Роцефин: инструкция по применению, показания, аналоги

Препарат Цефтриаксон — антибиотик из третьего поколения цефалоспоринов. Используется лекарство в медицинской практике для борьбы с инфекциями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к цефалоспориновому ряду. Препарат является сравнительно новым, отличается высокой эффективностью и хорошей переносимостью.

Лекарство Цефтриаксон содержит в своем составе одноименное действующее вещество. Основная составляющая представляет собой цефалоспориновый антибиотик. Также средство относят к бета-лактамным антибиотикам, то есть тем, в основе химической структуры которых содержится 7-АЦК.

Важно! В препарате нет вспомогательных веществ. Основное действующее вещество само по себе представляет мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формы выпуска и производители

Препарат Цефтриаксон выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления растворов. Раствор может вводиться:

• внутривенно;
• внутримышечно.

Дозировка действующего вещества может составлять 0,25, 0,5, 1 или 2 г.

Запомните! В виде таблеток или сиропов для приема внутрь Цефтриаксон не выпускается. Также не существует форм этого препарата, предназначенных для наружного применения!

Выпуском препарата на фармацевтический рынок занимается индийская компания «Шрея Лайф Саенсиз».

Терапевтическое действие

Прием Цефтриаксона оправдан в том случае, если пациент страдает от инфекции, вызванной микроорганизмами, проявляющими чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Интересно, что медикамент проявляет активность как в отношении грамположительных, так и в отношении грамотрицательных бактерий.

Наиболее часто препарат используют в борьбе со стафилококковыми и стрептококковыми инфекциями. В отношении энтерококков, хемофилюса и ряда других грамотрицательных бактерий средство не эффективно.

Цефтриаксон может использоваться в лечении сифилиса, в том числе и вторичного.

Показания, противопоказания и побочные действия

Инструкция по применению Цефтриаксона предоставляет полный список показания для использования препарата, противопоказаний и побочных эффектов.

Показания (при чувствительности патогенных микроорганизмов)	Противопоказания	Побочные эффекты
Сепсис	Повышенная чувствительность к цефалоспоринам	Крапивница, сыпь, зуд; реже бронхоспазм, эозинофилия, анафилаксия
Менингит	Нарушения функции почек	Тошнота, рвота, диарея
Боррелиоз Лайма диссеминированной формы (как раннее, так и позднее заболевание)	Неспецифический язвенный колит	Боли в животе, нарушения функции печени, нарушения вкуса, дисбактериоз
Различные инфекции брюшной полости, включая перитонит, инфекции желчных путей и др.	Нарушения функции печени	Анемия, лейкоцитоз, лейкопения, нарушения в свертывающей системе крови
Инфекционные поражения костей, суставов, мягких тканей, ран	Энтериты и колиты, вызванные приемом антибиотиков	Анурия, олигурия или нарушение функции почек
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей	Недоношенные и новорожденные дети с гипербилирубинемией	Флебиты, образование болезненных инфильтратов в месте введения
Инфекционные процессы у пациентов с низким иммунным статусом	Головные боли, головокружения, носовые кровотечения
Инфекционные поражения половых органов, включая гонорею и сифилис	Кандидоз, суперинфекция

Важно! Все противопоказания, кроме повышенной чувствительности к цефалоспоринам, являются относительными. При необходимости препарат может применяться.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Цефтриаксона проста для понимания. В ней указаны рекомендуемые дозы препарата в зависимости от возраста пациента и конкретного заболевания, а также предпочтительный способ введения.

Открыть инструкцию к препарату (.pdf)

Общие рекомендации

Для внутримышечного введения 1г препарата рекомендуется развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Получившуюся смесь вводят глубоко в ягодичную мышцу. Цефтриаксон на лидокаине запрещено вводить внутривенно!

Для внутривенного введения 1г средства разводится в 10 мл воды для инъекций. Вводить Цефтриаксон рекомендовано медленно, в течение 2-4 минут минимум. Для выполнения инфузионного введения используют 2г препарата, разведенных в 0,9% растворе хлорида натрия. Альтерантивой хлориду натрия могут быть 5% раствор декстрозы или фруктозы, 10% раствор декстрозы.

Запомните! Цефтриаксон и алкогольные напитки категорически несовместимы!

После применения медикамента стоит с осторожностью садиться за руль, так как антибиотик может вызывать головокружения и головные боли.

Рекомендуемая дозировка и режим приема

• Рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет — 1-2г препарата однократно в 24 часа. Альтернативой может быть разделение одного приема на 2 (каждые 12 часов) по 0,5 или 1г соответственно.
• Если инфекция тяжелая или спровоцирована умеренно-чувствительной микрофлорой, рекомендуется повысить суточную дозу до 4г.
• Для лечения гонореи используют 250 мг препарата однократно с помощью внутримышечного введения.
• При тяжелой почечной или печеночной недостаточности важно контролировать концентрацию Цефтриаксона в крови.
• Длительность терапии, в зависимости от возбудителя, может меняться и составлять от 4 до 14 дней.

Цефтриаксон для детей

1. Цефтриаксон детям может назначаться с любого возраста. Новорожденным рекомендуется рассчитывать дозу, ориентируясь на правило 20-50 мгкгсут. Из-за незрелости ферментной системы дозу в 50 мгкг превышать не рекомендовано.

2. Детям с грудного возраста и до 12 лет выбирают дозу, исходя из правила 20-75 мгкг. Если вес ребенка превышает 50 кг, можно переходить на взрослые дозировки.

Запомните! Если планируется лечить ребенка Цефтриаксоном в дозе более 50 мгкг, предпочтительный способ введения — внутривенная инфузия минимум на 30 минут.

Аналоги лекарства

На современном фармацевтическом рынке есть аналоги Цефтриаксона как по действующему веществу, так и по эффекту.

По действующему веществу

К аналогам по действующему веществу относят:

1. Роцефин — препарат швейцарского производства;
2. Лендацин — средство, производимое в Австрии;
3. Азаран — сербский аналог Цефтриаксона;
4. Стерицеф — индийский аналог оригинального препарата и др.

Все эти медикаменты имеют в своем составе Цефтриаксон, обладают теми же показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.

Аналоги по эффекту

К аналогам Цефтриаксона по эффекту можно отнести все антибиотики, обладающие широким спектром действия. Например:

1. Ампициллин, выпускаемый в форме таблеток, растворов для инъекций;
2. Аугментин, имеющий в своем составе помимо ампициллина еще и клавулановую кислоту;
3. Бензилпенициллин, также отличающийся широким спектром действия;
4. Бисептол, имеющий в своем составе ко-тримоксазол и др.

Выбирая аналог Цефтриаксона по эффекту, необходимо ориентироваться на рекомендации врача. Самостоятельно заменять один препарат другим запрещено!

Отзывы о лекарстве врачей и пациентов

Цефтриаксон пользуется популярностью как среди врачей, так и среди пациентов. Причина проста: препарат относится к последнему поколению цефалоспоринов, отличается хорошей переносимостью, выраженной эффективностью в отношении патогенных микроорганизмов.

Среди недостатков лекарства как врачи, так и пациенты отмечают возможность только инъекционного введения, относительную болезненность внутримышечных уколов.

Где купить Цефтриаксон?

Препарат относится к группе рецептурных, как и любой антибиотик.

• Цена на один флакон с дозировкой в 1г может составлять от 25 до 30 рублей.
• Флакон с дозировкой в 2г стоит до 70 рублей в аптеках.
• Стоимость 50 флаконов с дозировкой по 1 г доходит до 1000 рублей.

Видео о приеме препарата

Выводы

Цефтриаксон — эффективный антибактериальный препарат нового поколения. Использовать его можно в лечении как взрослых, так и детей, если четко соблюдать дозировку и предписания лечащего врача.

( 1 оценка, среднее 5 из 5 )

Роцефин цена в Москве от 0 руб., купить Роцефин, отзывы и инструкция по применению

аналогов

цена на роцефин от 0,00 руб. в Москве Роцефин можно купить в Новосибирске в интернет-магазине Apteka.ru Доставка препарата Роцефин в 647 аптеках

РоцефинF.Hoffmann-La Rosh LTD

Роцефин — антибиотик цефалоспорина длительного действия III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Его бактерицидный эффект обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран. Роцефин обладает высокой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен против грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Грам-отрицательные аэробов: Aeromonas видов, Alcaligenes видов

, Branhamella catarrhalis (формирующие и не формирующие бета-лактамазы), Citrobacter spp, Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, формирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая

Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая (включая штаммы пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Serratia (включая

Serratia marcescens), виды Shigella, виды Vibrio (включая Salmonella spp. Serratia marratia marcescens), виды Shigella Vibrio (включая Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату; анаэробы: виды бактерий (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), виды Clostridium (за исключением Cl.

диффицил), виды фузобактерий (за исключением мортифрама Fusobacterium и варианта фузобактерий), виды пептококков, виды пептострептококков, виды пептострептококков, виды пептострептококков, устойчивые к метициллину, виды энтерококков, устойчивые к метициллину, виды энтерококков.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-3 часов после введения. Области под кривой ‘Концентрация плазмы — время’ после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 литров. После 1-2 г дозы цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Более 24 часов его концентрации в более чем 60 тканях и жидкостях (включая легкие, сердце, желчные протоки, печень, миндалины, слизистую оболочку среднего уха и носа, кости, а также секреты мозга, плевральной и синовиальной жидкости и простаты) значительно превышают минимальные концентрации, подавляющие большинство инфекционных агентов.

После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в CSF, где бактерицидные концентрации против чувствительных микроорганизмов поддерживаются в течение 24 часов.

Связь с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, а степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, с 95% при концентрациях в плазме ниже 100 мг/л до 85% при 300 мг/л. Из-за более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в нем выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через воспаленные мембраны мозга у детей, в том числе новорожденных.

через 24 часа после внутривенного введения роцефина® в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденных или младенцев) концентрации спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л.

Максимальная концентрация CSF достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в ЦСФ составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%. У взрослых больных менингитом, через 2-24 часа после приема дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в ХСФ в несколько раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

• Цефтриаксон проходит плацентарный барьер и при низких концентрациях попадает в грудное молоко.
• Цефтриаксон не подвержен системному метаболизму, а под влиянием кишечной флоры превращается в неактивные метаболиты.
• Выход

Общий клиренс плазмы цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Расстояние между почками 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выделяется без изменений с мочой и 40-50% с желчью. Период полураспада цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

При тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

У больных гемодиализом необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, так как скорость выделения может снижаться.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать периферический анализ крови.

В редких случаях ультразвук желчного пузыря показывает затемнения, которые исчезают после изъятия. Даже если это явление сопровождается болью в правом мысе, рекомендуется только симптоматическое лечение.

1. После употребления алкоголя, после приема роцефина, эффектов, похожих на дисульфирам (тетур), не было.
2. Педиатрическое применение
3. Новорожденным с гипербилирубинемией, особенно недоношенным младенцам, следует назначать роцефин с осторожностью.

При приеме роцефина наблюдались следующие побочные эффекты, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены:

Из пищеварительной системы: (около 2%) — мягкий стул или понос, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (

Роцефин : инструкция по применению

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона является нелинейной. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общей концентрации препарата, за исключением периода полураспада, являются дозозависимыми.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-3 часов после введения. Области под кривой ‘концентрация плазмы — время’ после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 литров.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Более 24 часов его концентрации в более чем 60 тканях и жидкостях (включая легкие, сердце, желчные протоки, печень, миндалины, слизистую оболочку среднего уха и носа, кости, секреты мозга, плевральной и синовиальной жидкости и простаты) значительно превышают минимальные концентрации, подавляющие большинство инфекционных агентов.

После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в CSF, где бактерицидные концентрации против чувствительных микроорганизмов поддерживаются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, и степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, с 95% при концентрациях в плазме ниже 100 мг/л до 85% при 300 мг/л.

Из-за более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в нем выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает в воспаленные менинги детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозе 50-100 мг/кг массы тела (новорожденных или младенцев) концентрации цефтриаксона 1.

превышают 4 мг/л. Максимальная концентрация в ХСФ достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в ЦСФ составляет 17% от плазмы, при асептическом менингите 4%.

У больных взрослым менингитом через 2-24 часа после приема дозы 50 мг/кг массы тела концентрации цефтриаксона в ЦСФ во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит плацентарный барьер и при низких концентрациях попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон не подвержен системному метаболизму, а под воздействием кишечной микрофлоры превращается в неактивные метаболиты.

Общий клиренс в плазме цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Расстояние между почками 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выделяется без изменений с мочой и 40-50% с желчью. Период полураспада цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов. Фармакокинетика в специальных группах пациентов

Фармакокинетика в специальных группах пациентов

У пациентов с дисфункцией почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, период полураспада цефтриаксона увеличивается незначительно. Если нарушена только функция почек, то увеличивается отрождение с желчью; если нарушена только функция печени, то увеличивается отрождение через почки.

• пациенты старше 75 лет
• пациенты старше 75 лет имеют средний период полураспада цефтриаксона в два-три раза дольше, чем молодые люди.
• дети

У новорожденных около 70% дозы выделяется через почки. В первые 8 дней жизни младенцы получают в среднем в два-три раза больше доз, чем взрослые.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. В пробирке цефтриаксон обладает широким спектром активности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он обладает высокой устойчивостью к большинству β лактамаз (как пенициллиназе, так и цефалоспориназе), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

1. Цефтриаксон обычно активен против следующих микроорганизмов:
2. Грамположительный пилотаж:
3. Стафилококк ауреус (метициллиночувствительный), стафилококк коагулязно-отрицательный, стрептококковый пиоген (ß-гемолитический, группы A), стрептококк агалактические (ß-гемолитический, группы B), стрептококк вириданский, стрептококковый пневмоний (группы A и B).

Примечание: ß-гемолитические стрептококки (группы не A и не B), стрептококковые вириданы, стрептококковые пневмонии. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Энтерококковые фекалии, энтерококковые фекалии и моноцитогены листерии также в целом устойчивы.

Грамотрицательный аэроб:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (в основном A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, щелочные бактерии, Borrelia Burgdorferi, Capnocytophaga spp…, Citrobacter diversus (в том числе C.).

amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (бывшая Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.

(прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другое)*, Провидения реттгери*, Провидения спп. (другое), Salmonella typhi, Salmonella спп.

(брюшной тиф), Serratia marratia marcescens*, Serratia sпп. (другое)*, Shigella species, Vibrio species, Yersinia enterocolitica, Yersinia species (другое).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, в основном за счет образования лактамаз, закодированных хромосомами.

** Некоторые изоляты этого вида устойчивы к цефтриаксону, в основном за счет образования плазмидно-опосредованных лактаз.

Примечание. Многие штаммы вышеупомянутых микроорганизмов, которые являются поли-устойчивыми к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и урейдопенициллины, цефалоспорины и аминогликозиды первого и второго поколения чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствителен к цефтриаксону в пробирке и в опытах на животных. Клинические исследования показали, что цефтриаксон хорошо подходит для первичного и вторичного сифилиса. За редким исключением, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэроба:

Бактерициды spp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (бывший Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к Ceftriaxon из-за образования β лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамаз, которые образуют бактерициды spp. (особенно B. fragilis) являются стабильными. Сопротивляемость и Клостридовый диффициент. Порошок

Роцефин инструкция по применению, цена на Роцефин – купить в Москве от 534 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

Действующие вещества

Форма выпуска

Порошок

Состав

Активное вещество: Цефтриаксон (Цефтриаксон) Концентрация активного вещества (мг): 1 г

Антибиотик цефалоспориновой группы iii для парентерального использования. Бактерицидный эффект цефтриаксона обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран. В пробирке цефтриаксон обладает широким спектром активности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

обладает высокой устойчивостью к большинству β-лактамазена (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

активен для следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), коагулязно-отрицательные Staphylococcus aureus, стрептококковые пиогены (β-гемолитические, группы a), стрептококковые агалактические (β-гемолитические, группы b), β-гемолитические стрептококковые вириданы, стрептококковые пневмонии (группы a, b).

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Энтерококк фекалий, энтерококк фекалий и листериновые моноцитогены, как правило, также устойчивы. Грамотрицательные аэробов: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (в основном а.

baumanii)*, aeromonas hydrophila, alcaligenes faecalis, alcaligenes odorans, щелочные бактерии, Borrelia Burgdorferi, Capnocytophaga spp…, Citrobacter diversus (в том числе Ceftriaxon). amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (включая

Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (включая

moraxella catarrhalis, moraxella osloensis), morganella morganii, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, pasteurella multocida, plesiomonas shigelloides, proteus mirabilis, proteus penneri*, proteus vulgaris*, pseudomonas spp. (включая Pseudomonas fluorescens*), виды Провидения (включая Providentia rettgeri*), виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Serratia* (включая

Serratia marcescens*), виды Shigella, vibrio spp, Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, из-за образования β-лактамазона, кодируемого хромосомами.

многие штаммы вышеупомянутых микроорганизмов, устойчивые к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и урейдопенициллины, цефалоспорины и аминогликозиды первого и второго поколения чувствительны к цефтриаксону.

Клинические исследования показывают, что цефтриаксон хорош для первичного и вторичного сифилиса. За редким исключением, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону. (чувствительный к желчи)*, Clostridium spp. (кроме c. difficile), Fusobacterium spp. (включая

fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшийся Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамазов.многие штаммы β-лактаформирующих бактериоидов spp. (особенно b. fragilis) устойчивы к цефтриаксону. устойчивы и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону может быть определена путем дискодиффузии или серийного разбавления агара или бульона с помощью стандартного метода, аналогичного методу, рекомендованному Национальным комитетом по стандартам для клинических лабораторий (NCCL). ncllls установили следующие критерии оценки результатов выборки цефтриаксона: умеренно-чувствительный умеренно-чувствительный устойчивый метод разбавления, мг/л = 8 16-32 = 64 ломтика метода (30 мкг цефтриаксона ломтик) диаметр зоны замедления роста, мм = 21 20-41 = 13 ломтиков цефтриаксона. к. Для определения следует брать ломтики цефтриаксона. Исследования in vitro показали, что цефтриаксон активен в индивидуальных штаммах, которые распознают стабильность при использовании ломтиков, предназначенных для цефалоспориновой группы. вместо стандартов nccl для определения чувствительности могут быть использованы другие хорошо стандартизированные стандарты, такие как din и ics.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона нелинейна. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общей концентрации препарата, за исключением периода полураспада, являются дозозависимыми. Абсорбция Cmax в плазме после однократного введения 1 г составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-3 часов после введения.

AUC после одной в/м инъекции равны. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после введения в/м составляет 100%. Распределение цефтриаксона составляет 7-12 литров. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Более 24 часов его концентрации в более чем 60 тканях и жидкостях (включая легкие, сердце, желчные протоки, печень, миндалины, слизистую оболочку среднего уха и носа, кости и секрецию мозга, плевральной и синовиальной жидкости и простаты) значительно превышают минимальные концентрации, подавляющие большинство инфекционных агентов.

После введения цефтриаксона цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации для чувствительных микроорганизмов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, и степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, с 95% при концентрациях в плазме ниже 100 мг/л до 85% при 300 мг/л. Из-за более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в нем выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает в воспаленные менинги детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после введения роцефина в дозе 50-100 мг/кг массы тела (новорожденных или младенцев) концентрация цефтриаксона в ХОЖ превышает 1,4 мг/л.

Cmax в CSF достигается примерно через 4 часа после w/a и составляет в среднем 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в ЦСФ составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите — 4%.

У больных взрослым менингитом через 2-24 часа после приема дозы 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в ХСФ в несколько раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Цефтриаксон проникает в плацентарный барьер и выделяется в низких концентрациях с грудным молоком.

Метаболизм цефтриаксона не подвержен системному метаболизму, а под влиянием кишечной флоры превращается в неактивные метаболиты. ИзвлечениеОбщее плазменное очищение цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Расстояние между почками 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выделяется без изменений с мочой и 40-50% с желчью.

T1/2 составляет около 8 ч Фармакокинетика у взрослых в особых клинических случаяхНоворожденные с мочой выделяют около 70% дозы. У младенцев в первые 8 дней жизни и у лиц старше 75 лет Т1/2 в два-три раза выше, чем у взрослых. При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона меняется незначительно, наблюдается лишь незначительное увеличение Т1/2. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение желчи; если нарушена только функция печени, увеличивается выведение мочи.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к роцефину болезнетворными микроорганизмами Сепсис; менингит; распространенный боррелиоз Лайма (ранняя и поздняя стадии); инфекции брюшной полости (перитонит, желчные и желудочно-кишечные инфекции); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожных и раневых инфекций; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и ЛОР-инфекции; инфекции половых органов, в том числе гонорея. Периоперативная профилактика инфекций.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам. Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей (исследования in vivo показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связывания сыворотки с альбумином, увеличивая риск возникновения билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

новорожденный (?28 дней), который уже получил или должен получить внутривенное лечение кальций-содержащими растворами, включая пролонгированные кальций-содержащие инфузии, например, в парентеральном питании, в связи с риском образования осажденных солей цефтриаксона кальция (см. таблицу 2). Описаны отдельные смертельные случаи образования осадков в легких и почках новорожденных, получающих роцефин и кальций-содержащие растворы (см.

разделы ‘Способ употребления и дозировка’ и ‘Взаимодействие с другими лекарственными средствами’).

В некоторых случаях использовался один венозный доступ и непосредственно во внутривенной инъекционной системе наблюдалось образование преципитатов, и, по крайней мере, в одном фатальном случае описывался разный венозный доступ и в разное время введения роцефина и кальцийсодержащих растворов. Такие случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел о послерыночном мониторинге).

Меры предосторожности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения роцефина беременным женщинам не была продемонстрирована. Цефтриаксон проникает в плацентарный барьер. Во время беременности, особенно в первом триместре, препарат следует назначать только при строгих показаниях.

доклинические экспериментальные исследования на фертильности не показали никаких эмбриотоксических, фетотоксических, тератогенных или других неблагоприятных воздействий препарата на мужскую и женскую фертильность, процесс рождения, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В низких концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении во время грудного вскармливания (кормления грудью).

Способ применения и дозы

Режим стандартной дозировкиВзрослые и дети старше 12 лет: 1-2 г один раз в день (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или при инфекциях, когда патоген лишь умеренно чувствителен к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4г. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Как всегда при антибиотикотерапии, прием роцефина следует продолжать в течение не менее 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт (около 2%): нерегулируемый стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1%). Гематологические изменения (около 2%): эозинофилия, лейкопения; реже (

РОЦЕФИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Цефтриаксон — цефалоспорин третьего поколения. Активный компонент вызывает ингибирование биосинтеза компонентов клеточной стенки чувствительных бактерий путем ингибирования синтеза молекул пептидогликанов.

Вещество влияет на синтез пептидогликанов за счет снижения активности транспептидов, ответственных за катализ реакции переноса пептидогликана с мюрейном. В условиях нарушенного синтеза пептидогликана клетка становится неспособной противостоять осмотическому градиенту, существующему между клеткой и окружающей ее средой.

Это приводит к разрушению клетки. Препарат обладает бактерицидным эффектом. Вещество обладает устойчивостью к действию молекул β лактамазы.

Роцефин оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы: большинство стафилококков, золотистые стафилококки (чувствительные к метициллину штаммы), β-гемолитические стрептококки, стрептококковые виридансы, стрептококки, вызывающие пневмонию, актинобактерии, аэромонады, щелочи, щелочные микроорганизмы, боррелий, капноцитофаги, цитробактерии, Escherichia coli, некоторые штаммы энтеробактерий, синергетические бациллы, гафнии, клебсиэлла, моракселлы, морганеллы, кастраты, пастерелла, трепонемы, плексиомонады, провидения, сальмонеллы, серратии, шигеллы, вибриоидов, бактерий, клостридии, фузобактерий, гафки, иерсинии, пептострептококки, белков, псевдомонады.

энтеробактерии, листерия, стафилококки, метициллин-устойчивые, β-лактамазообразующие бактерии, клостридия Дефизиля устойчива к роцефину.

Показания к применению

Роцефин назначается при инфекционных и воспалительных патологиях, вызванных чувствительными к цефтриаксону болезнетворными микроорганизмами.

В основном Роцефин используется при септических заболеваниях; менингите; боррелиоз Лайма (распространенная форма); перитонит; генитальные инфекции; раневые инфекции; инфекции желчного пузыря; желудочно-кишечные инфекции; патологии костей, связанные с бактериальной инфекцией; и инфекции суставов; инфекции у пациентов с иммунодефицитом; инфекции в дерматологии; инфекционные процессы в урологии; инфекционные процессы в мягких тканях; инфекции в пульмонологии; инфекции в ЛОР-медицине; профилактика осложненных инфекций во время и после операций.

Способ применения: 

Показания, статус	Однократная доза, мг	Краткое время приема, один/день	Курс
Неосложненные инфекции у пациентов старше 12 лет, а для детей весом более 50 кг	1000-2000	1	Устанавливается индивидуально врачом. Курс следует продлить еще на 2-3 дня после исчезновения симптомов
Тяжелые случаи инфицирования у пациентов старше 12 лет и у детей весом более 50 кг	4000	2	Индивидуально устанавливается врачом. Курс следует продлить еще на 2-3 дня после исчезновения симптомов
Инфекции в неонатологии (пациенты до 2-х недель, включая преждевременные роды)	20-50 мг/кг	1	Индивидуально устанавливается врачом. Курс следует продлить еще на 2-3 дня после исчезновения симптомов
Инфекции в детской практике (14 дней-15 лет)	20-80 мг/кг	1	Индивидуально устанавливается врачом. Курс следует продлить еще на 2-3 дня после исчезновения симптомов
Бактериальный менингит (неонатальный период, младенцев)	100 мг/кг (макс. 4000) с дальнейшим снижением дозы с улучшением	1	4- 7 дней
Клещевая болезнь Лайма	50 мг/кг (макс. 2, 000)	1	14
Гонококковая инфекция	250	1	1
Профилактика послеоперационных инфекций	, 000 2000	1	Введение проводится один раз непосредственно перед операцией
Профилактика инфекций после хирургических вмешательств в кишечнике	1000 2000	1	Введение выполняется один раз перед операцией параллельно с орнидазолом
Патологии у пациентов с почечной недостаточностью (СС менее 10 мл/мин).	Не более 2000	1	Индивидуальный, в зависимости от патологии, типа и тяжести

Настоятельно не рекомендуется хранить разбавленные порошки. Показано, что приготовленную дозировочную форму следует использовать сразу после разбавления. Цвет раствора может отличаться.

Подготовка раствора для внутримышечной инъекции осуществляется путем разбавления порошка необходимым количеством растворителя лидокаином в составе.

Игла должна быть введена глубоко в мышечную ткань. Более 1000 мг препарата Роцефин вводится в область мышц. Раствор для внутримышечной инъекции готовится путем разбавления порошка необходимым количеством воды.

Категорически запрещается готовить растворы для внутривенного введения на растворителях, содержащих лидокаин. Внутривенное введение должно быть медленным, чтобы предотвратить развитие флебита. Показано, что инъекция должна проводиться в течение примерно 4 минут.

Инфузионный раствор готовят разбавлением 40 мл растворителя, с которым цефриаксон не является физически или химически несовместимым. Для приготовления инфузионного раствора роцефина подходят следующие растворители: — физический раствор;- 0.

45% NaCl+2,5% p-r глюкозы;- 5% или 10% p-r глюкозы;- 5% p-r фруктозы;- 6% p-r декстран+5% p-r глюкозы;- 6-10% p-r гидроксиэтилированного крахмала;- воды (стерильной). Если настой роцефина в дозе 50 мг/кг следует проводить более получаса.

Побочные действия

Применение препарата Роцефин может сопровождаться: диарея; сывороточная болезнь; гранулоцитопения; размягчение стула; гемолитическая анемия; кожная сыпь; синдром Стивенса-Джонсона; извращение вкуса; тромбоцитоз; головная боль; бронхоспазм; олигурия; анафилаксия; стоматит; гематурия; эозинофилия; повышенная активность печеночных ферментов; осаждение солей кальция в желчном пузыре; креатинемия; головокружение; тошнота; тромбоцитопения; аллергический дерматит; гипербилирубинемия; глоссит; приливы и отливы; агранулоцитоз; образование почечного исчисления; зуд кожи; гипертермия; синдром Лайелла; желтуха; судороги; лейкопения; суперинфекции; крапивница; патологические изменения протромбинового времени; рвота; отек; аллергический пневмонит; псевдомембранозный колит; озноб; носовое кровотечение; гипергидроз; тахикардия; микоз; панкреатит; вагинит; флебит; боль при инъекциях (при использовании нелидокаиновых растворителей)

Противопоказания

: Роцефин не вводится: Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринам; мочекаменная болезнь. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении роцефина: Повышенная чувствительность к пенициллинам; гипербилирубинемия в неонатологии; показания у беременных; показания у кормящих женщин.

Беременность

:Безопасность использования агентов, содержащих цефтриаксон, в плоде не доказана. Вещество не удерживается плацентарным барьером, что делает его потенциально опасным для плода. Лекарства, содержащие цефтриаксон, назначаются беременным женщинам при отсутствии более безопасной альтернативы.

Взаимодействие с другими препаратами: 

Наркотик, Членство в группе препарата	Возможный результат взаимодействия с цефтриаксоном
Антибиотики с бактериостатическим эффектом	Снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона
Хлорамфеникол	Антагонизм эффектов
Кальций… растворы содержат	Химическая несовместимость
Amsakrin Фармакологическая несовместимость	Фармакологическая несовместимость
Ванкомицин	Фармакологическая несовместимость
Антиагрегаты	Повышенный риск кровотечения
Шарнирные диуретики	Повышенный риск неблагоприятного воздействия на почки
Флуконазол	Непереносимость лекарств
Аминогликозиды	Непереносимость раствора. Антибактериальное действие на грамотрицательную флору
NPAS	Повышенный риск кровотечения
Растворы антибиотиков	Физическая непереносимость

Передозировка

: При превышении терапевтических доз показана терапия, соответствующая возникающим симптомам. Нет никакого специфического противоядия от цефтриаксона. Деятельность в области гемодиализа, меры диализа не способствуют выведению цефтриаксона из организма.

Условия хранения

Температура хранения препарата Роцефин все дозы — до 30 градусов Цельсия. Ежегодность употребления препарата составляет 3 года. Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 6 часов. При хранении в условиях холодильника (2-8 градусов Цельсия) срок хранения продлевается до суток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошков, предназначенных для последующего разбавления и получения растворов для различных способов введения. Упаковка препарата выглядит следующим образом: Препарат готовится в виде порошков, предназначенных для дальнейшего разбавления и получения растворов для различных способов введения:

— порошок Роцефин 250 /бутылочное стекло + 2 мл растворитель/ампула/упаковка;

— порошок Роцефин 500 /бутылочное стекло + 2 мл растворитель/ампула/упаковка; — порошок Роцефин 500 /бутылочное стекло + 5 мл растворитель/ампула/упаковка; — порошок Роцефин 1000 /бутылочное стекло + 3. 5 мл растворитель/апула/упаковка;- порошок Роцефин 1000 /бутылочное стекло + 10 мл растворитель/апула/упаковка;- порошок Роцефин 2000 /бутылочное стекло/упаковка.

Состав

: Порошковый роцефин 250 содержит цефтриаксон (производное динатрия) 298.3 мг. В качестве растворителя препарат завершается водным раствором лидокаина или стерильной водой. Порошок роцефина 500 содержит цефтриаксон (производное динатрия) 596,5 мг.

В качестве растворителя препарат завершается водным раствором лидокаина или стерильной воды. Порошок роцефина 1000 содержит цефтриаксон (производное динатрия) 1193 мг. В качестве растворителя препарат завершается водным раствором лидокаина или стерильной водой.

Порошковый роцефин 2000 содержит цефтриаксон (динатриальный производный) 2386 мг.