Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид Общая характеристика Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор Состав лекарственного средства: действующее вещество – парацетамол; 100 мл раствора содержит 1 г парацетамола; вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций Форма выпуска Раствор для инфузий 10 мг/мл Фармакотерапевтическая группа Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01 Фармакологические свойства Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл). Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество
этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей − 1,5 — 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 — 80 %) и сульфата (20 — 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2 — 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов. Показания к применению Внутривенно.
Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.
Способ применения и дозы Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Дозирование на основе массы тела больного (см.
таблицу дозирования ниже) Вес пациента Доза на прием Объем для введения Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на прием, который основан на верхних пределах веса группы пациентов (мл)*** Максимальная суточная доза** ≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг > 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г > 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г > 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г > 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г * Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов. ** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов. *** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов. Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов. Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.
Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает 15-ти минутное введение.
Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя) и введен в течение 15 минут.
5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не должны превышать 7,5 мл на введение. Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов дозирования.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.
Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки. Побочное действие Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,
Парацетамол раствор : инструкция по применению
Парацетамол для инфузий используется для быстрого снятия боли и/или гипертермических синдромов, когда требуется только внутривенное введение. Продолжительность внутривенного вливания 15 минут. Препарат не следует смешивать в флаконе для инфузии с другими препаратами.
Настойку следует делать сразу после вскрытия пробирки, неиспользованный остаток препарата уничтожить. Перед началом инфузии флакон, содержащий препарат, должен быть тщательно осмотрен на отсутствие видимых механических частиц и изменение цвета раствора.
Контейнер с полимером 100 мл содержит одноразовую дозу парацетамола, которая рекомендуется для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.
Таблица 1. Дозировка в зависимости от массы тела пациента
| Вес пациента | Доза за прием | Объем введения | Максимальный объем парацетамола для инфузии (10 мг/мл) за прием, исходя из верхнего предела массы группы пациентов (мл)*** | Максимальная суточная доза** |
| < 10 кг*,5 мг/кг,75 мл/кг,5 мл мг/кг> 10 кг до < 33 кг мг/кг,5 мл/кг,5 мл мг/кг не более 2 г> 33 кг до < 50 кг мг/кг,5 мл/кг мл мг/кг не более 3 г> 50 кг с дополнительной гепатотоксичностью Факторы риска | 1 г | 100 мл | 100 мл | 3 г |
| > 50 кг и без дополнительных факторов риска Гепатотоксичность | 1 г | 100 мл | 100 мл | 4 г |
* Преждевременные дети: Нет данных о безопасности и эффективности в этой категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, которые не принимают другие препараты, содержащие парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована для приема препаратов, содержащих парацетамол.
- *** Пациенты с меньшим весом тела требуют меньшего количества.
- Минимальный интервал между администрациями должен быть не менее 4 часов.
- Минимальный интервал между назначениями при тяжелой почечной недостаточности должен составлять не менее 6 часов .
- Не более 4 дозировок следует назначать с 24-часовыми интервалами .
- Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется давать парацетамол (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до часов.У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.Пациенты с массой тела Раствор для инфузий 10 мг/мл не подходит данной группе пациентов, так как из-за малого объема лекарственного средства не может быть обеспечено 15-минутное введение. Применяют разведенный раствор.Разовую дозу лекарственного средства, в соответствии с массой тела пациента, отбирают из полимерного контейнера при помощи шприца объемом 5 мл или 10 мл. В любом случае разовая доза не должна превышать 7,5 мл раствора для инфузий 10 мг/мл.Необходимый для введения объем раствора для инфузий 10 мг/мл разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы до 1/10 (один объем раствора для инфузий 10 мг/мл на девять объемов растворителя) и вводят посредством инфузии длительностью 15 минут. Для рекомендаций по дозированию пользователю следует руководствоваться инструкцией по медицинскому применению.Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.Особенности примененияСоблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки.Побочное действиеКак и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,
Таблица 2. Побочные эффекты парацетамола
органов и систем Редко > 1/10000, Очень редкие Общие расстройства Заболевания Реакции гиперчувствительности Со стороны сердца сосудистой системы Гипотензия На стороне печени и желчных протоков Трансаминазы печени На стороне крови и лимфатической системы Тромбоцитопения, Лейкопения, нейтропения - В ходе клинических исследований наблюдались частые побочные эффекты в месте введения (боль и жжение).
- Сообщалось об очень редких реакциях гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы и заканчивая анафилактическим шоком, которые требуют прекращения лечения.
- Сообщалось о случаях эритемы, прилива, зуда, тахикардии с неизвестной частотой.
Инструкция по применению Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
- Аптека- АКС
> Международное непатентованное название
? Парацетамол
? Группа
? Жировые анальгетики — Производные парааминофенола
Производители
восточные. ООО ‘Ферма’ (Россия)
Показания к применению Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
Лечение острой боли умеренной тяжести (особенно в послеоперационной фазе) и кратковременного снижения температуры, когда внутривенное введение клинически оправдано или иным образом невозможно.
Способ применения и дозировка Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
Нежелательная передозировка рекомендованных доз может привести к серьезному ухудшению функции печени, в том числе к летальному исходу. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента, включая печеночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические расстройства пищевого поведения и обезвоживание. Расчет дозы основан на весе тела пациента. Масса тела пациента: менее 10 кг — разовая доза: 7,5 мг/кг, инъекционный объем 0,75 мл/кг — максимально допустимый объем: 7,5 мл — максимальная доза: 30 мг/кг; от 10 кг до 33 кг включительно — разовая доза: 15 мг/кг, инъекционный объем 1,5 мл/кг — максимально допустимая доза: 49 мл — максимальная доза: 60 мг/кг, но не более 2 г; от 33 кг до 50 кг включительно — разовая доза: 15 мг/кг, инъекционный объем 1. 5 мл/кг — максимальная разрешенная доза: 75 мл — максимальная доза: 60 мг/кг, но не более 3 г; более 50 кг, в случае факторов риска гепатотоксичности — разовая доза: 1 г, объем введенного препарата 100 мл — максимальная разрешенная доза: 100 мл — максимальная доза: 3 г; более 50 кг, в случае факторов риска гепатотоксичности — разовая доза: 1 г, объем введенного препарата 100 мл — максимальная разрешенная доза: 4 г. Интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов. Не допускается более 4 инъекций в день. Интервал между инъекциями при тяжелой почечной недостаточности должен быть не менее 6 часов. При сильной дисфункции почек (клиренс креатинина
Противопоказания Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
Гиперчувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропейцетамола (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печёночная недостаточность. Детство до 3-х месяцев.
Фармакологическое действие
Фармакодиметрия. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола происходит в течение 5-10 минут после начала настоя и достигает максимума в течение 1 ч; продолжительность действия — 4-6 часов. Антипиретическое действие парацетамола происходит в течение 30 минут после начала настоя; продолжительность действия — не менее 6 часов. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен. Похоже, он включает в себя центральный и периферийные компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в основном в ЦНС и воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие его противовоспалительного действия. Отсутствие влияния на синтез простагландина в периферических тканях приводит к отсутствию негативного влияния на водно-солевой обмен (удержание натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика. При однократном или многократном применении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика является линейной. Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузий в дозах 1 г не отличается от биодоступности 2 г парацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 минут после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол плохо связывается с белками плазмы. Он проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 минут после внутривенного введения 1 г препарата в ХСФ присутствует высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл). У взрослых парацетамол в основном метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и ртутной кислотой. Однако массовая передозировка увеличивает количество этого токсичного метаболита. Период полураспада у взрослых составляет 2,7 часа, у детей — 1,5-2 часа, общий зазор — 18 л/час. Парацетамол выделяется в основном с мочой; 90% дозы выделяется через почки в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% люк не изменился. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Побочное действие Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
Со стороны кожи: очень редко — покраснение кожи, зуд, сыпь и слизистые оболочки (обычно эритема или крапивница). На стороне печеночных и желчных протоков: редко — повышенная активность ‘печеночных’ ферментов, обычно без желтухи. Из сердечно-сосудистой системы: редко — снижение артериального давления; очень редко — тахикардия. Со стороны органов гемопоэза: очень редко — тромбоцитопения. От общего характера: редкое — недомогание. При употреблении препарата после регистрации также наблюдались следующие побочные реакции, однако их частота не была определена: Аллергические реакции: Реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отеки Квинке. Кожа: острые генерализованные эксангематозные пустулы; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз. Из печени и желчных протоков: молнии гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышенная активность ферментов ‘печени’. Из желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Местные реакции: Болезненность и жжение на месте управления.
Передозировка
Передозировка может вызвать отравление, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванными хроническим алкоголизмом), у пациентов с расстройствами пищевого поведения, абсорбцией возбуждающих микросомных ферментов печени, у которых могут развиться молниевые гепатиты, печеночная недостаточность, холестатические гепатиты, цитолитические гепатиты, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. симптомы: Нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, снижение аппетита, дискомфорт в животе и/или боли в животе), бледная кожа. При назначении взрослым весом 7,5 г и более или детям свыше 140 мг/кг происходит гепатоцитарный цитолиз с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболическим ацидозом и энцефалопатией, что может привести к коме и смерти. Через 12-48 часов после введения парацетамола наблюдается снижение активности ‘печеночных’ трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и протромбина. Клинические симптомы поражения печени возникают через 2 дня после передозировки препарата и достигают максимума через 4-6 дней. Лечение: немедленная госпитализация. Определение содержания парацетамола в плазме крови до лечения в кратчайшие сроки после передозировки; введение доноров группы SH и прекурсоров синтеза глутатиона и ацетилцистеина — метионина и ацетилцистеина — в течение 10 часов после передозировки. Необходимость дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, инъекция ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови и времени, прошедшего после приема. Симптоматическое лечение. Анализы печени следует проводить в начале лечения, а затем каждые 24 часа. В большинстве случаев активность трансминазы печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие Парацетамол раствор для инъекций 10мг/мл 100мл
Феттуин снижает активность парацетамола и увеличивает риск гепатотоксичности. Пациенты, принимающие фенитоин, должны избегать использования парацетамола в больших дозах и/или в течение длительного времени. Такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет гепатотоксичности. Пробенецид почти вдвое снижает клиренс парацетамола и ингибирует его сопряжение с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозировки парацетамола. Индукторы ферментов микросомальп печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают выработку гидроксилированных активных метаболитов, что позволяет развить тяжелые интоксикации при малых передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы ферментов микросомальпа печени (в том числе циметидин) снижают риск аспатотоксического эффекта. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных средств (салициламида) повышает риск анальгетической нефропатии и почечного некроза, наступления терминальной почечной недостаточности. Одновременный длительный прием парацетамола в больших дозах и салицилатов повышает риск заболевания раком почек или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полураспада парацетамола. Одновременный прием парацетамола в виде инфузий (4 г/день, нс менее 4 дней) и непрямых антикоагулянтов может привести к незначительному изменению международного нормализованного соотношения (IRS). МНИЦ должны контролироваться во время лечения и в течение одной недели после прекращения приема парацетамола.
Особые указания
С осторожностью: острая почечная недостаточность (клиренс креатинина
8
Условия хранения
Держите детей подальше от глаз при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Информация о наркотиках на AptekaMos.ru не должна использоваться непрофессионалами для принятия решения об их покупке и использовании без консультации с врачом.
https://www.youtube.com/watch?v=abPNJq5di4U
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 г.
— Инструкция по применению раствора парацетамола для инъекций 10 мг/мл 100 мл.
— Метод введения и дозировка, состав, Побочные эффекты и взаимодействия Раствор Парацетамол для инъекций 10 мг/мл 100 мл
Фармасинтез | Создавая лекарства, сохраняем жизни
Раствор Парацетамол для инфузии Фармакотерапевтическая группаАнальгезирующая нелекарственная субстанция Международное названиеРаствор Парацетамол для инфузии 10 мг/мл 100 мл в полиэтиленовой бутылке Описание Оптовая инструкция Оптовая инструкция Розничная продажа Система качества Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола происходит в течение 5-10 минут после начала настоя и достигает максимума 1 ч; продолжительность действия — 4-6 ч. Антипиретическое действие парацетамола происходит в течение 30 минут после начала настоя; продолжительность действия — не менее 6 часов. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен. Похоже, он включает в себя центральный и периферийные компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в основном в ЦНС и воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие его противовоспалительного действия. Отсутствие влияния на синтез простагландина в периферических тканях приводит к отсутствию негативного влияния на водно-солевой обмен (удержание натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Форма разделительного раствора для инфузии 10 мг/мл. 100 мл во флаконе из полиэтилена. ИнгредиентыАктивные вещества на 1 мл: Парацетамол — 10,0 мг. Вспомогательные вещества на 1 мл: парацетамол — 10,0 мг:
маннитол — 3,80 мг, дигидрат гидрофосфата натрия — 0,15 мг, 1 М раствор соляной кислоты или 1 М раствор гидроксида натрия — до pH 5-6, вода для инъекций — до 1 мл.
Показания Лечение острой боли умеренной тяжести (особенно в послеоперационной фазе) и кратковременное снятие жара, если внутривенная инъекция клинически оправдана или нет возможности инъекции другими способами. ПРИМЕНЕНИЕ В ВРЕМЯ БЕРЕМИЛЬНОСТИ И ВРЕМЯ ПРЕДОСТАВЛЕНИЯ ТЕЛА Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако эпидемиологические данные о внутривенном введении парацетамола в терапевтических дозах не выявили каких-либо негативных последствий для беременности или здоровья плода и новорожденного. Передозировка парацетамола во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития. Исследования репродуктивной токсичности у животных, использующих внутривенные формы парацетамола, не проводились. Исследования с приемом парацетамола не выявили тератогенного или фетотоксического потенциала. Поэтому препарат следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и условия лечения.
После приема парацетамола он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О неблагоприятных последствиях для ребенка не сообщалось. Парацетамол можно использовать во время грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
ФармакодинамикаПарацетамол обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Обезболивающее действие парацетамола происходит в течение 5-10 минут после начала настоя и достигает максимума в течение 1 ч; продолжительность действия — 4-6 часов. Антипиретическое действие парацетамола происходит в течение 30 минут после начала настоя; продолжительность действия — не менее 6 часов. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен. Похоже, он включает в себя центральный и периферийные компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в основном в ЦНС и воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие его противовоспалительного действия. Отсутствие влияния на синтез простагландина в периферических тканях приводит к отсутствию негативного влияния на водно-солевой обмен (удержание натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. ФармакокинетикаИнъекция парацетамола один и несколько раз в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетики носит линейный характер. Биодоступность парацетамола при инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г парацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 минут после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол плохо связывается с белками плазмы. Он проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 минут после внутривенного введения 1 г препарата в ХСФ присутствует высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл). У взрослых парацетамол в основном метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и ртутной кислотой. Однако массовая передозировка увеличивает количество этого токсичного метаболита. Период полураспада у взрослых составляет 2,7 часа, у детей — 1,5-2 часа, общий зазор — 18 л/час. Парацетамол выделяется в основном с мочой; 90% дозы выделяется через почки в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% люк не изменился. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5,3 ч). Скорость выделения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых людей. Фармакокинетика парацетамола не меняется у пожилых пациентов; только период полураспада плазмы у детей отличается, что несколько короче, чем у взрослых (1,5-2 ч). Кроме того, парацетамол чаще выделяется в виде сульфатов, чем глюкуронид у детей в возрасте до 10 лет, что типично для взрослых пациентов. Общее выделение парацетамола и его метаболитов одинаково у пациентов всех возрастных групп. Дозовый режимДозировочный режим Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе к летальному исходу. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности пациента, включая печеночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические расстройства пищевого поведения и обезвоживание. Доза рассчитывается в зависимости от веса пациента. Вес тела пациента Однократная доза Входной объем Максимальная доза*** Максимальная доза** ≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг >10 кг ≤33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49 мл 60 мг/кг, но не более 2 г >33 кг ≤50 кг 15 мг/кг 1. 5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, но не более 3 г > 50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 100 мл 3 г > 50 кг, при отсутствии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г * Безопасность и эффективность препарата у недоношенных младенцев не определена. **Максимальная суточная доза с учетом употребления всех наркотиков, содержащих парацетамол или проспецетамол. *** При более низкой массе тела рекомендуется применение малой дозы. Интервал между администрациями должен быть не менее 4 часов. Не допускается более 4 инъекций в день. При тяжелой почечной недостаточности интервал между приемами не должен быть менее 6 часов. Специальные группы пациентов
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина) У пожилых пациентов доза коррекции дозы не требуется. Маршрут введения Внутривенное (IV) однократное введение в течение 15 минут. Препарат не следует смешивать в пробирке для инфузии с другими препаратами.
Настой следует делать сразу после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата должен быть уничтожен. Перед началом инфузии флакон, содержащий препарат, должен быть тщательно осмотрен на отсутствие видимых механических частиц и изменение цвета раствора.
Допускается разбавление 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разбавленный раствор следует использовать в течение одного часа после приготовления, в том числе во время инфузии.
Перед началом инфузии флакон с разбавленным препаратом следует тщательно осмотреть на отсутствие видимых механических частиц и изменение цвета раствора. Для инфузии используйте иглу диаметром 0,8 мм, которая вставляется в бутылку в точке, обозначенной на резиновой пробке, удерживая бутылку строго вертикально.
Как и другие инфузионные растворы, поставляемые в стеклянных емкостях, особое внимание следует уделять тому, чтобы избежать воздушной эмболии, особенно в конце инфузии, независимо от вены, в которую вводится препарат.
При введении препарата детям и подросткам бутылочка, содержащая препарат, не может быть подвешена в виде инфузионного сосуда из-за малого объема содержимого. Во избежание ошибок при расчете дозировок для детей весом менее 10 кг, рекомендуется, чтобы объем для одноразового введения выражался в миллилитрах (мл). Для этой категории пациентов объем вводимого препарата не должен превышать 7,5 мл на инфузию.
Для измерения дозы препарата с учетом массы тела и необходимого объема ребенка необходимо использовать 5 или 10 мл шприца.
Необходимый объем препарата для введения пациенту следует взять из флакона и разбавить в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах разбавительного раствора) и ввести в течение 15 минут.
Возможна передозировка интоксикации, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванными хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания и у пациентов, принимающих индукторы микросомных ферментов печени, у которых могут развиться молнии гепатита, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, снижение аппетита, дискомфорт в животе и/или боли в животе), бледная кожа. При назначении взрослым весом 7,5 г и более или детям свыше 140 мг/кг происходит гепатоцитарный цитолиз с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболическим ацидозом и энцефалопатией, что может привести к коме и смерти. Через 12-48 часов после введения парацетамола снижается активность ‘печеночных’ трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрация билирубина и содержание протромбина. Клинические симптомы поражения печени возникают через 2 дня после передозировки препарата и достигают максимума через 4-6 дней. Лечение: немедленная госпитализация. Определение содержания парацетамола в плазме крови до лечения в кратчайшие сроки после передозировки; введение доноров группы SH и прекурсоров синтеза глутатиона и ацетилцистеина — метионина и ацетилцистеина — в течение 10 часов после передозировки. Необходимость дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, инъекция ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови и времени, прошедшего после приема. Симптоматическое лечение. Анализы печени следует проводить в начале лечения, а затем каждые 24 часа.
В большинстве случаев активность трансминазы печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Побочные эффектыЧастота побочных реакций указывается по следующей шкале: очень часто > 10%; часто > 1% и 0,1% и 0,01%; при употреблении препарата после одобрения также отмечались следующие побочные реакции, но их частота не была определена: Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отеки Куинке. Кожа: острые генерализованные эксангематозные пустулы; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз. Из печени и желчного протока: молния, гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышенная активность ‘печеночных’ ферментов. Из желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Местные реакции: Болезненность и жжение на месте управления. Противопоказания Гиперчувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропейцетамола (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печёночная недостаточность. Детство до 3-х месяцев. ВНИМАНИЕ
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Специальные инструкции Рекомендуется направить пациента на пероральный прием обезболивающих средств как можно скорее.
Риск поражения печени увеличивается при превышении рекомендованных доз (включая одновременный прием парацетамола и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременно принимать препарат и другие препараты, содержащие парацетамол. Он фальсифицирует результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
При приеме препарата могут развиться тяжелые кожные реакции, такие как острые генерализованные эксантематические пустулы, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, который может привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках тяжелых кожных реакций. При первых признаках кожных реакций или других признаках гиперчувствительности следует прекратить прием лекарств.
ВзаимодействиеФенитоин снижает активность парацетамола и повышает риск гепатотоксичности. Пациенты, принимающие фенитоин, должны избегать приема парацетамола в больших дозах и/или в течение длительного времени. Такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет гепатотоксичности. Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола почти вдвое, ингибируя его сопряжение с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозировки парацетамола. Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают выработку гидроксилированных активных метаболитов, что позволяет развить тяжелые интоксикации при малых передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического эффекта. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительный одновременный прием парацетамола и других нестероидных противовоспалительных средств (салициламида) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного некроза, наступления терминальной почечной недостаточности. Одновременный длительный прием парацетамола в больших дозах и салицилатов увеличивает риск заболевания раком почек или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полураспада парацетамола. Одновременный прием парацетамола в виде инфузий (4 г/день, не менее 4 дней) и непрямых антикоагулянтов может привести к незначительному изменению нормированного международного соотношения (MHO). Во время лечения и в течение одной недели после прекращения приема парацетамола следует проводить мониторинг состояния МЗ. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30°C. Держитесь подальше от детей. Россия +7 (3952) 550-320 Доб. 5734 Другие страны +7 (495) 995-52-63 Доб. 315 Этот сайт содержит информацию о рецептурных препаратах.
В соответствии со статьей 67 Федерального закона от 12.04.2010 г. № 61-ФЗ ‘Об обращении лекарственных средств’ материалы данного сайта предназначены (и могут быть доступны) исключительно для медицинского и фармацевтического персонала.
АО ‘Фармацинтез’ не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, содержащейся на данном сайте, без предварительной консультации со специалистом лицами, не работающими в медицинской и фармацевтической сфере.
Выберите, кто вы.
‘.
Оставить комментарий