей максимальная суточная доза составляет 20 мг/кв.м. Продолжительность лечения 2 недели.

парентерально для детей до 7 лет: 3-5 мг (лечебная доза — 9-15 мг), от 7 до 14 лет: 5-15 мг (лечебная доза — 15-45 мг). Принимают парентерально в дозе 20 мг в сутки в течение 5 дней.

Лечение повторяется 2-4 раза в первичной терапии с интервалом 2-4 недели, в поддерживающей терапии — 1-2 раза. При нейролейкемии: 5-10 мг (10 мг/кв.м.) вводят в позвоночный канал с интервалом 3-4 дня.

Специальные инструкции

Одновременно с парентеральным введением необходимо вводить не менее 2 литров жидкости в сутки и 40 мл 4,2% раствора бикарбоната натрия в/в (для щелочения мочи). Во время терапии пациенты осматриваются не менее 3 раз в неделю на наличие элементов формы в периферической крови.

Применение в суточной дозе 5 мг и более осуществляется только под контролем концентрации плазмы.

Метотрексатная терапия прекращается в следующих случаях: Количество лимфоцитов ниже 1500/µL, количество нейтрофилов ниже 200/µL, количество тромбоцитов ниже 75000/µL, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови и трансаминазы.

Условия хранения

Sp.B. В сухом месте вдали от света при температуре не выше 25 °C.