Дигоксин (Digoxin)
Раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки [для детей]
Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.
Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда).
Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.
Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.
vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада.C осторожностью. AV блокада I ст.
, СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, ‘легочное’ сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.
- Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
- Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.
- Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание ‘мушек’ перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.
- Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
- Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
- Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.
Внутрь, в/в (капельно, струйно).
В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного.
Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.
Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации.
Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД).
Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы.
Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, ‘легочном’ сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов.
Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут.
Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг – при в/в введении.
При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.
При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.
При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.
Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.
При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ.
Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.
- Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.
- Следует исключить ношение контактных линз.
- В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
- Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
- Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
- Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.
- Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.
- ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
- Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.
- Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
- Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.
- Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.
Дигоксин
Состав
- 1 таблетка содержит 0,25 мг активного вещества дигоксина .
- 1 мл раствора содержит 0,25 мг активного вещества.
- — это дополнительные элементы: Глицерин, этанол, фосфат натрия, лимонная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска Дигоксина
Доступно в виде раствора для инъекций и в форме планшета.
Фармакологическое действие
Гликозид сердца.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рассмотрим механизм действия препарата.
Травяной препарат, дигоксин, получают из шерстяной лисиной перчатки (digitalis).
Обладает выраженным кардиотоническим эффектом (положительный инотропный эффект, повышающий сократительную способность сердечной мышцы за счет увеличения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), что увеличивает шоковый объем крови и минутный объем. Снижает потребность в кислороде в клетках сердечной мышцы.
Обладает также отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, т.е. снижает частоту генерации электрических импульсов через синусовые узлы и скорость проведения импульсов по атриовентрикулярной системе проводимости сердца. Он также косвенно воздействует на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синовентрикулярного узла .
С помощью этих механизмов можно добиться снижения частоты сердечных сокращений при наджелудочковой тахиаритмии (пароксизмальная или постоянная форма предсердной тахиаритмии, трепетание предсердий).
В случаях выраженной недостаточности функции сердца и признаков застоя в больших и малых контурах кровообращения препарат обладает косвенным сосудорасширяющим эффектом , проявляющимся снижением общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшением одышки и выраженности отека периферических сосудов.
Принимается перорально, 70% активного вещества всасывается в желудочно-кишечный тракт, после приема достигается предельная концентрация в интервале от 2 до 6 часов. Параллельное поедание приводит к определенному увеличению времени поглощения. Исключение составляют продукты, богатые растительными волокнами. В этом случае часть активного вещества адсорбируется пищевыми волокнами и больше не доступна.
обладает свойством накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и в миокарде, что служит для определения схемы применения: действие препарата рассчитывается не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесия фармакокинетики.
50-70% препарата выделяется через почки, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полураспада до двух дней.
Показания к применению Дигоксина
- Для чего нужны таблетки и раствор?
- Дигоксин обозначен как сердечная аритмия наджелудочковой природы (пароксизмальная тахиаритмия, трепетание предсердий , постоянная тахиаритмия ).
- Препарат включен в схемы лечения хронической сердечной недостаточности третьего и четвертого функциональных классов, а также применяется в ЦГС второго класса при диагностике выраженных клинических проявлений.
Противопоказания
- Прямыми противопоказаниями к назначению препарата являются признаки отравления гликозидом, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта , атриовентрикулярная блокада второй степени и общая атриовентрикулярная блокада, брадикардия .
- не следует вводить при ишемической болезни сердца, такой как нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда.
- Препарат противопоказан при изолированном митральном стенозе .
- Диастолическая сердечная недостаточность (в сердечная тампонада , в структурный перикардит , в амилоидоз , в кардиомиопатии) также противопоказана против дигоксина.
- Экспресс-дилатация сердца, ожирение , почечная и печёночная паренхимальная недостаточность, воспаление миокарда, гипертрофия перегородки, субаортальный стеноз , желудочковая тахиаритмия — при этих условиях препарат не допускается.
Побочные эффекты
Прежде всего, следует обратить внимание на возможные побочные эффекты сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развития интоксикации гликозидом .
Эти симптомы включают замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление очагов возбуждения гетеротропного миокарда, приводящих к развитию желудочковых аритмий ( экстрасистола ) и фибрилляции желудочков .
Побочные сердечные эффекты, в отличие от внутрисердечных побочных эффектов, не представляют угрозы для жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварения (тошнота, боль в животе, рвота и диарея), состояние нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, полет перед глазами и т.д.).
Возможно морфологическое расстройство со стороны крови в виде тромбоцитопении , которое проявляется в виде петехии на коже.
Аллергические реакции на дигоксин в виде эритемы кожи , также может развиться зуд и сыпь.
Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)
Включение препарата в план лечения должно осуществляться только в больнице. Терапевтическое окно дигоксина (интервал между терапевтической дозой и токсической дозой) очень мало, поэтому все рекомендации по приему препарата должны строго соблюдаться.
Таблетки Дигоксин, инструкция по применению
В первой фазе лечения (фаза оцифровки или насыщения организма пациента препаратом) препарат назначается в дозировке, обычно называемой насыщенность: Пациент принимает две-четыре таблетки (то есть 500 мкг — один миллиграмм), затем одну таблетку каждые 6 часов. Это продолжается до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект и стабильная концентрация дигоксина в крови в течение семи дней.
Следующий шаг — регулярный прием поддерживающей дозы, которая обычно составляет половину таблетки или одну таблетку в день (одна таблетка дигоксина содержит 250 микрограммов активного вещества).
Не следует пропускать лекарства, а также принимать двойную дозу в одной, если пропустить лекарство. Это может привести к отравлению, которое может привести к смерти .
В отделениях кардиологии и кардиоанимации препарат также прописывается внутривенно для приобретения наджелудочковой пароксизмальной тахиаритмии .
Передозировка
Симптомы передозировки (интоксикация гликозидином): Сердечный ритм замедляется, возникает синусовая брадикардия . На электрокардиограмме видны признаки замедления атриовентрикулярной проводимости до полного атриовентрикулярного блока. Гетеротропные источники ритма дают вентрикулярные экстрасистоли, возможна фибрилляция желудочков.
Сердечные симптомы отравления гликозидом — диспепсия (тошнота, диарея, анорексия), уменьшение памяти и когнитивных функций , сонливость, головные боли, Мышечная слабость, эректильная дисфункция , гинекомастия, психоз, тревога, эйфория , ксантопсия, острота зрения и другие дисфункции зрительного анализатора.
В случае признаков отравления гликозидом тактика зависит от тяжести проявлений: Достаточно снизить дозу дигоксина при легкой передозировке.
В случае прогрессирования побочных эффектов следует сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков отравления.
Острое отравление дигоксином требует промывания желудка, а сорбенты необходимо принимать в больших количествах. Пациенту дают слабительное.
Желудочковая аритмия может быть устранена внутривенным введением хлористого калия с добавлением инсулина . Не следует назначать препарат калия, если атриовентрикулярная проводимость замедляется.
Фенитоин вводится внутривенно, если сохраняется аритмия. Атропин используется для лечения брадикардии. Параллельно с этим назначают кислородную терапию и лекарства, увеличивающие объем циркулирующей крови.
Противоядие дигоксин унитиол .
Важно помнить, что передозировка может быть фатальной.
Взаимодействие
Препарат не может сочетаться со щелочами, кислотами, солями тяжелых металлов и дубильными веществами. При применении совместно с мочегонными средствами, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами увеличивает риск появления симптомов отравления гликозидом.
В сочетании с хинидином, амиодароном и эритромицином повышает уровень дигоксина в крови. Хинидин ингибирует выделение активного вещества.
Блокатор кальциевых каналов Verapamil снижает скорость выделения дигоксина из организма через почки, что приводит к увеличению концентрации гликозида сердца.
Этот эффект верапамила постепенно сглаживается при взятии вместе в течение длительного периода времени (более шести недель).
Комбинация с Амфотерицином В увеличивает вероятность передозировки гликозида из-за гипокалиемии , спровоцированной Амфотерицином В.
Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, поэтому пациенты, принимающие сердечные гликозиды, не должны прибегать к внутривенным инъекциям кальция.
Одновременное введение дигоксина в сочетании с резервом , пропранололом , фенитоином увеличивает вероятность возникновения желудочковых аритмий.
Снижает концентрацию и эффективность препарата фенилбутазона и препаратов группы барбитуратов. Также снижает терапевтический эффект препаратов калия, препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, Метоклопрамид .
В сочетании с антибиотиками, эритромицином и гентамицином увеличивают содержание гликозида в плазме крови пациента. Одновременное введение препарата с холестиполом, холестероламина и слабительных магния приводит к снижению всасывания препарата в кишечнике, что приводит к снижению количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при их сочетании с рифампицином и сульфосалазином.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей районе при 15-30 градусах Цельсия.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
Форма таблетки не используется в педиатрической практике.
Формулировка дигоксина на латыни:
рр. Дигоксини 0.00025 p. d. N 30 в табличной форме: рп. С. 1 в табличной форме. Раз в день за 30 минут до еды.
INN в соответствии с руководством Vidal: Digoxini.
При беременности и лактации
Влияние препарата на плод в клинических исследованиях не исследовалось, но препарат способен преодолеть гематоплацентарный барьер и проникнуть в плод. Дигоксин во время беременности назначается только при неотложных показаниях.
Если кормящая мать принимает это лекарство, ребенок должен постоянно следить за пульсом.
Аналоги Дигоксина
Код ATC 4-го уровня совпадает: 
Селанид
Прямых аналогов дигоксина нет. Аналогичными являются препараты Новогигал и Селанид .
Отзывы о Дигоксине
Несколько комментариев о пользе препарата. Нет сомнений в том, что препарат очень эффективен и должен применяться только под медицинским наблюдением. Существует также много негативных отзывов о дигоксине, которые указывают на то, что препарат не помогает при употреблении, а только имеет много побочных эффектов.
Цена Дигоксина, где купить
50 таблеток дигоксина продаются примерно за 50 рублей.
Дигоксин: инструкция по применению ампул, состав, аналоги
Часто врачи сталкиваются с термином ‘отравление дигоксином’. Чаще всего его прописывают при сердечных заболеваниях. Как и у других сильных наркотиков, у дигоксина есть свои побочные эффекты. Вот почему случаи передозировки не изолированы. Дигоксин — довольно известный препарат, основанный на натуральных экстрактах из шерстяных лисиных перчаток. Его основным эффектом является стабилизация сердечной мышцы в случае сердечной недостаточности. Благодаря своим компонентам частота сердечных сокращений уменьшается, а количество сердечных сокращений увеличивается.
У лекарства есть некоторые дополнительные свойства. Его мочегонная способность уменьшает отечность, удаляя излишки карбонатов натрия и калия. Дигоксин поставляется в аптеки в виде таблеток и инъекционных растворов.
Иногда при приеме таблеток требуется специальная диета. Это связано с тем, что пища, насыщенная полисахаридами, замедляет всасывание препарата и снижает его действие. Форма выпуска
Форма выпуска. Состав
| Форма выпуска | Активный ингредиент | Дополнительные ингредиенты |
| Таблетки | Дигоксин (0,25 или 0. 1 мг) | Лактоза, стеарат кальция, картофельный крахмал, сахароза, декстроза, тальк |
| Инъекционный раствор | Дигоксин (0, 25 мг) | лимонная кислота, этанол, фосфат натрия, глицерин, вода для инъекций |
таблетки, содержащие 0.00025 мг белого цвета. Картонная упаковка содержит 2 блистера по 20 таблеток каждый. Ингредиенты:
- активный ингредиент: дигоксин;
- дополнительные ингредиенты: глюкоза, тальк, вазелиновое масло, сахар, крахмал, стеарат кальция.
Уколы, таблетки «Дигоксин»: от чего помогает лекарство
Показания для таблеток включают в себя
- Мерцание предсердий и трепетание предсердий в хронических и пароксизмальных предсердиях в тахизируемой форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
- Хроническая сердечная недостаточность II (в клинических проявлениях) и функциональный класс III-IV по классификации NYHA — в составе комплексной терапии.
Почему дигоксин прописывается? Раствор для внутривенной терапии помогает при введении дигоксина:
- Пароксизмальная наджелудочковая аритмия (трепетание предсердий, мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия)
- Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированные дефекты сердечного клапана, перегрузка миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахистолической мерцательной аритмии.
Механизм действия Дигоксина
Медицинский прибор, являющийся кардиотоническим агентом, повышает функциональную активность сердца. Активным ингредиентом является гликозид растения наперстянка. Фармакологические свойства:
- Инотропный эффект. Увеличивается концентрация ионов кальция в кардиомиоцитах, что активизирует сокращение мышечных волокон. Систола (сокращение сердечной мышцы) усиливается, диастол (время релаксации) продлевается.
- Сосудосуживающий эффект. Препарат повышает тонус кровеносных сосудов, стимулирует кровообращение и сокращение миокарда.
- Хронотропный эффект. Препарат воздействует непосредственно на структуры вегетативной нервной системы и синусового узла и снижает пульс.
При прогрессирующей гипоксии (недостаток кислорода) дигоксин увеличивает поступление кислорода в легкие за счет своего действия на химиорецепторы. Наперсток снижает скорость нервных импульсов, проходящих через предсердный желудочковый узел. Активное вещество адсорбируется из желудочно-кишечного тракта и поступает в кровоток из кишечника.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диазепам — основное вещество. Препарат обладает спазмолитическим, успокаивающим, центрально миорелаксирующим эффектом.
Активный компонент является производной бензодиазепина.
Активный принцип основан на стимуляции рецепторов бензодиазепина, расположенных в аллостерическом центре ретикулярной аптеки в стволе головного мозга. Анксиолитические эффекты обусловлены воздействием лимбической системы (миндальный комплекс).
Седухсен уменьшает тяжесть тревоги, эмоционального напряжения, тревоги, страха. Благодаря воздействию на неспецифические ядра в таламусе, ретикулярная аптека ствола мозга проявляет седативный эффект, снижает тяжесть неврологических симптомов (тревога, беспокойство, страх).
Снотворное проявляется подавлением ретикулярных фармакологических клеток в стволе головного мозга. Седуксен подавляет эпилептогенную активность, не выводя возбуждение из фокуса. При усилении пресинаптического торможения достигается спазмолитическое действие. Диазепам может вызвать расширение коронарных артерий и снижение артериального давления.
Фармакологические и полезные свойства
Таблетки дигоксина содержат вещества, извлеченные из растительной наперстянки. Список воздействий на организм достаточно длинный:
- сосудорасширяющее;
- стимулирующее сердечную мышцу;
- мочегонное.
Структура сердечных гликозидов такова, что до сих пор не удалось создать технологически достаточно продвинутый производственный процесс, способный производить эти важнейшие вещества в синтетической форме.
Этот препарат увеличивает объём сердца (инсульт, но и систолический), снижает частоту сердечных сокращений, что положительно влияет на людей с тахикардией. Незначительный мочегонный эффект способствует этому эффекту за счет уменьшения отеков и, как следствие, снижения артериального давления, что также значительно снижает нагрузку на сердце.
Передозировка приводит к серьезным проблемам с возбудимостью миокарда, заставляя пациента чувствовать, что его сердцебиение нарушено.
Если принять таблетку внутрь, то она почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, на 60-70%. Через час концентрация препарата, необходимого для терапии, находится в крови. А максимальное количество — через полтора часа. Препарат получают из почек, поэтому частота абстиненции очень сильно зависит от их состояния и возраста пациента.
Если принимать препарат во время еды, то всасывание серьезно снижается, но степень всасывания не меняется. Если вы возьмете больше волокна, поглощение сильно уменьшится.
Препарат обладает способностью взаимодействовать с другими веществами, при этом в процессе взаимодействия меняется как само действие дигоксина, так и действие комбинированных с ним препаратов.
Форма выпуска
Дигоксин доступен в виде таблеток белого цвета и в виде инъекционного раствора.
- Дозировка таблеток составляет 0,25 мг. Вторичная упаковка — это коробка, содержащая первичную упаковку: две блистеры по 20 таблеток в каждой. Иногда таблетка отделяется фаской. Она выпускается значительным количеством отечественных заводов-производителей и некоторыми зарубежными фармацевтическими гигантами.
- Каждый флакон дигоксина содержит 1 мл препарата. Одна упаковка содержит 10 ампул.
Препарат является одним из самых сильных лекарств и доступен только и исключительно по рецепту в аптеках.
Это относится к сердечным гликозидам. Достигнуто с завода по производству наперстяной шерсти. Обладает следующими полезными свойствами: инотропный, умеренно мочегонный и сосудорасширяющий.
Дигоксин способен:
- увеличивать систолический и инсультный объем сердца;
- увеличивать рефрактерное время;
- уменьшать антриовентрикулярную проводимость;
- уменьшать пульс.
оказывает сосудорасширяющее действие при застое сердечно-сосудистой недостаточности. Обладает мягким мочегонным эффектом, уменьшает одышку и отечность.
После орального приема препарат сразу же всасывается из желудка. Через 1 час в крови наблюдается необходимая концентрация препарата. Биодоступность дигоксина составляет 60-70%. Максимальная концентрация достигается через 1,5 часа после приема препарата.
Период полураспада зависит от возраста и почечной функции пациента. У молодых пациентов — 36 часов, у пожилых — до 68 часов. У 80% пациентов препарат выводится почками в неизмененном виде.
Если дигоксин принимать одновременно с едой, то всасывание препарата уменьшается. При этом степень поглощения не изменяется.
ХАРАКТЕРИСТИКА: Бетадин вагинальные свечи n14 цена 650 рублей в Москве, купить бетадин вагинальные свечи n14 инструкция по применению, отзывы в интернет-аптеке
Существуют ли аналоги?
Что делать, если в аптеке не удалось найти препарат на основе дигоксина? Врач всегда сможет найти лекарство, которое оказывает подобное воздействие на организм. Очень популярны, например, таблетки кардиомагнила.
Это препарат, основным действующим веществом которого является гидроксид магния. Также используются такие компоненты, как ацетилсалициловая кислота, картофельный крахмал, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.
Лекарство ‘Кардиомагнил’ может быть назначено для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Он также используется в качестве профилактической меры против тромбоза и сердечного приступа.
Дозировка и способ приема
Схема приема таких препаратов подбирается индивидуально с особой тщательностью. Например, если жертва ранее принимала гликозиды, дозировка минимальна. При выборе дозировки многое зависит от того, насколько быстрым должен быть заживляющий эффект.
Таблетки
Препарат принимается перорально в таблетированной форме.
- Для быстрой дигитализации доза для взрослых пациентов и детей старше 10 лет составляет от 0,75 до 1,25 мг в двух дозах. Перед каждым увеличением дозы следует проводить ЭКГ. Как только необходимая концентрация будет достигнута и симптоматические симптомы снизятся, следует провести поддерживающую терапию.
- Для медленной оцифровки 0,125-0,5 мг не следует брать дольше пяти-семи дней. После достижения желаемой концентрации рекомендуется принять поддерживающую дозу.
- Суточная поддерживающая доза: 0,125-0,75 мг. В этом случае лечение должно быть продлено в зависимости от тяжести патологии.
- При заболеваниях почек средняя поддерживающая доза составляет половину нормальной дозы.
- У детей в возрасте от трех до десяти лет начальная доза составляет от 0,05 до 0,08 мг/кг в сутки в течение трех-пяти дней. Техническая доза составляет от 0,01 до 0,025 мг/кг в сутки.
Ампулы
Раствор дигоксина вводится каплями (внутривенно). Период терапии делится на фазу насыщения и поддержания. Начальный период оцифровки характеризуется постепенным насыщением организма активным веществом.
- Для насыщения взрослых, от 0.25 до 0.5 мг вводится дважды в день в течение четырех-пяти дней. Как только желаемая концентрация достигнута, начинается поддерживающая терапия.
- Поддерживающее управление 0.125-0.25 мг. При инфузии 1-2 мл 0,05% препарата разбавляют 100% мл 5%-го раствора глюкозы.
В ЦНС препарат вводят в минимальных дозах. Расчет дозы:
- таблетка в форме. Общая схема управления составляет 0,25 мг в день. У пожилых людей доза снижается до 0,0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) в день.
- Форма решения. Стандартная доза — до 0,25 мг в день. Для пациентов весом более 85 кг — до 0,375 мг в сутки. Для пожилых пациентов в ЦНС доза снижена до 0,0625-0,125 мг.
Согласно инструкции по применению, медицинский прибор Дигоксин предназначен для орального приема в ходе полного курса. Курс лечения определяется индивидуально врачом на основании поставленного диагноза, формы выпуска лекарств и характеристик пораженного организма. В случае недавнего лечения сердечными гликозидами кардиолог корректирует суточную дозу (сначала уменьшает, затем постепенно увеличивает).
Дигоксин в ампулах
Лечение раствором предназначено для внутривенного или внутримышечного пучка или капельного введения. Суточные дозировки зависят от диагноза и возраста пациента и подробно описаны в инструкции по применению:
- наджелудочковая пароксизмальная аритмия: внутривенное введение, капельница, дозировка — 0,25-1 мг в сутки;
- умеренно быстрая дигитализация: внутривенное введение, суточная доза — 0,25 мг три раза в день, затем поддерживающая терапия — один раз в день по 0,125-0,25 мг;
- медленная дигитализация: внутривенное введение, суточная доза — 0,5 мг на 1-2 подхода.
Таблетки Дигоксин
Данная форма выпуска предназначена для внутреннего использования. Рекомендуемые дозировки для пациентов старше 10 лет подробно описаны в инструкции по применению:
- умеренно быстрая дигитализация: экстренная терапия — 0,75-1,25 мг в 2 подходах;
- медленная дигитализация: еженедельный курс 0,125-0,5 мг следует проходить один раз в день после перехода на поддерживающую терапию;
- поддерживающая терапия: 0,125-0,75 мг длительный курс, рекомендованный лечащим врачом.
Наиболее эффективные средства при тахикардии
Наши читатели успешно используют ReCardio для лечения высокого артериального давления. Увидев популярность этого продукта, мы решили предложить его и вам. Здесь ты можешь узнать больше… Термин тахикардия относится к любому типу увеличения частоты сердечных сокращений выше 100 в минуту.
Источник возбуждения при этой аритмии может находиться в типичном месте (синусовом узле) или может быть смещен в предсердие и желудочек. Это может выглядеть как ощущение пульсации, перебоев, подергивания в груди, слабости и головокружения.
Тахикардия является физиологической, она возникает во время физического или эмоционального стресса или является первым симптомом болезни.
Медикаментозная терапия
Не всегда легко найти эффективные препараты для лечения тахикардии. Это происходит по разным причинам.
При синусовой тахикардии, которая является проявлением анемии, гормональных нарушений, низкого кровяного давления или обезвоживания, желательно сконцентрировать все усилия на лечении основного заболевания или устранении провоцирующих факторов:
- исключают кофеин, алкоголь и курение;
- защищают себя от чрезмерного физического и психоэмоционального стресса;
- начинают психотерапевтические сеансы в нейрогенной природе аритмии;
- железосодержащие добавки помогают при анемии и пополнении объема жидкости — с обезвоживанием;
- при опухоли надпочечников (феохромоцитоме), вырабатывающей гормоны стресса, их необходимо удалять;
- при тиреотоксикозе назначают таблетки, разрушающие ткани щитовидной железы;
- принимают витамины и микроэлементы (магний, кальций, калий) при их дефиците.
Если аритмия является самостоятельной патологией, связанной со структурными изменениями в системе проводимости сердца, то могут быть использованы следующие классы препаратов
- Бета-блокаторы (Конкор, Эгилок, Атенолол) снижают возбуждающее действие гормонов стресса. Их лучше всего использовать при синусовой тахикардии и при наличии дополнительных путей.
- Блокаторы натриевых каналов (ритмонорм, аллапинин) могут быть прописаны в экстрасистолеуме.
- Гликозиды сердца (дигоксин) наиболее часто используются при тахикардии с сердечной недостаточностью.
- Блокаторы калиевых каналов (кордарон, сотахексал) используются при мерцательной аритмии.
- Седативные препараты (транквилизаторы) следует назначать при острой синусовой тахикардии, вызванной чрезмерной эмоциональностью.
- Антиоксиданты и препараты, улучшающие коронарный кровоток (предиктальный, мексиканский), являются хорошим дополнением к стандартной терапии.
препараты доступны в таблетках для домашнего использования и во флаконах для внутривенных инъекций в больницах.
Блуждающие пробы часто эффективны при контроле внезапных узловых аритмий, связанных с дополнительным пучком проводимости:
- задержка дыхания;
‘.
Оставить комментарий